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DIPPA hydrochloride

目录号: V69918 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DIPPA ( HCl) 是一种不可逆、长效、选择性、高亲和力的 κ 阿片受体拮抗剂。
DIPPA hydrochloride CAS号: 155512-52-0
产品类别: Opioid Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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产品描述
DIPPA（HCl）是一种不可逆、长效、选择性高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA（HCl）可用于焦虑和抗抑郁活性分子的研究。
盐酸二异丙苯是一种不可逆、长效、选择性高亲和力的kappa-阿片受体（KOR）拮抗剂。它被用作研究工具，用于研究KOR在焦虑、抑郁和其他神经精神疾病以及疼痛和成瘾中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
κ Opioid Receptor/KOR
kappa-opioid receptor (KOR). DIPPA hydrochloride is an irreversible antagonist that binds covalently to the kappa-opioid receptor, producing long-lasting blockade. It is selective for KOR over micro and delta opioid receptors, although the exact selectivity ratios are not specified.
体外研究 (In Vitro)
文献中未报道具体的体外结合亲和力（IC50 或 Ki 值）。DIPPA 是一种高亲和力、选择性的 κ 阿片受体拮抗剂，其结合不可逆，导致受体长期阻断。它主要用于研究 κ 阿片受体的生理和行为功能，无需持续给药，因此具有良好的体内活性。
体内研究 (In Vivo)
在Wistar Kyoto大鼠中，DIPPA（2.5和5 mg/kg；皮下注射）盐酸盐可缩短进食潜伏期；然而，该疗法对SD大鼠的接近潜伏期没有影响[2]。与生理盐水组相比，高剂量DIPPA（1和5 mg/kg；皮下注射）盐酸盐会导致SD大鼠的活动减少[2]。与Wistar Kyoto大鼠的5 mg/kg组相比，SD大鼠摄入的DIPPA（5 mg/kg）盐酸盐更少。在两个品系中，DIPPA盐酸盐均显著减少了掩埋时间。与品系内对照组相比，DIPPA盐酸盐（5 mg/kg）可减少两个品系大鼠的掩埋行为。在SD大鼠中，DIPPA盐酸盐倾向于减少其在笼内的摄食量，但显著增加其在新笼中的摄食量，这可能是由于该物质具有类似抗焦虑的作用，从而抵消了其抑制食欲的作用[2]。
在体内，DIPPA盐酸盐（2.5和5 mg/kg；皮下注射）可缩短Wistar Kyoto大鼠的进食潜伏期，但不影响Sprague Dawley大鼠的接近潜伏期。与生理盐水对照组相比，高剂量DIPPA（1和5 mg/kg；皮下注射）可增加Sprague Dawley大鼠的静止不动时间。DIPPA（5 mg/kg）可减少两种品系大鼠的埋藏时间。DIPPA可用于焦虑和抗抑郁作用的研究。这些作用是通过不可逆地阻断κ阿片受体（KOR）介导的。
酶活实验
DIPPA 是一种不可逆的 κ 阿片受体拮抗剂，因此无细胞结合实验通常需要预孵育步骤以促进共价键的形成。将表达人 κ 阿片受体的 CHO-K1 细胞膜（或豚鼠脑膜）在结合缓冲液中与 DIPPA 盐酸盐（0.01-10,000 nM）于 25℃ 预孵育 60-180 分钟，以促进不可逆结合。通过洗涤去除未结合的化合物。然后将膜与 κ 选择性放射性配体（例如 [3H]-U69,593）在标准平衡条件下（25℃，60-90 分钟）孵育，并测量残余的特异性结合。不可逆阻断程度以与对照组相比的特异性结合抑制百分比表示。通过充分洗涤后仍无法逆转来确认不可逆性。
细胞实验
基于细胞的κ阿片受体（KOR）功能检测：将稳定表达人κ阿片受体的CHO-K1细胞与DIPPA（0.1-10,000 nM）在37℃下预孵育1-2小时。然后充分洗涤细胞以去除未结合的化合物。洗涤后，用KOR激动剂（U50,488或强啡肽A，1-100 nM）刺激细胞。功能检测指标包括抑制福斯克林刺激的cAMP积累（HTRF检测）或钙动员（FLIPR检测）。即使从培养基中去除DIPPA后，激动剂反应性仍持续降低，证实了KOR的不可逆阻断。孵育后24-48小时内可评估持久的拮抗作用。
动物实验
动物/疾病模型： Wistar Kyoto 大鼠和 SD 大鼠（250–300 g）[2]
剂量： 2.5 和 5 mg/kg
给药途径： 皮下注射
实验结果： 降低了 Wistar Kyoto 大鼠的摄食潜伏期，但治疗并未改变 SD 大鼠的接近潜伏期。
动物/疾病模型： Wistar Kyoto 大鼠和 SD 大鼠（250–300 g）[2]
剂量： 1 和 5 mg/kg
给药途径： 皮下注射
实验结果： 与生理盐水处理的对照组相比，高剂量增加了 SD 大鼠的静止不动时间。
将DIPPA盐酸盐以1、2.5和5 mg/kg的剂量皮下注射（sc）给雄性Wistar Kyoto和Sprague Dawley大鼠。在摄食行为测试中，测量大鼠在新环境中的摄食潜伏期。在焦虑样行为测试中，记录防御性埋藏测试中的埋藏时间。在抑郁样行为测试中，测量强迫游泳测试（FST）中的不动时间。DIPPA（5 mg/kg）产生的效应与κ阿片受体（KOR）阻断一致（埋藏减少、不动时间增加、摄食潜伏期缩短）。由于不可逆结合，其作用持续时间延长（长达7天）。对照组注射赋形剂（生理盐水）。DIPPA应保持新鲜并避光使用。
药代性质 (ADME/PK)
未报道DIPPA盐酸盐的具体药代动力学数据。分子量为484.87 (C22H24Cl3N3OS)。CAS号：155512-52-0。纯度≥98%。储存条件：-20℃，避光防潮。溶解度：DMSO（>10 mg/mL）。DIPPA难溶于水；体内制剂可能需要DMSO或助溶剂混合物。与κ阿片受体（KOR）的不可逆结合使其作用持续时间长，单次皮下注射后药效可持续数天。未报道清除率、半衰期（t1/2）和分布容积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于DIPPA盐酸盐的具体毒性数据报道。已发表的动物研究显示，在剂量高达5 mg/kg（皮下注射）的情况下，未观察到急性毒性反应（如癫痫发作、呼吸抑制、严重运动障碍或死亡）。然而，作为一种不可逆的κ阿片受体拮抗剂，DIPPA可能对κ阿片受体介导的生理功能产生长期影响，包括应激反应、情绪和疼痛感知。尚未进行标准毒理学评估（hERG试验、Ames试验、重复给药毒性试验）。未进行临床试验。未获得FDA批准。
参考文献

