Histamine H1-receptor, Noradrenaline uptake (α1-and α2-adrenoceptors and serotonin 5HT1 and 5HT2-receptors)[1]
Noradrenaline transporter (NAT, SLC6A2) and histamine H1 receptor. Dothiepin is an inhibitor that preferentially blocks the reuptake of noradrenaline over serotonin, thereby enhancing noradrenergic neurotransmission. It also binds to histamine H1 receptors as a potent antagonist, contributing to its sedative effects. Dothiepin also binds to 5HT1A and 5HT2A receptors as an antagonist. In addition, it has affinity for alpha1‑ and alpha2‑adrenoceptors and for muscarinic acetylcholine receptors (contributing to anticholinergic side effects).

体外实验表明，多塞平能强效抑制去甲肾上腺素的再摄取（IC50 约为 30 nM），并以 5 至 10 倍的效力抑制血清素的再摄取（IC50 约为 200 nM）。它对组胺 H1 受体具有高亲和力（Ki 约为 2-5 nM），这解释了其强效的镇静作用。在治疗浓度（100-500 nM）下，它还能阻断 α1-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体（Ki 约为 10-100 nM），从而导致体位性低血压和抗胆碱能副作用（口干、视力模糊、便秘）。该化合物对多巴胺转运蛋白的亲和力较低（Ki > 1000 nM）。在受体结合试验中，它对 5HT2A 和 5HT2C 受体表现出显著的活性（Ki 20‐50 nM）。

在体内，多塞平对抑郁症动物模型有效，例如强迫游泳试验（FST）和习得性无助模型，可减少不动时间和逃避失败次数。它在高架十字迷宫和社交互动测试中也具有抗焦虑活性。与其他三环类抗抑郁药一样，多塞平在人体内的抗抑郁作用起效较慢，需2-4周才能显现。其镇静作用则起效迅速。临床上，多塞平的常用剂量为75-150毫克/天（住院患者最高可达225毫克/天），通常分次服用或睡前单次服用。在人体内，其血浆半衰期约为20-30小时。

用于检测多塞平的标准无细胞转运体结合试验采用稳定表达人去甲肾上腺素转运体（NAT，SLC6A2）的HEK-293或COS-7细胞膜。将细胞膜（20-30 ug蛋白）与5-10 nM [3H]尼索西汀（一种选择性NAT配体）和不同浓度的多塞平（1-1000 nM）在含有150 mM NaCl和5 mM KCl的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于23℃孵育60分钟。使用10 uM地昔帕明测定非特异性结合。结合的放射性配体通过预先浸泡在0.3% PEI中的GF/B滤膜快速过滤分离，洗涤后进行液体闪烁计数。对于血清素转运蛋白 (SERT)，将表达 SERT 的膜与 [3H]帕罗西汀 (1 nM) 孵育。对于多巴胺转运蛋白 (DAT)，使用 [3H]WIN 35,428。Ki 值由 IC50 计算得出。对于组胺 H1 受体结合，将大鼠脑皮质膜（200 ug 蛋白）与 1-2 nM [3H]美吡拉明孵育。非特异性结合用 10 uM 吡拉明测定。对于功能性再摄取抑制实验，使用突触体（大鼠脑）或表达转运蛋白的细胞。

在细胞重摄取抑制实验中，将稳定表达人NAT或SERT的HEK-293细胞接种于96孔板（50,000个细胞/孔），并在DMEM/10% FBS培养基中培养48小时。实验当天，用Krebs-Ringer缓冲液（pH 7.4）洗涤细胞，并用多塞平（1-1000 nM）预孵育15分钟。然后加入转运蛋白的荧光底物（例如，NAT使用1 uM 4-(4-(二甲氨基)苯基)-1-甲基吡啶鎓(APP+)，SERT使用1 uM 4-(4-(二乙氨基)苯乙烯基)-N-甲基吡啶鎓(ASP+)）。 10-30分钟后，测量荧光强度（APP+：激发波长440 nm，发射波长540 nm；ASP+：激发波长488 nm，发射波长525 nm）。计算抑制摄取的IC50值。对于H1受体的功能性拮抗试验，将稳定表达组胺H1受体的CHO细胞接种于96孔板中（每孔40,000个细胞）。对于钙动员试验，将细胞在HBSS/HEPES缓冲液中用Fluo-4 AM（2.5 uM）孵育60分钟。细胞预先用多塞平（0.01-1000 nM）孵育15分钟，然后用EC80浓度的组胺（0.1-1 uM）刺激。测量荧光强度，并计算抑制的IC50值。在细胞活力检测中，将大鼠原代皮层神经元或SH-SY5Y细胞用多塞平（0.1-10 uM）处理24-48小时，并通过MTT法测定细胞活力。多塞平在治疗浓度下无细胞毒性。

