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  5. 5-HT Receptor

WAY-100135 dihydrochloride

别名: N-叔丁基-4-(2-甲氧基苯基)-alpha-苯基-1-哌嗪丙酰胺二盐酸盐
目录号: V71128 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
WAY-100135 di-HCl 是一种选择性突触前和突触后 5-HT1A 受体拮抗剂（抑制剂），对大鼠海马 5-HT1A 受体的 IC50 为 34 nM。
WAY-100135 dihydrochloride CAS号: 149055-79-8
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
WAY-100135 二盐酸盐是一种选择性突触前和突触后 5-HT1A 受体拮抗剂（抑制剂），对大鼠海马 5-HT1A 受体的 IC50 为 34 nM。WAY-100135 二盐酸盐具有潜在的抗精神病特性。
WAY-100135二盐酸盐是一种强效且选择性的5-HT1A血清素受体拮抗剂。它是一种研究化合物，广泛用于神经药理学和行为神经科学领域，以研究突触前和突触后5-HT1A受体在情绪调节、焦虑、压力和认知中的作用，以及血清素能抗抑郁药和抗精神病药的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT1A Receptor 34 nM (IC50)
5-HT1A receptor (antagonist, IC50 values: 15 nM (potent), 34 nM at rat hippocampal 5-HT1A receptor)
体外研究 (In Vitro)
WAY100135 (0.1-1 μM) 的 pA2 值为 7.2，可抑制豚鼠回肠中 5-羧酰胺碘色胺电诱发的收缩[1]。WAY-100135 二盐酸盐 (10 μM) 可阻断 8-OH-DPAT 对 MVM 神经元中 eEPSC 和 eIPSC 的抑制作用[2]。
在放射性配体结合试验中，WAY-100135二盐酸盐是一种强效、选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为15 nM。它对5-HT1B、5-HT1C、5-HT2、α1、α2和D2受体具有高度选择性，对这些非靶点的IC50值大于1000 nM，表明其对5-HT1A受体具有优异的选择性。
体内研究 (In Vivo)
在麻醉状态下的大鼠中，WAY100135（2.5 mg/kg）可抑制中缝核神经元活动达30%，并能拮抗8-OH-DPAT（0.5 mg/kg 静脉注射）引起的放电抑制[1]。WAY-100135二盐酸盐（10 mM；1 μL用于微量注射）可成功消除5-HT引起的大鼠行为缺陷[2]。
WAY-100135二盐酸盐是一种选择性拮抗剂，可同时拮抗突触前和突触后5-HT1A受体。它已被用于多项体内研究，以探究5-HT1A自身受体在调节血清素释放以及选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和其他血清素能抗抑郁药的治疗作用中的作用。阻断突触前5-HT1A自身受体可增强前脑中血清素的释放。
酶活实验
使用大鼠海马（富含5-HT1A受体）或表达人5-HT1A受体的CHO细胞的膜制备物进行5-HT1A受体的标准放射性配体结合试验。[3H]-8-OH-DPAT（一种选择性5-HT1A激动剂）用作放射性配体（终浓度约为0.5-1 nM）。将测试化合物（WAY-100135）与膜在25℃下以不同浓度（0.1 nM至10 uM）孵育60分钟。使用10 uM血清素或10 uM 8-OH-DPAT测定非特异性结合。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合的放射性配体，并用液体闪烁计数。IC50值由竞争曲线计算得出。然后使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值。
细胞实验
5-HT1A拮抗剂的细胞功能测定通常使用稳定表达人5-HT1A受体的CHO（中国仓鼠卵巢）细胞进行。5-HT1A受体与Gi/o蛋白偶联；其激活可抑制福斯克林刺激的cAMP积累。在拮抗剂测定中，将细胞接种于96孔板中。次日，在福斯克林（通常为1-10 uM，可直接激活腺苷酸环化酶）存在下，用WAY-100135二盐酸盐的系列稀释液（1 nM至10 uM）处理细胞。加入选择性5-HT1A激动剂（例如，浓度为EC80的8-OH-DPAT，通常为10-100 nM）以激活受体并抑制cAMP的产生。 15-30分钟后，使用基于HTRF（均相时间分辨荧光）或ELISA的cAMP检测试剂盒定量细胞内cAMP水平。拮抗剂效价（IC50）定义为逆转50%激动剂介导的cAMP积累抑制作用所需的浓度。WAY-100135的IC50值通常为15-34 nM。激动剂活性的EC50值不适用（pEC50 = 不适用）。
动物实验
体内动物实验通常在啮齿类动物（雄性Sprague-Dawley大鼠或C57BL/6小鼠，8-12周龄）中进行。WAY-100135二盐酸盐溶于无菌生理盐水或水中，可通过腹腔注射（ip）全身给药，剂量范围为0.1至10 mg/kg，或通过脑内微量注射（nmol级）局部给药。行为学研究中，化合物在测试前15-60分钟给药。实验模型包括：（1）强迫游泳实验和悬尾实验，用于评估抗抑郁样作用；（2）高架十字迷宫实验和旷场实验，用于评估焦虑；（3）微透析法，用于测量前脑（例如内侧前额叶皮层或腹侧海马）细胞外5-羟色胺的释放。药效学参数包括不动时间（秒）的变化、进入开放臂的百分比以及细胞外5-HT水平（以基线百分比表示）。拮抗剂的作用通常通过逆转5-HT1A激动剂（如8-OH-DPAT）的作用来证实（例如，逆转体温过低、行为效应或抑制5-羟色胺释放）。
药代性质 (ADME/PK)
剂量和暴露：在大鼠腹腔注射典型研究剂量 1-3 mg/kg 后，WAY-100135 显示出足够的脑渗透性，能够占据中枢 5-HT1A 受体。该特定研究化合物的药代动力学参数（例如，血浆半衰期 t1/2、Cmax、AUC、清除率 CL、分布容积 Vd）尚未完全标准化。然而，由于该拮抗剂是一种非临床药物的小分子，通常无需进行药代动力学研究；其体内疗效可通过剂量反应和时间进程实验经验性地确定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
该化合物为研究工具，不用于人类治疗；因此，详细的监管毒理学研究数据未公开。在急性啮齿动物研究中，典型的研究剂量（1-10 mg/kg，腹腔注射）耐受性良好，未观察到明显的毒性反应。作为一种特异性和选择性的5-HT1A受体拮抗剂，它不具有非特异性药物常见的显著心脏毒性或细胞毒性。然而，由于其作用机制，高剂量可能会产生行为学效应。处理粉末时，应采取标准的安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（PPE）。
参考文献

