| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAO-A 37 nM (IC50) MAO-B 57 nM (IC50)
MAO-IN-M30 dihydrochloride targets monoamine oxidase enzymes, specifically both the MAO-A and MAO-B isoforms. These are key enzymes in the brain responsible for the oxidative deamination of neurotransmitters like serotonin, dopamine, and norepinephrine. By irreversibly inhibiting both isoforms, it increases the levels of these monoamines in the synaptic cleft, which is a mechanism relevant to neurodegenerative and psychiatric disorders. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
经地塞米松处理72小时后，MAO-IN-M30 (0.25 nM) 可显著提高细胞活力至约90%[3]。在24小时内，MAO-IN-M30 (0–10 μM) 可提高PC12细胞的存活率[4]。在SH-SY5Y细胞中，与地塞米松处理组相比，MAO-IN-M30治疗可显著降低DNA片段化的发生率[3]。体外实验表明，在经地塞米松诱导凋亡后，MAO-IN-M30二盐酸盐 (0.25 nM，72小时) 可显著提高SH-SY5Y细胞的存活率至约90%。此外，在0-10 μM浓度下，MAO-IN-M30二盐酸盐在24小时内也能提高PC12细胞的存活率。与地塞米松处理组相比，该化合物处理显著降低了 SH-SY5Y 细胞中 DNA 片段化的发生率，证实了其神经保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MAO-IN-M30（0.5-2.5 mg/kg；口服；每日一次，连续14天）具有神经保护作用[6]。体内研究表明，MAO-IN-M30二盐酸盐（0.5-2.5 mg/kg；口服；每日一次，连续14天）具有神经保护活性。在MPTP和乳胞素诱导的帕金森病模型中，该化合物已证实具有神经修复活性。该化合物能够穿过血脑屏障，且具有多功能机制（MAO抑制、铁螯合和自由基清除），这些因素共同促成了其在这些模型中的疗效。
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| 酶活实验 |
采用非细胞酶活性测定法评估MAO-IN-M30二盐酸盐对MAO-A和MAO-B的抑制活性。将该化合物与相应的酶和合适的底物（例如犬尿胺）一起孵育。通过测定荧光代谢物4-羟基喹啉的生成量来确定酶活性。IC50值通过绘制抑制剂浓度与残余酶活性的抑制曲线，并利用非线性回归分析计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 0.25 nM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 暴露于地塞米松后，细胞活力显著提高至约 90%。 细胞活力检测[4] 细胞类型：PC12细胞 测试浓度：0-10 μM 孵育时间：24小时 实验结果：增强了PC12细胞的活力，细胞活力分别提高至85±6%和90±7%。 体外细胞实验中，将SH-SY5Y和PC12等细胞系培养于合适的培养基中。将细胞与不同浓度的MAO-IN-M30二盐酸盐预孵育一定时间（例如24-72小时）。为诱导细胞凋亡，可使用地塞米松处理细胞。然后使用MTT法或DNA片段化检测等方法评估细胞活力。通过比较处理组和未处理对照组的细胞活力来确定该化合物的保护作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57/BL小鼠（20-22 g；MPTP诱导小鼠神经毒性）[6]
剂量：0.5、2.5 mg/kg 给药途径：口服；每日一次，持续14天 实验结果：显著提高纹状体多巴胺水平，降低其代谢，并提高酪氨酸羟化酶蛋白水平和活性。MPTP升高可降低黑质致密部（SNpc）多巴胺能和转铁蛋白受体细胞数量。 在体内动物研究中，MAO-IN-M30二盐酸盐通常以口服方式给予啮齿动物（例如小鼠）。在 MPTP 帕金森病模型中，该化合物每天给药一次，连续给药 14 天，剂量范围为 0.5 至 2.5 mg/kg。治疗后，通过评估行为结果和大脑中多巴胺能神经元存活的组织病理学标志物来评估神经保护和神经修复作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MAO-IN-M30二盐酸盐是一种口服活性化合物，可穿过血脑屏障。其分子量为299.2 g/mol。体外实验中，该化合物在超声和加热辅助下可溶于DMSO（2 mg/mL）。储备液应密封保存于-80°C，最长保存6个月；或在-20°C，最长保存1个月，并避免受潮。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献并未详尽描述MAO-IN-M30二盐酸盐的毒性特征。与其他MAO抑制剂一样，其潜在的不良反应可能包括单胺类神经递质水平升高。然而，该化合物因其对地塞米松诱导的细胞凋亡具有神经保护作用而备受关注。本品仅供研究使用，操作时应遵循标准的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MAO-IN-M30二氢氯化物（CAS#: 64821-19-8）是一种多功能、选择性针对大脑的MAO-A/B抑制剂。其作用机制基于对MAO酶的不可逆抑制，结合铁螯合和自由基清除活性。该多靶点特征旨在提供神经保护。它已在帕金森病模型中进行研究，并作为神经退行性疾病研究中的研究工具。尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C14H16CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
299.20
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| 精确质量 |
298.064
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| CAS号 |
64821-19-8
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| PubChem CID |
71311622
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
3.609
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| tPSA |
36.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
296
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CC#C)CC1=C2C=CC=NC2=C(C=C1)O.Cl.Cl
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| InChi Key |
XJNICPXVRPOSSO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N2O.2ClH/c1-3-9-16(2)10-11-6-7-13(17)14-12(11)5-4-8-15-14;;/h1,4-8,17H,9-10H2,2H3;2*1H
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| 化学名 |
5-[[methyl(prop-2-ynyl)amino]methyl]quinolin-8-ol;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 2 mg/mL (6.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3422 mL | 16.7112 mL | 33.4225 mL | |
| 5 mM | 0.6684 mL | 3.3422 mL | 6.6845 mL | |
| 10 mM | 0.3342 mL | 1.6711 mL | 3.3422 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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