规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
BX-320 将自身附着到 PDK1 的 ATP 结合位点。此外,BX-320 还能抑制 CDK2b/cyclin E、Chck1、c-Kit、KDR、PKA、GSK3β 和 PKC,IC50 值依次为 0.82、0.89、1.4、1.5、4.0 和 5.7 μM[1]。除了抑制培养中多种肿瘤细胞系的贴壁依赖性发育或诱导细胞凋亡外,BX-320 还会破坏肿瘤细胞中的 PDK1/Akt 信号传导[1]。 BX-320 引起细胞凋亡并抑制 MDA-468 乳腺癌细胞的生长 (IC50=0.6 μM)。治疗 48 小时后,BX-320 导致 caspase-3/7 活性增加 12 倍(IC50=0.5 μm),表明具有有效的促凋亡反应[1]。在 18 小时内,BX-320 (0.3–10 μM) 显着降低 p-Thr308-Akt 和 p-Thr386-S6K1 的水平[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
血源性转移模型:BX-320(口服剂量200mg/kg,每日两次,持续21天)有效。将肿瘤细胞注射到尾静脉后,BX-320 抑制裸鼠肺部 LOX 黑色素瘤的形成。 BX-320在体内肿瘤模型中有效,这可能表明一旦植入肺部或肿瘤细胞有效植入,它就会抑制肿瘤的生长[1]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: MDA-468 乳腺癌细胞 测试浓度: 31.6 nM、100 nM、316.22 nM、1 μM、 3.162 μM、10 μM 和 31.6 μM 孵育时间:72 小时 实验结果:阻断 MDA-468 细胞的生长(IC50) =0.6μM),它们是表达高水平的活化Akt的PTEN阴性乳腺肿瘤细胞。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: PC-3 细胞 测试浓度: 0, 0.3, 1, 3, 10 μM 孵育持续时间:18 小时 实验结果:减少了磷酸-Thr308-Akt 和磷酸-Thr386-S6K1 的量。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Athymic (nu/nu ) female mice, 6-8 weeks old[1]
Doses: 200 mg/kg; dose volume was 10 mL/kg Route of Administration: po (oral gavage) twice (two times) daily (12 h apart) Experimental Results: Dramatically inhibited the growth of lung tumors in this model. |
参考文献 |
[1]. Richard I Feldman, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.
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分子式 |
C23H31BRN8O3
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分子量 |
547.45
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CAS号 |
702676-93-5
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SMILES |
CC(C(N)=O)(C(NCCCN=C1C(Br)=CN=C(N1)NC2=CC(NC(N3CCCC3)=O)=CC=C2)=O)C
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8267 mL | 9.1333 mL | 18.2665 mL | |
5 mM | 0.3653 mL | 1.8267 mL | 3.6533 mL | |
10 mM | 0.1827 mL | 0.9133 mL | 1.8267 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。