| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ki: 500 nM (Nicotinic receptor) and 11000 nM (Muscarinic receptor)[1]
Lupanine shows binding affinity for the nicotinic receptor with a Ki value of 500 nM. This interaction with nicotinic receptors is consistent with its ganglioplegic activity. It may also interact with specific drugs used for treatment of the CNS and for analgesic activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
羽扇豆碱与尼古丁受体具有较高的亲和力，其Ki值为500 nM。羽扇豆碱对毒蕈碱受体的亲和力极低，其Ki值为11000 nM [1]。羽扇豆碱（0-100 μM）的EC50和DC50值分别为10.7 μM和28.2 μM，使其成为SH-SY5Y细胞的弱激动剂和脱敏剂 [2]。体外实验表明，羽扇豆碱与尼古丁受体具有结合亲和力，Ki值为500 nM。其活性通常通过使用放射性标记配体的受体结合实验进行评估。作为一种喹诺里西啶生物碱，它被用于不同来源的羽扇豆基因型种子的生物学研究。它对中枢神经系统具有轻微的镇静作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
更具体地说，对雄性EOPS瑞士小鼠（20-22克）和哈特利豚鼠（400-500克）单次注射羽扇豆碱（腹腔注射100-300毫克/公斤；口服175-700毫克/公斤）的危害要小得多。在犬猫中，羽扇豆碱（静脉注射1-7.5毫克/公斤）在治疗颈动脉阻塞引起的继发性反射性高血压和肺神经及胃神经刺激引起的低血压方面优于司巴汀[1]。当接受阿托品治疗的犬注射乙酰胆碱（500皮克/公斤，静脉注射）时，会引起尼古丁性高血压[1]。羽扇豆碱对这一过程具有抑制作用。
在体内，羽扇豆碱对中枢神经系统具有轻微的镇静作用，并具有神经节麻痹活性。它可能与用于治疗中枢神经系统疾病和镇痛的特定药物发生相互作用。然而，已发表文献中关于该化合物体内疗效的全面数据有限。该化合物主要用作研究工具。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达尼古丁受体的细胞膜制备物评估羽扇豆碱。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-依匹巴汀或[125I]-α-银环蛇毒素。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记尼古丁存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，表达尼古丁受体的细胞需在合适的培养基中培养。对于功能性实验，可以评估化合物调节受体活性的能力。然而，羽扇豆碱主要用于受体结合研究，而非基于细胞的功能性实验。其活性通常通过放射性配体结合置换实验进行表征。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可将羽扇豆碱（Lupanine）用于啮齿动物，以研究其镇静和神经节麻痹作用。在中枢神经系统活动模型中，评估其对行为和运动功能的影响。在镇痛模型中，评估其对疼痛反应的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
羽扇豆碱的分子量为248.36，分子式为C15H24N2O，纯度为98.04%。该化合物是一种天然喹诺里西啶生物碱。应按照制造商的建议储存。本品仅供研究使用，不可用于人体食用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羽扇豆碱的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种具有神经节麻痹活性的天然生物碱，其潜在的不良反应可能包括调节尼古丁受体功能。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Lupanine是一种从spatine在2位氧化而来的δ-内酯。它是高羽扇豆（Lupinus exaltatus）、墨西哥羽扇豆（L. mexicanus）和圆花羽扇豆（L. rotundiflorus）种子中的主要生物碱，是最重要的四环喹啉生物碱之一。它是一种喹啉生物碱、三级胺和δ-内酯。它是Lupanine（1+）的共轭碱。它源自spatine的氢化物。Lupanine还在Ormosia emarginata、Thermopsis lanceolata和其他几种生物中被报道，相关数据可供参考。另见：金雀花（部分）花序。
Lupanine（D-Lupanine，CAS 550-90-3）是Sparteine的天然酮类衍生物，具有神经节麻痹活性。它对烟碱受体表现出结合亲和力，Ki值为500 nM。它对中枢神经系统有轻微的镇静作用，并用于与喹啉啶生物碱的生物学研究。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H24N2O
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|---|---|
| 分子量 |
248.36
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| 精确质量 |
412.406
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| CAS号 |
550-90-3
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| 相关CAS号 |
Lupanine hydrochloride;1025-39-4
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| PubChem CID |
91471
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
457.4±12.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
40-44°
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| 闪点 |
221.8±13.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.498
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| LogP |
13.33
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| tPSA |
23.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C1CCC[C@@]2([H])N1C[C@@]3([H])[C@@](CCCC4)([H])N4C[C@]2([H])C3
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| InChi Key |
JYIJIIVLEOETIQ-XDQVBPFNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H24N2O/c18-15-6-3-5-14-11-8-12(10-17(14)15)13-4-1-2-7-16(13)9-11/h11-14H,1-10H2/t11-,12-,13-,14+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,9S,10S)-7,15-diazatetracyclo[7.7.1.02,7.010,15]heptadecan-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0264 mL | 20.1321 mL | 40.2641 mL | |
| 5 mM | 0.8053 mL | 4.0264 mL | 8.0528 mL | |
| 10 mM | 0.4026 mL | 2.0132 mL | 4.0264 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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