| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Human 5-HT2C Receptor 9.37 (pKi) human 5-HT1A Receptor <5.3 (pKi) human 5-HT1B Receptor 5.5 (pKi) human 5-HT1D Receptor 6.32 (pKi) human 5-HT1E Receptor <5.4 (pKi) human 5-HT1F Receptor 5.35 (pKi) Human 5-HT2A Receptor 7.01 (pKi) human 5-HT2B Receptor 7.2 (pKi) Human 5-HT6 Receptor 6.5 (pKi) Human 5-HT7 Receptor 5.64 (pKi)
SB 243213 targets the serotonin 5-HT2C receptor, where it acts as an inverse agonist/antagonist. It is highly selective for the 5-HT2C receptor with a pKi of 9.37. By blocking 5-HT2C receptors, it modulates serotonergic signaling pathways involved in mood, appetite, and neuroendocrine function. Its selectivity makes it a valuable tool for studying the specific role of 5-HT2C receptors. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
对于克隆的人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体，SB 243213的亲和力较低（pKi<6.5）。克隆的人5-HT1D和D3受体的亲和力中等（pKi<6.5），而克隆的人D2受体的亲和力中等（pKi=6.7）[1]。体外实验表明，SB 243213是一种选择性高亲和力的5-HT2C受体拮抗剂。其活性通常通过检测其抑制表达5-HT2C受体的细胞中激动剂诱导的钙动员或肌醇磷酸积累的能力来评估。该化合物对人5-HT2C受体的pKi为9.37，pKb为9.8。标准体外试验包括使用放射性标记配体（如[3H]-美舒麦角林）的受体结合研究和测量钙信号的功能试验。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在光照充足的陌生测试箱中，使用SB 243213（0.1-10 mg/kg，口服，测试前1小时给药）后，大鼠的社交接触时间显著增加，且呈剂量依赖性[1]。SB 243213（0.3 mg/kg，口服，测试前1小时给药）可显著增加社交接触时间[1]。体内实验表明，SB 243213具有口服活性，并具有抗焦虑和抗抑郁作用。它具有更佳的抗焦虑特性，且无耐受性和停药焦虑。SB 243213被用于精神分裂症和运动障碍的研究。作为一种选择性5-HT2C受体拮抗剂，SB 243213可调节情绪、食欲和神经内分泌功能中的5-羟色胺通路。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人5-HT2C受体的细胞膜制备物评估SB 243213。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-美舒麦角林。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过快速过滤将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的美舒麦角林存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析从置换曲线计算pKi值。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将表达人5-HT2C受体的细胞培养于合适的培养基中。在功能性实验中，使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）测量细胞内钙动员。将细胞加载染料后，预先用不同浓度的SB 243213孵育。加入5-HT2C受体激动剂（例如5-HT）刺激受体激活。测量荧光强度。与对照组相比，钙信号的降低表明拮抗剂活性。IC50或pKb值由剂量反应曲线计算得出。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）实验未接触过的大鼠（220-300 g）[1]
剂量：0.1、0.3、1、3、10 mg/kg 给药途径：口服；预测试1小时 实验结果：在明亮光照条件下，于陌生测试箱中，SB 243213可剂量依赖性地显著增加大鼠15分钟内的社交互动时间。 在体内动物研究中，SB 243213可通过灌胃法给药。在焦虑模型（例如，高架十字迷宫）中，评估行为反应。在抑郁症模型中，可使用强迫游泳试验。在精神分裂症模型中，进行前脉冲抑制和其他行为测试。给药方案因具体模型而异。可能需要采集血液和组织样本进行药代动力学分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SB 243213 的分子式和分子量已在文献中描述。它是一种口服活性化合物。为保证长期稳定性，该化合物应储存于 -20°C。它可溶于 DMSO，并可用于体外和体内给药。本品仅供研究使用，不得用于人体。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SB 243213 的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种 5-HT2C 受体拮抗剂，其潜在的不良反应可能包括调节血清素能信号传导。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SB 243213是一种吲哚羧酸。
SB 243213（CAS 200940-22-3）是一种口服活性、选择性和高亲和力的5-HT2C受体拮抗剂。它在人类5-HT2C受体上的pKi为9.37，pKb为9.8。它具有抗焦虑和抗抑郁活性。它用于精神分裂症和运动障碍的研究。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C22H19F3N4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
428.41
|
| 精确质量 |
428.146
|
| CAS号 |
200940-22-3
|
| 相关CAS号 |
SB 243213 hydrochloride;200940-23-4;SB 243213 dihydrochloride;1780372-25-9
|
| PubChem CID |
443391
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
5.577
|
| tPSA |
70.84
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
634
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1C(F)(F)F)N(CC2)C(=O)NC3=CN=C(C=C3)OC4=C(N=CC=C4)C
|
| InChi Key |
ZETBBVYSBABLHL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H19F3N4O2/c1-13-10-15-7-9-29(18(15)11-17(13)22(23,24)25)21(30)28-16-5-6-20(27-12-16)31-19-4-3-8-26-14(19)2/h3-6,8,10-12H,7,9H2,1-2H3,(H,28,30)
|
| 化学名 |
5-methyl-N-[6-(2-methylpyridin-3-yl)oxypyridin-3-yl]-6-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroindole-1-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (291.78 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3342 mL | 11.6711 mL | 23.3421 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3342 mL | 4.6684 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1671 mL | 2.3342 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