采用啮齿动物（雄性Sprague-Dawley大鼠，体重200-250克）进行体内研究，以评估抗抑郁样活性。多塞平配制于0.5%甲基纤维素或10% DMSO/40% PEG300/5% Tween-80/45%生理盐水中，并在测试前30-60分钟腹腔注射（1-30 mg/kg）或口服（5-50 mg/kg）给药。在强迫游泳试验（FST）中，将大鼠置于装有水的圆柱体（25℃，6分钟）中。测量最后4分钟的静止不动时间。与溶剂对照组相比，静止不动时间的减少表明具有抗抑郁作用。在悬尾试验（小鼠）中，将动物悬吊于尾部，记录6分钟的静止不动时间。对于抗焦虑活性，采用高架十字迷宫试验（5分钟，记录进入开放臂的次数和时间）。多塞平以 5-10 mg/kg 腹腔注射剂量可降低小鼠的焦虑。镇静作用方面，通过测量小鼠的运动活性（旷场实验，60 分钟）来评估；多塞平以 10-30 mg/kg 腹腔注射剂量可降低小鼠的总运动距离和直立次数。为进行药代动力学/药效学相关性研究，在行为学测试时（给药后 30、60 和 120 分钟）采集血液和脑组织样本。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定血浆和脑组织中多塞平及其活性代谢物去甲替林或多塞平自身代谢物的浓度。多塞平具有良好的脑渗透性，脑/血浆浓度比约为 5。

吸收、分布和排泄
口服25 mg多塞平后，药物经肠道吸收良好，2.18小时（Tmax）达到血浆峰浓度37.6 ng/mL。由于药物剂量与血浆浓度之间存在动态关系，稳态浓度因人而异。多塞平主要经肾脏清除，主要以代谢物的形式排出。肾脏排泄多塞平及其代谢物占总清除率的50%～60%，胆汁/粪便排泄约占15%～40%。口服75 mg多塞平后，平均表观分布容积（Vd）约为45 L/kg。多塞平可穿过血脑屏障发挥抗抑郁作用，也可穿过胎盘屏障，但母乳中的药物浓度较低。单次口服75 mg多塞平后的口服清除率约为1.36 L/kg/hr。多塞平及其代谢物已在母乳中检测到。婴儿每日平均总暴露量约为母亲多塞平剂量的4.4%。多塞平易于从胃肠道吸收。本研究评估了9例抑郁症患者单次口服75 mg多塞平的药代动力学。采用气相色谱/质谱法测定了血液和血浆中多塞平及其两种主要代谢物——诺替卡因和多塞平S-氧化物——的浓度。多塞平的平均（±标准差）血浆峰浓度为49 ± 27 μg/L，起效时间为3 ± 1.2小时。其他参数的平均值（±标准差）如下：吸收半衰期为1.1 ± 1.1小时；多塞平S-氧化物的平均（±标准差）血浆峰浓度为125±43 μg/L，起效时间为3.5±1.3小时，消除半衰期为31±12小时。诺特坦的平均血浆峰浓度为6±3 μg/L，起效时间为4.5±1.1小时，消除半衰期为31±12小时。与既往7名健康志愿者的研究相比，未发现药代动力学参数的显著差异。当合并患者和健康志愿者的数据（n=16）时，未发现年龄对药代动力学参数的影响。然而，男性和女性在多塞平和诺特坦的消除半衰期以及多塞平的表观分布容积方面存在显著差异。连续4周睡前服用150 mg多塞平后，24小时血浆多塞平和多塞平S-氧化物的血药浓度能够准确预测达到的稳态浓度。在一项三组随机交叉剂量比研究中，27名健康男性分别单次口服50 mg、100 mg和150 mg盐酸多塞平胶囊。多塞平(1)的血浆浓度-时间曲线可以用一级吸收的一室模型和二室模型来描述。随着剂量从 50 mg 增加到 150 mg，多塞平的总固有清除率从 165.5 L/hr 下降到 121.1 L/hr，但对末端半衰期（约 20 小时）无显著影响。多塞平的三种主要代谢物——S-氧化物衍生物 N,N-二甲基[b,e]噻吩-Δ11(6H)γ-丙胺-5-氧化物 (2)、去甲基衍生物 N-甲基二苯并[b,e]噻吩-Δ11(6H)γ-丙胺 (3) 和去甲基 S-氧化物衍生物 N-甲基二苯并[b,e]噻吩-Δ11(6H)γ-丙胺-5-氧化物 (4)——的血浆浓度-时间曲线可以用具有表观一级反应动力学的单室模型来描述。S-氧化物 2 和去甲基 S-氧化物 4 的 AUC∞ 值与剂量成正比增加。本研究数据无法确定去甲基代谢物 3 的剂量比例关系。三种代谢物的相应半衰期（与剂量无关）分别约为 24、28 和 40 小时。/盐酸多塞平/
有关多塞平（6 种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。