[1]. WAY100135: a novel, selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors. Eur J Pharmacol. 1993 Jun 24;237(2-3):283-91.

[2]. 5-HT 1A receptor-mediated attenuation of synaptic transmission in rat medial vestibular nucleus impacts on vestibular-related motor function. J Physiol. 2021 Jan;599(1):253-267.
其他信息
N-叔丁基-3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-2-苯基丙酰胺是哌嗪类化合物的一员。
WAY-100135二盐酸盐是5-HT1A受体研究的重要工具化合物。它是最早用于该受体的高选择性、无活性（即自身无内在活性）拮抗剂之一。其对5-HT1B、5-HT1C、5-HT2、α1、α2和D2受体的选择性（>1000 nM）使其在解析5-HT1A介导的功能方面具有不可估量的价值。该化合物并非药物，仅供研究使用。它主要用于区分突触前（自身受体）和突触后5-HT1A受体的功能，并研究5-HT1A受体在选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）作用机制中的作用。主要同义词包括 WAY100135 二盐酸盐和 WAY 100135。其药理学特性已得到充分证实，IC50 为 15 nM（效力最强）或 34 nM（在大鼠海马 5-HT1A 受体上），具体取决于检测条件。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H35CL2N3O2
分子量
468.46
精确质量
467.211
CAS号
149055-79-8
PubChem CID
115111
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
5.962
tPSA
48.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
505
定义原子立体中心数目
0
SMILES
Cl.Cl.COC1=CC=CC=C1N1CCN(CC(C2=CC=CC=C2)C(NC(C)(C)C)=O)CC1
InChi Key
UMTDAKAAYOXIKU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H33N3O2/c1-24(2,3)25-23(28)20(19-10-6-5-7-11-19)18-26-14-16-27(17-15-26)21-12-8-9-13-22(21)29-4/h5-13,20H,14-18H2,1-4H3,(H,25,28)
化学名
N-tert-butyl-3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-2-phenylpropanamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 5 mg/mL (10.67 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1347 mL 10.6733 mL 21.3465 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1347 mL 4.2693 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0673 mL 2.1347 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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