| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) targets the NK2 receptor. It is a highly selective and potent NK2 receptor agonist with an IC50 of 6.1 nM. By activating NK2 receptors, it modulates neurokinin signaling pathways involved in smooth muscle contraction and other physiological processes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是一种选择性 NK2 受体激动剂，IC50 值为 6.1 nM。它能诱导大鼠胃底和膀胱收缩，EC50 值分别为 117 nM 和 10 nM。其活性通常通过平滑肌收缩试验和受体结合实验进行评估。它是一种修饰的速激肽片段。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 可诱导大鼠膀胱底部和膀胱收缩。作为一种 NK2 受体激动剂，它预期会产生与 NK2 受体激活相一致的效应，包括平滑肌收缩。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。该化合物主要用作研究工具。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，可使用表达人NK2受体的细胞膜制备物评估[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[125I]-神经激肽A。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的神经激肽A存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，表达人NK2受体的细胞在合适的培养基中培养。功能性实验中，使用荧光钙指示剂检测钙动员。将细胞加载染料后，用不同浓度的[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的增加表明激动剂活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。平滑肌收缩实验中，使用离体大鼠胃底或膀胱条带。
|
| 动物实验 |
在体内动物研究中，[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 可通过腹腔注射或静脉注射给药于啮齿动物。在平滑肌功能模型中，评估其对膀胱和胃肠道收缩性的影响。在疼痛模型中，评估其对伤害性感受反应的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 的分子量为 803.99，分子式为 C39H64N9O9。它是速激肽的修饰片段。该化合物应按照制造商的建议储存。仅供研究使用，不得用于人体。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种 NK2 受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括调节平滑肌收缩和神经激肽信号传导。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)（CAS 137565-28-7）是一种选择性的NK2受体激动剂。它是一种高选择性和强效的NK2受体激动剂，IC50为6.1 nM。它诱导大鼠胃底和膀胱收缩，EC50值分别为117和10 nM。仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C39H65N9O9
|
|---|---|
| 分子量 |
803.99
|
| 精确质量 |
803.491
|
| CAS号 |
137565-28-7
|
| 相关CAS号 |
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA
|
| PubChem CID |
10417908
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
3.475
|
| tPSA |
298.24
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
27
|
| 重原子数目 |
57
|
| 分子复杂度/Complexity |
1340
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
CCCC[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CNC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N
|
| InChi Key |
FIBMQAYBIOYAKI-HLYNNXGTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C39H65N9O9/c1-7-8-16-27(34(42)52)44-38(56)30(19-23(2)3)48(6)31(49)22-43-39(57)33(24(4)5)47-37(55)29(20-25-14-10-9-11-15-25)46-36(54)28(17-12-13-18-40)45-35(53)26(41)21-32(50)51/h9-11,14-15,23-24,26-30,33H,7-8,12-13,16-22,40-41H2,1-6H3,(H2,42,52)(H,43,57)(H,44,56)(H,45,53)(H,46,54)(H,47,55)(H,50,51)/t26-,27-,28-,29-,30-,33-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-methylamino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2438 mL | 6.2190 mL | 12.4380 mL | |
| 5 mM | 0.2488 mL | 1.2438 mL | 2.4876 mL | |
| 10 mM | 0.1244 mL | 0.6219 mL | 1.2438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
