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  5. Neuropeptide Y Receptor

M1145

别名: RGRGNWTLNSAGYLLGPVLPPPALALA-NH2;激动剂多肽多肽M-1145
目录号: V70842 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
M1145 是一种选择性 2 型甘丙肽受体 (GAL2) 激动剂/激活剂，Ki 为 6.55 nM。
M1145 CAS号: 1172089-00-7
产品类别: Neuropeptide Y Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
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产品描述
M1145 是一种选择性加兰素受体 2 型 (GAL2) 激动剂/激活剂，其 Ki 值为 6.55 nM。M1145 对 GAL2 的亲和力比 GAL1 (Ki=587 nM) 高 90 倍以上，比 GAL3 (Ki=497 nM) 高 76 倍。M1145 对加兰素信号通路具有叠加效应。
M1145 是一种嵌合肽，也是一种选择性加兰素受体 2 型 (GAL2) 激动剂。其分子量为 2774.23，分子式为 C128H205N37O32。结果显示，GAL2 的 Ki 值为 6.55 nM，其对 GAL2 的亲和力比 GAL1 (Ki=587 nM) 高 90 倍以上，比 GalR3 (Ki=497 nM) 高 76 倍。
生物活性&实验参考方法
靶点
M1145 targets the galanin receptor type 2 (GAL2). It is a selective GAL2 agonist with a Ki of 6.55 nM. It shows significantly higher affinity for GAL2 compared to GAL1 (Ki=587 nM) and GalR3 (Ki=497 nM). By activating GAL2 receptors, it modulates galanin signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
M1145 对加兰素信号转导具有叠加效应；浓度为 0.1 μM 及以上的 M1145 可达到最大转导效率。M1145 促进表达 GalR2 的 CHO 细胞中 IP（肌醇磷酸酯）合成的能力被用于检测信号转导。M1145 的 EC50 为 38 nM，可增加 IP 的生成[1]。体外实验表明，M1145 是一种选择性 GAL2 激动剂，其 Ki 值为 6.55 nM，EC50 为 38 nM。它对 GAL2 的亲和力比 GAL1（Ki=587 nM）高 90 倍以上，比 GalR3（Ki=497 nM）高 76 倍。它对加兰素信号转导具有叠加效应。标准的体外实验包括受体结合实验和测量信号通路激活的功能实验。
体内研究 (In Vivo)
在体内，M1145 对加兰素的信号转导具有叠加效应。作为一种选择性 GAL2 激动剂，它有望调节加兰素介导的多种生理过程。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。该化合物主要用作研究工具。
酶活实验
对于非细胞受体结合实验，可使用表达人GAL1、GAL2或GAL3受体的细胞膜制备物来评估M1145。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[125I]-加兰素。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体一起孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记加兰素存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
细胞实验
对于体外细胞实验，将表达人GAL2受体的细胞培养于合适的培养基中。对于功能性实验，检测福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况（因为GAL2与Gi蛋白偶联）。用不同浓度的M1145处理细胞，并使用ELISA或基于HTRF的检测方法测定cAMP水平。EC50值由剂量反应曲线计算得出。对于钙动员实验，将表达GAL2受体的细胞加载钙敏感染料，并用该化合物处理。
动物实验
在体内动物研究中，M1145 可通过脑室内 (icv) 注射给药于啮齿动物。在加兰素介导效应模型中，评估其对摄食行为、疼痛感知和其他生理过程的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
药代性质 (ADME/PK)
M1145 的分子量为 2774.23，分子式为 C128H205N37O32。它是一种嵌合肽。该化合物应按照制造商的建议储存。它仅供研究使用，不得用于人体食用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
M1145的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种GAL2受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括调节加兰素信号通路。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Runesson J, Saar I, Lundström L, Järv J, Langel U. A novel GalR2-specific peptide agonist. Neuropeptides. 2009;43(3):187-192.
其他信息
M1145（CAS 1172089-00-7）是一种嵌合肽和选择性的甘露糖受体2型（GAL2）激动剂。它对GAL2的Ki为6.55 nM，对GAL1的亲和力高出90倍，对GalR3的亲和力高出76倍。它对甘露糖的信号转导具有加成效应。仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C128H205N37O32
分子量
2774.22602820396
精确质量
2773.558
CAS号
1172089-00-7
相关CAS号
M1145 TFA
PubChem CID
71744999
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-2.9
tPSA
1080
氢键供体(HBD)数目
36
氢键受体(HBA)数目
35
可旋转键数目(RBC)
82
重原子数目
197
分子复杂度/Complexity
6480
定义原子立体中心数目
24
SMILES
O=C([C@@H]1CCCN1C([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H]1CCCN1C(CNC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC(CNC([C@H](C)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(N)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H]([C@@H](C)O)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC([C@H](CC(N)=O)NC(CNC([C@H](CCCNC(=N)N)NC(CNC([C@H](CCCNC(=N)N)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)C)=O)CC(C)C)=O)C)=O)CC(C)C)=O)C)=O)=O
InChi Key
XIHYPTIVAPJZFP-HEPWHOECSA-N
InChi Code
InChI=1S/C128H205N37O32/c1-62(2)46-81(110(181)143-60-101(174)162-42-24-32-92(162)121(192)160-102(68(13)14)122(193)158-90(51-67(11)12)124(195)164-44-26-34-94(164)126(197)165-45-27-35-95(165)125(196)163-43-25-33-93(163)120(191)147-72(18)107(178)152-83(48-64(5)6)112(183)146-71(17)106(177)151-82(47-63(3)4)111(182)144-69(15)104(132)175)153-113(184)84(49-65(7)8)154-115(186)86(52-74-36-38-76(168)39-37-74)149-99(172)57-140-105(176)70(16)145-119(190)91(61-166)159-117(188)89(55-97(131)170)156-114(185)85(50-66(9)10)157-123(194)103(73(19)167)161-118(189)87(53-75-56-139-79-30-21-20-28-77(75)79)155-116(187)88(54-96(130)169)150-100(173)59-142-109(180)80(31-23-41-138-128(135)136)148-98(171)58-141-108(179)78(129)29-22-40-137-127(133)134/h20-21,28,30,36-39,56,62-73,78,80-95,102-103,139,166-168H,22-27,29,31-35,40-55,57-61,129H2,1-19H3,(H2,130,169)(H2,131,170)(H2,132,175)(H,140,176)(H,141,179)(H,142,180)(H,143,181)(H,144,182)(H,145,190)(H,146,183)(H,147,191)(H,148,171)(H,149,172)(H,150,173)(H,151,177)(H,152,178)(H,153,184)(H,154,186)(H,155,187)(H,156,185)(H,157,194)(H,158,193)(H,159,188)(H,160,192)(H,161,189)(H4,133,134,137)(H4,135,136,138)/t69-,70-,71-,72-,73+,78-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,102-,103-/m0/s1
化学名
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]amino]butanediamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3605 mL 1.8023 mL 3.6046 mL
5 mM 0.0721 mL 0.3605 mL 0.7209 mL
10 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3605 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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