[1]. Identification of a κ-opioid agonist as a potent and selective lead for drug development against human African trypanosomiasis. Biochem Pharmacol. 2010;80(10):1478-1486.

[2]. Comparison of the kappa-opioid receptor antagonist DIPPA in tests of anxiety-like behavior between Wistar Kyoto and Sprague Dawley rats. Psychopharmacology (Berl). 2010;210(2):295-302.

[3]. 2-(3,4-Dichlorophenyl)-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)-1-substituted- ethyl]-acetamides: the use of conformational analysis in the development of a novel series of potent opioid kappa agonists. J Med Chem. 1991;34(1):181-189.

[4]. kappa Opioid receptor selective affinity labels: electrophilic benzeneacetamides as kappa-selective opioid antagonists. J Med Chem. 1994;37(26):4490-4498.
其他信息
其他信息：DIPPA盐酸盐是一种研究用化学品，未经FDA批准。CAS号：155512-52-0。它是一种不可逆、长效、选择性高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA可用于研究κ-阿片受体在神经精神疾病（焦虑、抑郁、压力）、疼痛和成瘾中的作用。其作用持续时间长，单次给药即可实现持久的κ-阿片受体阻滞，是一种有效的研究工具。同义词：DIPPA HCl。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H24CL3N3OS
分子量
484.87
精确质量
483.07
CAS号
155512-52-0
PubChem CID
45073425
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
tPSA
68
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
595
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CN([C@H](CN1CCCC1)C2=CC(=CC=C2)N=C=S)C(=O)CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl
InChi Key
BNWYENYHNOESCX-ZMBIFBSDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H23Cl2N3OS.ClH/c1-26(22(28)12-16-7-8-19(23)20(24)11-16)21(14-27-9-2-3-10-27)17-5-4-6-18(13-17)25-15-29;/h4-8,11,13,21H,2-3,9-10,12,14H2,1H3;1H/t21-;/m1./s1
化学名
2-(3,4-dichlorophenyl)-N-[(1S)-1-(3-isothiocyanatophenyl)-2-pyrrolidin-1-ylethyl]-N-methylacetamide;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0624 mL 10.3120 mL 20.6241 mL
5 mM 0.4125 mL 2.0624 mL 4.1248 mL
10 mM 0.2062 mL 1.0312 mL 2.0624 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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