| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
游离毒素可通过网状内皮系统(主要在肝脏和肾脏)的调理作用清除,也可通过溶酶体的细胞内吞作用降解。溶酶体是膜包裹的细胞器,含有多种消化酶,包括几种蛋白酶。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概要
α-芋螺毒素作用于突触后膜,抑制神经和肌肉中的尼古丁乙酰胆碱受体。(L1107) |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
已有关于芋螺毒素GI在地理芋螺(Conus geographus)中被报道的数据。
α-芋螺毒素GI是一种由13个氨基酸组成的α-芋螺毒素,从地理芋螺的毒液中分离得到。它是肌肉型尼古丁乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂,可阻断神经肌肉接头处的突触传递。α-芋螺毒素的特征是四个半胱氨酸残基(-CC-CC-)的排列方式以及Cys1-Cys3和Cys2-Cys4之间的二硫键。 芋螺毒素是来自海洋芋螺(芋螺属)毒液的神经毒性肽。α-芋螺毒素抑制神经和肌肉中的尼古丁乙酰胆碱受体。(L1107) 剧毒;来自海洋芋螺地理芋螺的毒液;第一份来源中给出的氨基酸序列 |
| 分子式 |
C55H80N20O18S4
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|---|---|
| 分子量 |
1437.61
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| 精确质量 |
1436.48
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| CAS号 |
76862-65-2
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| PubChem CID |
25084484
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.71
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| tPSA |
722.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
20
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| 氢键受体(HBA)数目 |
25
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
97
|
| 分子复杂度/Complexity |
2890
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
N12CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC3N=CNC=3)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC1=O)CC1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C2=O
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| InChi Key |
CSUQNJQRLCOOSR-NAKBKFBQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C55H80N20O18S4/c1-25-44(83)72-36-21-95-97-22-37(73-45(84)29(56)9-10-42(80)81)52(91)74-38(51(90)69-33(16-40(57)78)54(93)75-12-4-8-39(75)53(92)65-25)23-96-94-20-35(43(58)82)71-50(89)34(19-76)70-48(87)31(14-26-5-2-6-28(77)13-26)67-49(88)32(15-27-17-61-24-64-27)68-47(86)30(7-3-11-62-55(59)60)66-41(79)18-63-46(36)85/h2,5-6,13,17,24-25,29-39,76-77H,3-4,7-12,14-16,18-23,56H2,1H3,(H2,57,78)(H2,58,82)(H,61,64)(H,63,85)(H,65,92)(H,66,79)(H,67,88)(H,68,86)(H,69,90)(H,70,87)(H,71,89)(H,72,83)(H,73,84)(H,74,91)(H,80,81)(H4,59,60,62)/t25-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[(1R,7S,10S,13S,16S,19R,24R,27S,33S,36S,43R)-27-(2-amino-2-oxoethyl)-19-carbamoyl-7-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-16-(hydroxymethyl)-13-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-10-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-36-methyl-2,5,8,11,14,17,25,28,34,37,44-undecaoxo-21,22,40,41-tetrathia-3,6,9,12,15,18,26,29,35,38,45-undecazatricyclo[22.14.7.029,33]pentatetracontan-43-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6956 mL | 3.4780 mL | 6.9560 mL | |
| 5 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL | |
| 10 mM | 0.0696 mL | 0.3478 mL | 0.6956 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01940965
Conditions:Type 2 Diabetes Mellitus