| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (alpha7 nAChR). Also binds to muscle‑type nAChRs at the neuromuscular junction with extremely high affinity (Kd 1 nM to 1 pM). Does not bind alpha4beta2 nAChRs. IC50 for alpha7 is ~1.6 nM, with no effect on alpha3beta4 up to 3 microM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
α-银环蛇毒素对尼古丁乙酰胆碱受体具有高亲和力和选择性结合，因此会与天然配体竞争结合。由于它在神经肌肉接头处功能性地阻断了乙酰胆碱受体，α-银环蛇毒素（α-BTX）是一种非常致命的尼古丁乙酰胆碱受体功能竞争性抑制剂[3]。
体外实验表明，α-银环蛇毒素能以IC50 = 1.6 nM阻断α7 nAChR介导的电流。它能抑制PC12细胞中尼古丁诱导的Ca2+升高（IC50 = 310 nM）。α-银环蛇毒素作用于突触后，不影响乙酰胆碱的释放。在蛙腹直肌中，它通过阻止受体激活来阻断神经肌肉传递。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
该毒素在体内具有极高的致死性，其机制是不可逆地阻断神经肌肉的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）。小鼠LD50值：0.108 mg/kg（皮下注射），0.113 mg/kg（静脉注射），0.08 mg/kg（腹腔注射）。它会导致从面部和颈部开始的进行性肌肉麻痹，最终导致呼吸衰竭。该毒素不能穿过血脑屏障。无治疗用途。
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| 酶活实验 |
使用大鼠脑皮层膜（10-20 ug 蛋白）。将膜与 0.5-1 nM [¹2⁵I]-α-银环蛇毒素和 0.01-1000 nM 未标记毒素在含 0.1% BSA 的 50 mM Tris-HCl (pH 7.4) 缓冲液中于室温孵育 2-3 小时。用 10 uM 未标记的 α-银环蛇毒素或 1 mM 尼古丁测定非特异性结合。通过经 PEI 浸泡的 GF/B 滤膜快速过滤收集膜，洗涤 3 次，计数 γ 射线。根据 Cheng-Prusoff 法由 IC₅0 计算 Ki 值。
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| 细胞实验 |
将PC12细胞接种于聚赖氨酸包被的96孔板中（50,000个/孔），培养基为RPMI/10%马血清/5%胎牛血清，培养48小时。用2.5 uM Fluo-4 AM（溶于HBSS/HEPES/丙磺舒）于37℃孵育细胞60分钟。洗涤细胞后，用α-银环蛇毒素（0.01-10 uM）预孵育30分钟。加入30 uM尼古丁以刺激Ca2⁺内流。测量荧光强度（激发/发射波长485/525 nm）。确定抑制Ca2⁺反应的IC₅0值。
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| 动物实验 |
使用雄性CD-1小鼠（20-30 g）。腹腔注射、静脉注射或皮下注射α-银环蛇毒素，剂量为0.01-0.2 mg/kg。为达到神经肌肉阻滞，麻醉小鼠后刺激坐骨神经，同时记录腓肠肌的抽搐情况。静脉注射毒素（0.01-0.05 mg/kg），并测量抽搐减少50%所需时间（T50）。监测长达72小时，以确定半数致死量（LD50，表现为麻痹、呼吸困难或死亡）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量约为 8 kDa 的肽。不穿过血脑屏障。啮齿动物血浆半衰期约为 1-2 小时。主要通过肾脏滤过和蛋白水解清除。口服生物利用度低。迅速分布至神经肌肉接头和外周表达 nAChR 的组织。无活性代谢产物。以降解片段的形式经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
剧毒神经毒素。小鼠腹腔注射LD50 = 0.08 mg/kg。作用机制：不可逆地竞争性阻断神经肌肉接头处的nAChR受体→呼吸肌麻痹→死亡。无解毒剂；需辅助通气。症状会在数分钟内出现。仅限科研用途，严禁用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
仅用作研究工具，用于绘制α7 nAChR图谱。竞争性拮抗剂，结合于正构位点。未获准用于任何临床适应症。通常进行放射性标记以进行放射自显影。CAS号：11032-79-4。在实验室环境中操作时务必极其小心。未进行临床试验或用于治疗。
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| 分子式 |
C50H70O14
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|---|---|
| 分子量 |
895.082400000001
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| CAS号 |
11032-79-4
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| SMILES |
O=CC(C[C@H]1C[C@H](O)[C@@]2(O[C@@H]3C[C@@H]4O[C@@H]5C[C@@]6(O[C@@]7(CC[C@@H]8O[C@@H]9C[C@]%10(C)O[C@@H]%11C(C)=CC(=O)O[C@H]%11C[C@H]%10O[C@H]9C[C@@H](C)[C@H]8O[C@H]7C[C@H]6O[C@@]5(C)CC=C[C@H]4O[C@H]3C[C@H]2O1)C)C)C)=C |c:59,&1:4,6,8,10,12,14,16,18,21,23,25,28,35,37,39,41,43,45,47,49,54,56,58|
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 50 mg/mL (6.26 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1172 mL | 5.5861 mL | 11.1722 mL | |
| 5 mM | 0.2234 mL | 1.1172 mL | 2.2344 mL | |
| 10 mM | 0.1117 mL | 0.5586 mL | 1.1172 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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