| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Opioid receptors (primarily delta and micro). Leu-enkephalin (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu) is an endogenous opioid pentapeptide that acts as an agonist at delta and micro opioid receptors with preference for delta. N-terminal acetylation blocks the free amine, which is critical for high-affinity receptor binding; thus, this derivative may have reduced binding affinity and altered pharmacological activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
脊髓背角含有两种阿片肽：强啡肽和脑啡肽（包括甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽和脑啡肽8）。三种主要的阿片受体亚型是μ、δ和κ。δ阿片受体的潜在内源性配体包括脑啡肽，而κ阿片受体的内源性配体是强啡肽。在神经组织中，已通过药理学方法鉴定出三种与脊椎动物中δ型和κ型阿片受体相似的受体类型（例如，亮氨酸脑啡肽的Ki=18.9 nM），并且通过放射自显影技术将其定位在C节段的神经节末端（CHH）。[1]
该乙酰化衍生物的具体体外结合数据（IC50 或 Ki 值）尚未报道。已知 N 端酪氨酸氨基的乙酰化会显著降低或消除其与阿片受体的结合亲和力，因为游离的 N 端对于阿片受体的识别和激活至关重要。因此，该化合物作为阿片激动剂的活性可能极低（或可忽略不计），可作为阿片类药物研究中的阴性对照或代谢标准品。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该化合物的具体体内活性数据报道。N端乙酰化可阻止其与阿片受体N端结合口袋的识别，因此预计该化合物在体内不会产生显著的镇痛或其他阿片类介导的作用。它很可能是一种无活性的类似物，可用作对照或用于代谢稳定性研究。其亮氨酸脑啡肽核心结构可能被肽酶识别，但不能被阿片受体识别。
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| 酶活实验 |
N端乙酰化的亮氨酸脑啡肽不适用于标准的放射性配体结合实验，因为它对阿片受体的亲和力很低。它可以作为阴性对照，用于验证受体结合的特异性。在标准实验方案中，将表达u、δ或κ受体的CHO细胞膜与放射性配体（例如，u受体使用[3H]-DAMGO，δ受体使用[3H]-DPDPE）以及浓度递增的未标记肽（包括该乙酰化衍生物）一起孵育。预计不会发生放射性配体的显著置换（IC50 > 10 uM）。在基于质谱的结合实验中，该化合物可用作内标。
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| 细胞实验 |
可在表达u、δ或κ阿片受体的细胞中进行基于细胞的功能分析（例如，cAMP积累抑制、钙动员）。用浓度高达10-100 uM的N端乙酰化亮氨酸脑啡肽处理细胞，预计不会产生显著的激动剂活性（即，不抑制福斯克林刺激的cAMP积累，不引起钙离子内流）。该化合物可用作阴性对照，以确认亮氨酸脑啡肽或其他阿片肽的作用具有受体特异性。它还可用于肽酶稳定性分析，以比较其与天然肽的降解速率。
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| 动物实验 |
目前尚无针对该化合物的具体体内动物实验方案发表。若用作对照，则可采用脑室内（icv）或腹腔注射（ip）的方式，以与亮氨酸脑啡肽（Leu-enkephalin）等效的剂量（例如，10-100 μg icv）给药小鼠或大鼠。若未观察到镇痛反应（甩尾潜伏期延长），则证实了游离的N端对于阿片受体激活的必要性。若要进行肽酶稳定性研究，则可采用静脉注射（iv）的方式给药，并采集血浆或脑组织样本进行液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析，以测定乙酰化肽与亮氨酸脑啡肽的半衰期。乙酰化可能赋予其对氨肽酶降解的抵抗力，从而延长血浆半衰期。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无该乙酰化肽的具体药代动力学数据报道。其分子式为C30H39N5O8，分子量为597.66。CAS号：2703746-32-9。序列：Ac-L-Tyr-Gly-Gly-L-Phe-D-Leu-COOH。溶解性：水（10-50 mg/mL）。储存条件：-20℃，干燥，避光。N端乙酰化可能增强其在血液和组织中对氨肽酶降解的抵抗力，从而可能延长其血浆半衰期，使其高于天然亮氨酸脑啡肽。然而，该肽仍可能被其他肽酶（例如中性内肽酶）降解。预计其血脑屏障穿透率极低，与其他阿片肽类似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物未报告毒性数据。在研究中使用的浓度（体外 nM 至 uM 级，体内 mg/kg 级）下，预计不会产生显著毒性。作为一种乙酰化内源性肽衍生物，它可能具有良好的耐受性。TFA 盐形式含有三氟乙酸盐，高浓度下可能具有毒性，但在实验浓度下通常被认为是安全的。未获得 FDA 批准。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：N端乙酰化亮氨酸脑啡肽（CAS号：2703746-32-9）是一种研究级肽，未经FDA批准。纯度≥98%。它是内源性阿片类五肽亮氨酸脑啡肽（Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu）的N端乙酰化衍生物。N端乙酰化阻断了高亲和力阿片受体结合所需的游离胺基，使其失去激动剂活性。可用作阴性对照、代谢标准品或用于研究阿片肽的构效关系（SAR）。仅供研究使用。
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| CAS号 |
2703746-32-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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