| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Endogenous metabolite
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
表胆甾醇酮是一种3 -羟基类固醇,由5 -雄甾烷在3 -位置被羟基取代,在17号位置被氧基取代。它是睾酮的代谢物。它具有雄激素、人血清代谢物、小鼠代谢物、大鼠代谢物和动物代谢物的作用。它是一种3 -羟基类固醇,一种17-氧类固醇和一种雄激素。它来源于5 -雄甾烷的氢化物。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
5β-Androstan-3β-ol-17-one(2 mg/小鼠;皮下注射;每天一次,持续 4 周)无效意味着这些代谢物需要进行一些生物转化才能正常发挥作用[1]。添加到食物中的 5β-Androstan-3β-ol-17-one(口服治疗;总共 18 周;质量比分别为 0.025%、0.05% 和 0.1%)可预防小鼠患严重糖尿病并控制高血糖。正常化而不影响食物消耗或体重增加率[1]。单剂量静脉注射时,5β-Androstan-3β-ol-17-one (1 mg/kg–20 mg/kg) 对成年雄性猫神经元表现出有效的抑制作用[2]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: C57BL/KsJ 遗传性糖尿病 (db/db) 小鼠模型[1]
剂量: 饮食中添加 0.025%、0.05%、0.1% 给药途径: 灌胃;每隔一天补充一次;持续 18 周 实验结果: 表现出显著的降血糖作用。 |
| 参考文献 |
[1]. Coleman DL, et al. Therapeutic effects of dehydroepiandrosterone metabolites in diabetes mutant mice (C57BL/KsJ-db/db). Endocrinology. 1984 Jul;115(1):239-43.
[2]. Kubli-Garfias C, et al. Depressant effect of androgens on the cat brain electrical activity and its antagonism by ruthenium red. Neuroscience. 1982;7(11):2777-82. |
| 其他信息 |
表雄酮(Epietiocholone)是一种3β-羟基类固醇,是5β-雄甾烷在3β位被羟基取代,17位被羰基取代而成。它是睾酮的代谢产物。它是一种雄激素,也是人血清、小鼠、大鼠和动物的代谢产物。它是一种3β-羟基类固醇、17-羰基类固醇和雄甾烷类化合物。它来源于5β-雄甾烷的氢化物。
已知在C57BL/KsJ遗传性糖尿病(db/db)小鼠的饮食中添加0.4%的脱氢表雄酮(DHEA)可产生显著的降血糖作用。DHEA的三种主要代谢产物是:膳食中添加0.1%的硫酸脱氢表雄酮(DHEA-S)、α-羟基雌酮(α-ET)和β-羟基雌酮(β-ET),以及添加0.005%的17β-雌二醇(一种推测产物),均能预防严重糖尿病的发生,且对食物摄入量或体重增长速度的影响甚微。当在含有α-ET或β-ET的膳食中同时注射亚最佳剂量(5-20微克/周)的雌二醇时,观察到显著的增强作用,仅需0.025%的β-ET和0.05%的α-ET即可使高血糖症恢复正常。异雄酮类化合物能够维持胰岛完整性并预防大多数糖尿病症状的发生,这表明这些代谢物并非仅仅是类固醇代谢的无活性终产物,而是本身就具有生理效应。[1] 静脉注射某些5α和5β还原的睾酮衍生物后,在中脑网状结构、腹内侧下丘脑和背侧海马中观察到脑电图同步化和多单元活动下降。其中效力最强的化合物是雄酮和雄甾二醇,它们具有3α-羟基-5α环A构型。高剂量的5β还原类固醇,例如5β-二氢睾酮、异雄酮和表异雄酮,也产生了抑制作用。睾酮及其5α位代谢物(5α-二氢睾酮和5α-雄甾烷二酮)均无效。脑室内注射钌红可拮抗雄酮对神经元的抑制作用。另一方面,雄酮的作用可阻止或减弱钌红的致惊厥作用。这些发现支持了以下假设:5α或5β位还原的睾酮代谢物可在脑膜水平发挥作用,并提示睾酮可能作为前激素参与某些脑功能的兴奋性调节。[2] |
| 分子式 |
C19H30O2
|
|---|---|
| 分子量 |
290.44
|
| 精确质量 |
290.225
|
| CAS号 |
571-31-3
|
| PubChem CID |
247732
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.085 g/cm3
|
| 沸点 |
413.1ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
154 - 155 °C
|
| 闪点 |
176.4ºC
|
| 折射率 |
1.536
|
| LogP |
3.959
|
| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
459
|
| 定义原子立体中心数目 |
7
|
| SMILES |
CC12CCC(CC1CCC3C2CCC4(C3CCC4=O)C)O
|
| InChi Key |
QGXBDMJGAMFCBF-XRJZGPCZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H30O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8-16(14)18/h12-16,20H,3-11H2,1-2H3/t12-,13+,14+,15+,16+,18+,19+/m1/s1
|
| 化学名 |
(3S,5R,8R,9S,10S,13S,14S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-one
|
| 别名 |
Epietiocholanolone; 571-31-3; 5beta-androstan-3beta-ol-17-one; 3beta-hydroxy-5beta-androstan-17-one; 5b-Epiandrosterone; beta-Etiocholanolone; 3b-hydroxy-5b-androstan-17-one; 3.beta.-Etiocholanolone;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4431 mL | 17.2153 mL | 34.4305 mL | |
| 5 mM | 0.6886 mL | 3.4431 mL | 6.8861 mL | |
| 10 mM | 0.3443 mL | 1.7215 mL | 3.4431 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。