| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AChRs[1]
alpha7 nAChR (Ki ~ 1‑5 microM) and alpha4beta2 nAChR (Ki ~ 0.5‑2 microM). Also binds to alpha3beta4 and muscle nAChRs with lower affinity. It is a partial agonist at alpha7 and full agonist at alpha4beta2 depending on the system. Non‑selective overall. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在中枢神经系统（CNS）中，阿那巴辛是α7 AChR的完全激动剂；在周围神经系统中，它是α1β1εδ和α1β1γδ（电鳐）的完全激动剂[1]。蛙腹直肌对阿那巴辛有神经肌肉激动剂的反应（EC50：0.25-0.74 μM）[1]。
体外实验表明，阿那巴碱能激活α7 nAChR（通过钙离子流检测，EC50约为20-40 uM）和α4β2 nAChR（通过铷离子外流检测，EC50约为5-10 uM）。它还能抑制α-银环蛇毒素与α7受体的结合（IC50约为1 uM）。在海马切片中，阿那巴碱通过激活α7受体增强谷氨酸能传递。在高浓度下，它还能阻断肌肉nAChR（IC50约为100 uM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
阿那巴辛（3.6 μmol/kg；皮下注射）可提高 ACh 水平[1]。
在体内，阿那巴辛能改善老年大鼠和东莨菪碱诱导的遗忘症模型的认知功能（剂量为1-10 mg/kg，腹腔注射）。它在缺血和阿尔茨海默病模型中显示出神经保护作用。然而，高剂量（10-20 mg/kg）的阿那巴辛也会产生较弱的神经肌肉阻滞作用，并可能引起震颤。合成衍生物GTS-21的研发旨在减少这些副作用。 |
| 酶活实验 |
使用大鼠脑海马或皮质膜（200 ug 蛋白）。在含有 0.1% BSA 的 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中，加入 2 nM [¹2⁵I]-α-银环蛇毒素（用于检测 α7 亚型）或 1 nM [3H]-金雀花碱（用于检测 α4β2 亚型）和阿那巴辛（0.01-1000 uM），室温孵育 2 小时。非特异性孵育：加入 10 uM α-银环蛇毒素（用于检测 α7 亚型）或 10 uM 尼古丁（用于检测 α4β2 亚型）。用 GF/B 缓冲液（0.5% PEI）过滤，洗涤，计数。计算每种亚型的 Ki 值。
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| 细胞实验 |
对于α7亚型：使用表达人α7 nAChR的GH4C1细胞。对于α4β2亚型：使用K177细胞。将细胞接种于96孔黑色板中（50,000个/孔）。用Fluo-4 AM（2.5 uM）孵育60分钟。加入阿那巴辛（0.1-1000 uM），并测量钙荧光（激发/发射波长485/525 nm）。对于α4β2亚型，使用⁸⁶Rb⁺外排测定法。EC50值由浓度-反应曲线确定。此外，还可使用表达nAChR亚型的非洲爪蟾卵母细胞进行双电极电压钳实验。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）用于新物体识别实验。用东莨菪碱（0.5 mg/kg，腹腔注射）诱导认知功能障碍。在学习前30分钟腹腔注射阿那巴辛（1、3或10 mg/kg）。2小时后进行保持测试。测量辨别指数。为了研究神经肌肉效应，在高剂量（10-20 mg/kg）下监测握力和转棒试验表现。同时，在小鼠甩尾试验中测试镇痛作用（短暂性）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿那巴辛腹腔注射后迅速吸收。大鼠体内半衰期约为30-60分钟。首过代谢广泛；口服生物利用度低（<10%）。它代谢为4-羟基亚胺中间体，该中间体可发生互变异构。脑渗透性中等（脑/血浆比值约为0.5）。主要经尿液和胆汁排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
中度急性毒性：小鼠腹腔注射LD50约为25 mg/kg。10 mg/kg剂量时，可出现短暂性震颤和轻度呼吸抑制。20 mg/kg剂量时，可出现惊厥和死亡。慢性毒性研究尚不充分。未获准用于人体。GTS-21具有更好的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿那巴辛是一种联吡啶化合物。据报道，布鲁氏菌中含有阿那巴辛，相关数据可供参考。
非选择性 nAChR 激动剂。GTS-21 的母体化合物。历史上曾用于研究 α7 nAChR，但已被选择性更高的化合物广泛取代。目前未用于临床。CAS 编号 3471-05-4。研究用化学品。另需注意的是，阿纳巴辛是烟草生物碱阿纳巴辛的代谢产物，但具有不同的药理学特性。 |
| 分子式 |
C10H12N2
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|---|---|
| 分子量 |
160.22
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| 精确质量 |
160.1
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| CAS号 |
3471-05-4
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| PubChem CID |
18985
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| 外观&性状 |
Light brown to brown liquid
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| 密度 |
1.09g/cm3
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| 沸点 |
263.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
113.4ºC
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
1.49
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| tPSA |
25.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
175
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCC(C2C=CC=NC=2)=NC1
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| InChi Key |
AUBPMADJYNSPOA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2/c1-2-7-12-10(5-1)9-4-3-6-11-8-9/h3-4,6,8H,1-2,5,7H2
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| 化学名 |
3-(2,3,4,5-tetrahydropyridin-6-yl)pyridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.2414 mL | 31.2071 mL | 62.4142 mL | |
| 5 mM | 1.2483 mL | 6.2414 mL | 12.4828 mL | |
| 10 mM | 0.6241 mL | 3.1207 mL | 6.2414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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