| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
delta-opioid receptor (DOR). ICI 174,864 is a highly selective delta opioid receptor antagonist. It shows no antagonist activity at micro and kappa receptors, making it a valuable tool for discriminating delta-receptor-mediated effects. At high concentrations, it exhibits partial agonist activity at delta receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ICI 174,864 是一种选择性δ受体拮抗剂。它对δ受体的效力与纳洛酮相当，但不能逆转微激动剂（例如[D-Ala2, MePhe4, Gly-Ol5]脑啡肽）或κ激动剂（替氟拉多姆）的作用。在高浓度下，它在体外对δ受体表现出部分激动剂活性，这意味着在某些条件下它可以产生微弱的δ受体介导效应。未提供具体的IC50或Ki值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于ICI 174,864的具体体内活性数据报道。作为一种选择性δ受体拮抗剂，它可用于阻断体内δ阿片受体介导的效应，包括镇痛、惊厥活性和胃肠动力。它尤其适用于研究δ受体在阿片类药物诱导效应中的作用，且不影响u受体和κ受体的信号传导。其体内作用持续时间中等（数小时）。
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| 酶活实验 |
无细胞δ-阿片受体结合试验采用稳定表达人δ-阿片受体的CHO-K1细胞膜或小鼠脑组织（去除小脑）进行。将细胞膜与δ选择性放射性配体（例如，[3H]-纳曲吲哚，0.5-1 nM，或[3H]-DPDPE，1-2 nM）和递增浓度的ICI 174,864（0.01-10,000 nM）在含有1 mM EDTA、5 mM MgCl2和0.1% BSA的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60-90分钟。结合的放射性物质通过GF/B滤膜分离。IC50和Ki值通过非线性回归计算。在单独的实验中，分别使用微选择性放射性配体（[3H]-DAMGO）和κ选择性放射性配体（[3H]-U69,593）证实了选择性。ICI 174,864 对δ rRNA 的选择性远高于微 rRNA 和 κ rRNA。
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| 细胞实验 |
基于细胞的功能分析：将稳定表达人δ-阿片受体的CHO-K1细胞加载cAMP检测试剂盒（HTRF）。将ICI 174,864以递增浓度（0.1-10,000 nM）与细胞预孵育10-15分钟，然后在福斯克林（10 uM）存在下用δ激动剂（例如DPDPE，1-100 nM）刺激细胞。测定ICI 174,864逆转激动剂诱导的cAMP积累抑制的能力。测定拮抗剂活性的IC50值。在高浓度（>1 uM）下，ICI 174,864可能产生较弱的cAMP抑制（部分激动剂活性）。为了评估选择性，使用表达u或κ受体的细胞进行相同的分析； ICI 174,864 在浓度高达 10 uM 时不能逆转微受体或 kappa 受体激动剂诱导的作用。
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| 动物实验 |
目前尚无已发表的ICI 174,864体内动物实验方案。标准方案：将ICI 174,864溶解于0.9%生理盐水或10% DMSO生理盐水中，在δ受体激动剂激发前10-30分钟，分别通过脑室内注射（icv，1-20 μg/只小鼠）、皮下注射（it，0.5-10 μg/只小鼠）或腹腔注射（ip，1-10 mg/kg）的方式给药于啮齿动物。镇痛效果通过甩尾试验或热板试验进行评估。拮抗活性可通过δ受体激动剂剂量-反应曲线右移来确认。胃肠动力研究中，在给予活性炭餐后测量肠道转运。惊厥活性研究中，在给予δ受体激动剂后记录癫痫发作潜伏期和严重程度。该化合物的体内选择性可通过甩尾试验中未观察到对μ受体或κ受体激动剂的拮抗作用来确认。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无ICI 174,864的具体药代动力学数据。其分子量为691.87 (C38H53N5O7)。CAS号：89352-67-0。纯度≥95%。ICI 174,864是一种合成肽，口服生物利用度低。在体内研究中，通常采用脑室内或鞘内注射给药以达到中枢神经系统（CNS）浓度。中枢给药后，由于脑组织中的酶促降解，其半衰期较短（数分钟至数小时）。外周给药（腹腔注射）可能导致中枢神经系统渗透性差。溶解度：DMSO，10-50 mg/mL。储存：-20℃，干燥，避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于ICI 174,864的具体毒性数据报告。在已发表的研究中使用的剂量（脑室内注射最高达20 μg/只小鼠，腹腔注射最高达10 mg/kg）下，未报告明显的毒性症状（癫痫发作、呼吸抑制、死亡）。然而，尚未进行全面的毒理学评估（Ames试验、hERG试验、重复给药试验）。ICI 174,864尚未进入临床试验阶段，也未获得FDA批准。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：ICI 174,864 是一种研究级选择性δ-阿片受体拮抗剂（CAS号：89352-67-0），未经FDA批准。它是一种合成肽（N,N-二烯丙基-Tyr-Aib-Aib-Phe-Leu-OH，其中Aib = 氨基异丁酸）。在高浓度下，它对δ受体表现出部分激动剂活性。它是δ-阿片受体药理学研究的重要工具，可用于研究阿片类镇痛、耐受性、依赖性和胃肠道功能。经阿斯利康英国有限公司许可销售。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C34H46N4O6
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|---|---|
| 分子量 |
606.75
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| 精确质量 |
691.394
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| CAS号 |
89352-67-0
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| PubChem CID |
44149909
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.16 g/cm3
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| 沸点 |
892.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
493.7ºC
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
4.673
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| tPSA |
177.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1160
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(O)(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@](C)(C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)N(CC=C)CC=C
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| InChi Key |
XUWLAGNFLUARAN-CHQNGUEUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H53N5O7/c1-9-20-43(21-10-2)31(24-27-16-18-28(44)19-17-27)33(46)41-38(7,8)36(50)42-37(5,6)35(49)40-29(23-26-14-12-11-13-15-26)32(45)39-30(34(47)48)22-25(3)4/h9-19,25,29-31,44H,1-2,20-24H2,3-8H3,(H,39,45)(H,40,49)(H,41,46)(H,42,50)(H,47,48)/t29-,30-,31-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-[bis(prop-2-enyl)amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6481 mL | 8.2406 mL | 16.4813 mL | |
| 5 mM | 0.3296 mL | 1.6481 mL | 3.2963 mL | |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6481 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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