| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NK2 NK3
Eledoisin targets neurokinin receptors, exhibiting vasodilatory and bronchoconstrictive activities. It binds neurokinin receptors. It is a natural tachykinin and neurokinin A receptor ligand. By activating neurokinin receptors, it modulates various physiological processes, including vasodilation, smooth muscle contraction, and pain transmission. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
艾来多辛(Eledoisin,又称艾来酮肽)可使基础状态下测得的值升高24.5±3.7%;然而,CP99994 的同时存在会显著降低这种刺激作用(P<0.01),使其降至13.1±1.9%。采用相同方法还测定了艾来多辛对0.1 μM SR48968或0.1 μM SB222200刺激的敏感性。SB222200的影响很小,而SR48968则显著降低了艾来多辛引起的刺激作用(P < 0.01)。NK1和NK2受体拮抗剂CP99994和SR48968分别降低了艾来多辛的刺激作用[1]。体外实验表明,艾来多辛可与神经激肽受体结合,并能收缩平滑肌,例如膀胱平滑肌。它能引起血管舒张和胃收缩。其活性通常通过平滑肌收缩试验和受体结合研究进行评估。作为一种速激肽,它具有该家族保守的羧基末端结构。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当大鼠接受依来多辛(依来酮肽;0.1–1 nmol/kg)治疗时,其心血管反应呈双相性,表现为全身血压下降(8–15 mmHg)后又升高(20–22 mmHg)。脑室内注射依来霉素可增强小鼠的抓挠和梳理行为[2]。
体内,依来多辛是一种强效的血管舒张肽。它可引起体内血管舒张并诱发胃收缩。低剂量时,它表现出血管舒张和支气管收缩活性。它可使基础状态下记录的值增加24.5±3.7%。它被用于研究速激肽在各种生理过程中的作用。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验,可使用表达神经激肽受体的细胞膜制备物评估艾来多辛。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体,例如[125I]-神经激肽A或[3H]-P物质。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤,将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析,根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,表达神经激肽受体的细胞在合适的培养基中培养。功能性实验中,使用荧光钙指示剂测量钙动员。将细胞加载染料后,用不同浓度的艾来霉素处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比,钙信号的增加表明激动剂活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。平滑肌收缩实验中,使用分离的组织制备物。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,可通过静脉或腹腔注射向啮齿动物施用依来素。在血管舒张模型中,评估其对血压和血管张力的影响。在平滑肌收缩模型中,评估其对胃和膀胱运动的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
游离毒素可通过网状内皮系统(主要在肝脏和肾脏)的调理作用清除,也可通过溶酶体的内吞作用降解。溶酶体是含有多种消化酶(包括多种蛋白酶)的膜结合细胞器。 Eledoisin 的分子量为 1188.44,是一种源自软体动物的十一肽。该化合物应按照制造商的建议储存。本品仅供研究使用,不可用于人类食用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
艾来多辛是一种速激肽。速激肽可兴奋神经元、诱发行为反应,并具有强效的血管扩张和促分泌作用。它们还可以(直接或间接)收缩多种平滑肌。这些作用是通过作用于三种速激肽受体(T170、L1109 和 L1717)实现的。 艾来多辛的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种速激肽,其潜在的不良反应可能包括调节神经激肽信号传导、血管扩张和支气管收缩。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Eledoisin是一种肽。它是从某些小章鱼(Eledoisin,软体动物)的后唾液腺提取或合成的肽。它的作用类似于P物质;是一种强效的血管扩张剂,能够增加毛细血管的通透性。(摘自《马丁代尔药典》第30版,第1364页)
Eledoisin(Eledone肽,CAS 69-25-0)是一种来源于软体动物的十一肽,属于速激肽家族的神经肽。它最初是从Eledone物种的后唾液腺中分离出来的。它是一种强效的血管扩张肽和天然速激肽及神经激肽A受体配体。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C54H85N13O15S
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|---|---|
| 分子量 |
1188.40
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| 精确质量 |
1187.6
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| CAS号 |
69-25-0
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| PubChem CID |
10328936
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1618.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
932.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
-1.36
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| tPSA |
463.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
36
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| 重原子数目 |
83
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| 分子复杂度/Complexity |
2270
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H]3CCC(=O)N3
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| InChi Key |
AYLPVIWBPZMVSH-FCKMLYJASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C54H85N13O15S/c1-7-30(4)44(53(81)57-27-42(70)60-36(24-29(2)3)49(77)61-33(45(56)73)20-23-83-6)66-50(78)37(25-32-14-9-8-10-15-32)63-46(74)31(5)58-48(76)38(26-43(71)72)64-47(75)34(16-11-12-21-55)62-51(79)39(28-68)65-52(80)40-17-13-22-67(40)54(82)35-18-19-41(69)59-35/h8-10,14-15,29-31,33-40,44,68H,7,11-13,16-28,55H2,1-6H3,(H2,56,73)(H,57,81)(H,58,76)(H,59,69)(H,60,70)(H,61,77)(H,62,79)(H,63,74)(H,64,75)(H,65,80)(H,66,78)(H,71,72)/t30-,31-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,44-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-3-hydroxy-2-[[(2S)-1-[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 18.15 mg/mL (15.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8415 mL | 4.2073 mL | 8.4147 mL | |
| 5 mM | 0.1683 mL | 0.8415 mL | 1.6829 mL | |
| 10 mM | 0.0841 mL | 0.4207 mL | 0.8415 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。