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代谢/代谢物
多塞平主要在肝脏代谢，生成 N-去甲基衍生物苯达烯醇（去甲基多塞平或苯达烯醇）和多塞平 S-氧化物。苯达烯 S-氧化物是尿液中发现的 12 种必需代谢物之一。多塞平的代谢途径被认为涉及 N-去甲基化、S-氧化和葡萄糖醛酸结合。多塞平 X-氧化物是主要代谢产物。诺特登（去甲基多塞平）是其 N-去甲基化衍生物。两种代谢产物均具有抗抑郁活性。在一项三周期随机交叉剂量比例研究中，27 名健康男性分别单次口服 50 mg、100 mg 和 150 mg 盐酸多塞平胶囊。采用单室模型（表观一级动力学模型）描述多塞平三种主要代谢物的血浆浓度-时间曲线，这三种代谢物分别是：S-氧化物衍生物N,N-二甲基[b,e]噻吩-Δ11(6H)γ-丙烷-5-氧化物 (2)、去甲基衍生物N-甲基二苯并[b,e]噻吩-Δ11(6H)γ-丙烷 (3) 和去甲基S-氧化物衍生物N-甲基二苯并[b,e]噻吩-Δ11(6H)γ-丙烷-5-氧化物 (4)。S-氧化物2和去甲基S-氧化物4的AUC∞值随剂量呈比例增加。本研究数据不足以确定去甲基代谢物3的剂量-比例关系。这三种代谢物的半衰期（与剂量无关）分别约为24、28和40小时。盐酸多塞平
72小时内，仅有少量游离的多塞平（未代谢的药物）和诺替坦经尿液排出。超过10%的剂量以结合型多塞平的形式排出，而以结合型诺替坦的形式排出的剂量不足0.8%。因此，结合型多塞平被认为是多塞平的重要代谢产物。结合型多塞平和诺替坦均可被β-葡萄糖醛酸酶水解，且该水解作用可被1,4-葡萄糖内酯抑制。结合型多塞平和苯替坦分别被发现是季铵连接的葡萄糖醛酸苷和叔胺N-葡萄糖醛酸苷。测定了两种多塞平代谢产物——苯替坦和多塞平S-氧化物——的血浆和血液浓度。多塞平S-氧化物是主要代谢产物，在5（4-6）小时达到峰值浓度81（34-150）μg/L。相比之下，苯地坦在5（4-9）小时仅达到峰值浓度10（3-21）μg/L。多塞平S-氧化物的平均消除半衰期为19（13-35）小时，而诺替丹的平均消除半衰期为33（22-60）小时。
生物半衰期

口服25 mg多塞平后，消除半衰期约为20.4小时。
β半衰期（消除）约为20小时。
平均吸收半衰期为1.2小时。分布半衰期为2.6小时。
七名健康志愿者单次口服75 mg多塞平。 …平均估计值如下：吸收半衰期为1.2（0.07–3.0）小时，分布半衰期为2.6（1.1–3.8）小时，消除半衰期为22（14–40）小时……还测定了血浆和血液中多塞平S-氧化物的浓度，以及两种多塞平代谢物的血液浓度。……多塞平S-氧化物的平均消除半衰期为19（13-35）小时，而萜类化合物的平均消除半衰期为33（22-60）小时。

