| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
δ Opioid Receptor/DOR
DPDPE TFA targets the δ-opioid receptor (DOR) as a selective agonist. It is a disulfide-containing cyclic opioid pentapeptide that selectively binds to the delta opioid receptor. DOR is a G protein-coupled receptor involved in pain modulation, seizure regulation, and other physiological processes. By selectively activating DOR, DPDPE TFA produces antinociceptive and anticonvulsant effects. Its selectivity for DOR over other opioid receptors makes it a valuable tool for studying DOR-specific signaling and function. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，DPDPE TFA 能以 5.2 nM 的 EC50 值抑制小鼠输精管的电刺激收缩。作为一种选择性 δ 阿片受体 (DOR) 激动剂，它能激活 DOR 介导的信号通路。该化合物在小鼠输精管实验中的强效活性是阿片受体激动剂活性的经典指标。此外，它还具有抗惊厥特性。详细的体外表征数据，包括受体结合实验和功能信号传导研究，可在相关文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DPDPE TFA 具有镇痛作用。作为一种具有抗惊厥特性的选择性δ阿片受体（DOR）激动剂，它有望用于体内疼痛调节和癫痫控制的研究。DOR激动剂已在疼痛和癫痫动物模型中得到研究。然而，目前公开资料中关于该化合物的具体体内疗效数据和详细的动物模型研究有限。需要进一步研究以确定其完整的体内活性谱。该化合物目前仍是DOR药理学研究的重要工具。
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| 酶活实验 |
在阿片受体结合测定中，将表达重组DOR的细胞膜制备物与放射性标记配体（例如[3H]-DPDPE或[3H]-纳曲吲哚）以及不同浓度的DPDPE TFA孵育。使用过量的未标记参考化合物（例如纳曲吲哚）测定非特异性结合。在适宜温度（通常为25°C，60-90分钟）下孵育后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。洗涤滤膜后，用液体闪烁计数法测定放射性。根据竞争曲线计算Ki值。在功能测定中，通过[35S]-GTPγS结合来测量G蛋白的激活。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，表达DOR的细胞系（例如CHO或HEK293细胞）在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。DPDPE TFA溶解于DMSO或合适的缓冲液中，并用培养基稀释至所需浓度。细胞用化合物处理指定时间。通过测量下游信号通路（例如cAMP抑制、钙离子内流或ERK磷酸化）来评估受体激活情况。对于小鼠输精管实验，将组织置于器官浴槽中并进行电刺激，然后测量收缩抑制情况。每个浓度均设置重复实验，并设置溶剂对照。
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| 动物实验 |
目前尚无已发表的关于DPDPE TFA体内动物研究的具体方案。对于DOR激动剂的一般体内给药，通常将化合物配制成合适的载体，并通过腹腔注射（ip）、皮下注射（sc）或脑室内注射（icv）给药。给药方案因研究目的而异。对于疼痛模型，需测量伤害性感受反应。对于抗惊厥研究，可使用癫痫模型。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DPDPE TFA 的药代动力学特性具有环肽的特征。该化合物的分子量为 645.79（TFA 盐），分子式为 C30H39N5O7S2，CAS 编号为 172888-59-4。纯度：>98%（HPLC）。溶解度：水溶性 50 mg/mL (65.81 mM)。储存条件：-20°C。稳定性：≥2 年。作为一种肽类化合物，它通常采用肠外给药，由于蛋白水解降解，其口服生物利用度可能有限且半衰期较短。目前尚无关于其具体药代动力学参数的详细报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息，DPDPE TFA 仅供研究用途，不得用于人体。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如不慎接触皮肤，请用大量肥皂和清水清洗。如不慎接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。目前尚无临床毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种二硫键结合的阿片五肽，选择性结合 δ-阿片受体，具有镇痛活性。
DPDPE TFA 是一种选择性 δ-阿片受体（DOR）激动剂肽，具有抗惊厥特性。它抑制电刺激小鼠输精管的收缩（EC50 = 5.2 nM），并在体内具有抗痛觉过敏作用。其分子量为 645.79，化学式为 C30H39N5O7S2。仅供研究使用，未报告临床开发或监管批准。 |
| 分子式 |
C32H40F3N5O9S2
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|---|---|
| 分子量 |
759.813316345215
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| 精确质量 |
759.221
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| CAS号 |
172888-59-4
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| 相关CAS号 |
DPDPE;88373-73-3
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| PubChem CID |
137700461
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
288
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1130
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C(C)(C)[C@H](C(NCC(NC(CC2C=CC=CC=2)C(N[C@@H](C(=O)O)C(C)(C)S1)=O)=O)=O)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)N)=O.FC(C(=O)O)(F)F
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| InChi Key |
LUVILUYVBUMMRG-JZHXPYGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H39N5O7S2.C2HF3O2/c1-29(2)23(34-25(38)20(31)14-18-10-12-19(36)13-11-18)27(40)32-16-22(37)33-21(15-17-8-6-5-7-9-17)26(39)35-24(28(41)42)30(3,4)44-43-29;3-2(4,5)1(6)7/h5-13,20-21,23-24,36H,14-16,31H2,1-4H3,(H,32,40)(H,33,37)(H,34,38)(H,35,39)(H,41,42);(H,6,7)/t20-,21-,23-,24-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S,7S,13S)-13-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-7-benzyl-3,3,14,14-tetramethyl-6,9,12-trioxo-1,2-dithia-5,8,11-triazacyclotetradecane-4-carboxylic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (65.81 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3161 mL | 6.5806 mL | 13.1612 mL | |
| 5 mM | 0.2632 mL | 1.3161 mL | 2.6322 mL | |
| 10 mM | 0.1316 mL | 0.6581 mL | 1.3161 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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