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多塞平是一种三环类抗抑郁药，口服吸收良好（>80%），并经历广泛的首过代谢。其在人体内的半衰期为20-30小时。该化合物经CYP2D6和CYP3A4代谢为多种代谢物，包括去甲基多塞平和多塞平N-氧化物。它主要以代谢物的形式经尿液排出。该化合物脂溶性好，蛋白结合率高（>95%）。在啮齿动物中，其半衰期较短（1-2小时）。盐酸盐可溶于水。储存：粉末，2-8℃避光保存。

药物相互作用
对于服用过量环状抗抑郁药的患者，氟马西尼可能诱发癫痫发作或心律失常。/SRP：氟马西尼/

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多塞平是一种三环类抗抑郁药，过量服用可引起多种毒性反应，包括心律失常（QRS波增宽、QT间期延长）、癫痫发作、中枢神经系统抑制和抗胆碱能谵妄。临床应用中，常见不良反应包括镇静、口干、视力模糊、便秘、尿潴留、体位性低血压和体重增加。多塞平的治疗指数窄，过量服用可能致命。推荐最大剂量为150-225毫克/天。请勿与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用。多塞平未获得美国FDA批准，但已在英国、澳大利亚和南非获得批准。多塞平是该化合物的另一个名称。

[1]. Dothiepin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in depressive illness. Drugs. 1989 Jul;38(1):123-47.

多塞平是一种二苯并噻嗪类化合物，具有抗抑郁和抗冠状病毒的双重作用。多塞平（国际通用名：多塞平，BAN），曾用名多塞平（USAN），是一种具有抗焦虑作用的三环类抗抑郁药，已在多个欧洲和南亚国家以及澳大利亚、南非和新西兰使用。由于其治疗指数低且过量毒性显著，尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。多塞平通过抑制生物胺的再摄取来增加突触间隙中神经递质的可用性。多塞平仅推荐用于对其他抗抑郁疗法不耐受或无反应的患者。多塞平是[DB00321]的硫醇化衍生物，与[DB00321]具有相似的疗效，并且还具有抗胆碱能、抗组胺和中枢镇静作用。其盐酸盐形式是许多药物制剂中的常见活性成分。它是一种具有一定镇静作用的三环类抗抑郁药。适应症：多塞平适用于治疗抑郁症状，尤其适用于需要抗焦虑作用的病例。作用机制：多塞平以相同的方式与去甲肾上腺素转运蛋白 (NAT) 和血清素转运蛋白 (SERT) 结合，抑制它们的再摄取活性，从而增加突触间隙中游离去甲肾上腺素和血清素 (5-HT) 的水平。研究表明，其主要代谢产物萜品烯在抑制去甲肾上腺素摄取方面比母体药物更有效。多塞平对α2-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，而对α1-肾上腺素能受体的亲和力较低。多塞平通过抑制突触前α2-肾上腺素能受体促进去甲肾上腺素的释放，从而进一步增强其抗抑郁作用。多塞平还能通过减少受体数量来下调中枢β-肾上腺素能受体，并降低去甲肾上腺素诱导的环磷酸腺苷（cAMP）生成。作为一种拮抗剂，多塞平可与大脑皮层和海马中的5-HT1A和5-HT2A受体结合。5-HT1A受体是自身受体，可抑制血清素（5-HT）的释放；5-HT2A受体是Gi/Go偶联受体，其激活可减少多巴胺的释放。拮抗5-HT2A受体也可能改善睡眠模式。此外，多塞平还能与毒蕈碱型乙酰胆碱受体结合，引起口干等抗毒蕈碱副作用。多塞平通过拮抗组胺1型（H1）受体发挥镇静作用。其主要代谢产物诺替丁、多塞平亚砜和诺替丁亚砜也可能与5-羟色胺（5-HT）、α2和H1受体结合，但与母体药物相比亲和力较低。多塞平是一种三环类抗抑郁药，其结构与阿米替林相似。多塞平的抗抑郁活性似乎是通过抑制去甲肾上腺素的摄取来促进去甲肾上腺素能神经传递，并可能通过增强5-羟色胺能神经传递来实现的。多塞平的总体疗效与阿米替林非常相似。
治疗用途

多塞平是一种三环类抗抑郁药，其结构与阿米替林相似。
实验治疗：本研究比较了多塞平（一种三环类抗抑郁药）与安慰剂在缓解60例经典型或确诊活动性类风湿关节炎患者疼痛方面的疗效，疗程为4周。患者被随机分配至“抑郁组”或“非抑郁组”。所有患者在研究开始前一周、研究期间以及研究结束后两周内，均每日三次口服600毫克布洛芬。与安慰剂相比，多塞平在治疗结束时显著降低了患者的日间疼痛。“抑郁组”患者的汉密尔顿疼痛评分显著优于服用多塞平的患者。在“抑郁组”和“非抑郁组”患者中，卡萨诺-卡斯特罗-乔瓦尼自评量表评分均显示出多塞平治疗较安慰剂治疗有改善趋势（但未达到统计学意义）。这些结果表明，类风湿性关节炎患者可能因情绪变化而出现疼痛症状加重。因此，使用多塞平等三环类抗抑郁药治疗，除了抗抑郁作用外，可能还能改善疼痛指标。

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药物警告
本文报告了一例与多塞平治疗相关的抗利尿激素分泌异常综合征病例。患者为一名39岁男性，患有抑郁症、全血细胞减少症和门静脉高压，最初服用多塞平75 mg/天，后增至150 mg/天。患者出现嗜睡、定向障碍和意识混乱，伴有持续性低钠血症和精氨酸加压素水平升高。停用多塞平后，患者接受了限液治疗，随后加用地美环素。四天后，血清钠和渗透压恢复正常，精氨酸加压素浓度也恢复正常。本研究旨在确定抗抑郁药是否是缺血性心脏病的危险因素，并比较不同亚组抗抑郁药和单一抗抑郁药的风险。这是一项病例对照研究。研究对象来自特伦特焦点合作研究网络内的九家全科诊所。共纳入933例缺血性心脏病患者（男女均有），并按年龄、性别和诊所与5516名对照组参与者进行匹配。采用逻辑回归计算缺血性心脏病的调整后比值比。即使在调整了糖尿病、高血压、吸烟、体重指数和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的使用等因素后，既往服用过三环类抗抑郁药的患者发生缺血性心脏病的风险比仍然显著升高（1.56；95%置信区间1.18至2.05）。既往服用过多塞平（Dothiepin）的患者，在调整混杂因素和使用其他抗抑郁药后，缺血性心脏病的风险比显著升高（1.67，95% CI：1.17 至 2.36）。……增加多塞平的最大剂量与缺血性心脏病风险比升高相关。同样，多塞平处方数量的增加也与缺血性心脏病风险比呈显著正相关（调整后风险比：1 张处方 1.52，2-3 张处方 1.39，≥4 张处方 1.96，P<0.002）。有充分证据表明多塞平与后续缺血性心脏病之间存在关联，并且存在剂量-反应关系。

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药效学
多塞平是一种三环类抗抑郁药，可与多种受体和转运体相互作用。它是一种单胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和血清素的效力大致相同，可增加中枢突触处这些神经递质的可用性。研究表明，多塞平的代谢产物可以抑制人血小板对血清素的摄取。

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多塞平（Dothiepin，CAS 113-53-1）是一种具有镇静作用的三环类抗抑郁药。它优先抑制去甲肾上腺素再摄取（NAT）而非血清素再摄取（SERT），并且是一种强效的组胺H1受体拮抗剂。它在英国获批用于治疗伴有焦虑的重度抑郁症。该化合物尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。储存：粉末，干燥保存于2-8℃。其IUPAC名称为(E)-3-二苯并[b,e]噻吩-11(6H)-亚甲基-N,N-二甲基丙-1-胺。

C19H21NS

295.44

295.139

113-53-1

Dothiepin-d3;136765-31-6;Dothiepin-d6 hydrochloride;1276545-35-7

5282426

Off-white to yellow solid powder

1.1±0.1 g/cm3

430.9±44.0 °C at 760 mmHg

55-57 °C ; MW: 331.91; crystals from ethanol-ether; mp:218-221 °C; UV max (methanol): 232,260, 309 nm (log E 4.41, 3.97, 3.53) /Hydrochloride/

214.4±28.4 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.661

4.34

28.54

0

2

3

21

363

0

CN(C)CC/C=C\1/C2=CC=CC=C2CSC3=CC=CC=C31

PHTUQLWOUWZIMZ-BOPFTXTBSA-N

InChI=1S/C19H21NS/c1-20(2)13-7-11-17-16-9-4-3-8-15(16)14-21-19-12-6-5-10-18(17)19/h3-6,8-12H,7,13-14H2,1-2H3/b17-11-

(3Z)-3-(6H-benzo[c][1]benzothiepin-11-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。