5-Methoxytryptamine hydrochloride

别名: 5-甲氧基色胺盐酸盐;5-甲氧基色胺.盐酸盐;5-甲氧色胺盐酸盐; 5-甲氧基色胺酸盐酸盐
目录号: V71132 纯度: ≥98%
5-Methoxytryptamine HCl 是 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。
5-Methoxytryptamine hydrochloride CAS号: 66-83-1
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of 5-Methoxytryptamine hydrochloride:

  • 5-Methoxytryptamine (5-methoxytryptamine; O-Methylserotonin)
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产品描述
5-甲氧基色胺盐酸盐是褪黑素的代谢产物,是一种非选择性5-HT受体激动剂。5-甲氧基色胺盐酸盐对5-HT3受体没有亲和力。5-甲氧基色胺盐酸盐也是一种强效抗氧化剂,并具有放射防护作用。
5-甲氧基色胺盐酸盐(盐酸美沙明)是一种非选择性5-羟色胺受体激动剂,可作为多种5-HT受体亚型(包括5-HT1、5-HT2、5-HT4、5-HT6和5-HT7)的完全激动剂,而对5-HT3受体的亲和力可忽略不计或没有亲和力。其分子式为C11H15ClN2O,分子量为226.70。该化合物是褪黑素的代谢产物,具有抗氧化和放射防护作用。它被用于生物化学和神经科学领域,以研究血清素受体活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT1 Receptor 5-HT2 Receptor 5-HT4 Receptor 5-HT5 Receptor 5-HT6 Receptor 5-HT7 Receptor Human Endogenous Metabolite
5-Methoxytryptamine hydrochloride targets multiple serotonin (5-HT) receptor subtypes. It acts as a non-selective full agonist at 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6, and 5-HT7 receptors, while having no affinity for the 5-HT3 receptor. It shows binding affinity for the rat brain 5-HT1A receptor with a Ki of 11 nM. By activating these receptors, the compound modulates serotonergic signaling pathways involved in mood regulation, gastrointestinal motility, and neurotransmitter release.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,5-甲氧基色胺盐酸盐可作为多种5-HT受体亚型的非选择性完全激动剂。其活性通常通过检测其刺激表达不同5-HT受体的细胞中cAMP积累或钙动员的能力来评估。该化合物在细胞实验中表现出抗氧化特性。它被用作血清素受体检测的研究试剂,并用于研究血清素信号在各种生理和病理过程中的作用。
体内研究 (In Vivo)
给予大鼠超过1 mg/kg剂量的5-甲氧基色胺盐酸盐可导致严重的血糖升高[1]。
在体内研究中,5-甲氧基色胺盐酸盐用于研究血清素受体介导的效应。作为褪黑素的代谢产物,它可能通过激活血清素受体来促进褪黑素的生理效应。该化合物的非选择性激动剂特性使其可用于研究血清素受体激活的综合效应。其放射防护特性已在临床前模型中得到研究。然而,全面的体内药理学研究仍然有限。
酶活实验
对于非细胞受体结合试验,可使用表达不同5-HT受体亚型的组织或细胞的膜制备物来评估5-甲氧基色胺盐酸盐。放射性配体结合置换实验可使用合适的放射性标记配体进行,例如[3H]-8-OH-DPAT用于5-HT1A受体,[3H]-酮色林用于5-HT2A受体,或[3H]-GR113808用于5-HT4受体。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤,将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析从置换曲线计算Ki值。
细胞实验
在体外细胞实验中,将表达不同5-HT受体亚型的细胞培养于合适的培养基中。在功能性实验中,根据受体亚型测量相应的信号通路指标(例如,Gs偶联受体检测cAMP积累,Gq偶联受体检测钙动员)。用不同浓度的5-甲氧基色胺盐酸盐处理细胞,并使用荧光指示剂或基于ELISA的检测方法测量信号通路反应。EC50值由剂量反应曲线计算得出。在抗氧化活性实验中,在有或无化合物存在的情况下,用氧化应激剂处理细胞,并测量氧化应激标志物。
动物实验
在体内动物研究中,可通过腹腔注射向啮齿动物施用5-甲氧基色胺盐酸盐。在血清素介导行为模型中,评估其对运动、焦虑和胃肠蠕动的影响。在放射防护研究中,评估该化合物对辐射损伤的防护能力。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)
5-甲氧基色胺盐酸盐的分子量为226.70,分子式为C11H15ClN2O。它以结晶固体形式供应,纯度≥98%。该化合物可溶于水和二甲基亚砜(DMSO)。为保证长期稳定性,应储存于-20℃。它是一种研究级试剂,可用于生物化学和神经科学领域中血清素受体活性、抗氧化作用和放射防护作用的研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
5-甲氧基色胺盐酸盐的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种非选择性5-羟色胺受体激动剂,其潜在的不良反应可能包括调节5-羟色胺能信号传导,从而影响情绪、胃肠道功能和心血管调节。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Hyperglycemia induced by the 5-HT receptor agonist, 5-methoxytryptamine, in rats: involvement of the peripheral 5-HT2A receptor. Eur J Pharmacol. 1997 Apr 4;323(2-3):235-40.

[2]. Fourier transform infrared spectra and molecular structure of 5-methoxytryptamine, N-acetyl-5-methoxytryptamine and N-phenylsulfonamide-5-methoxytryptamine. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2003 Apr;59(6):1255-63.

[3]. 5-Methoxytryptamine and 2-methyl-5-hydroxytryptamine-induced desensitization as a discriminative tool for the 5-HT3 and putative 5-HT4 receptors in guinea pig ileum. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1990 Jul;342(1):9-16.

其他信息
另见:5-美氧色胺(注释已移至)。
5-美氧色胺盐酸盐(CAS 66-83-1)是一种非选择性血清素受体激动剂,作为多种 5-HT 受体亚型的全激动剂,包括 5-HT1、5-HT2、5-HT4、5-HT6 和 5-HT7,同时对 5-HT3 受体的亲和力微不足道。它是褪黑激素的代谢物,具有抗氧化和放射保护特性。用于生化和神经科学应用,以研究血清素受体活性。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H15CLN2O
分子量
226.70
精确质量
226.087
CAS号
66-83-1
相关CAS号
5-Methoxytryptamine;608-07-1
PubChem CID
6198
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.171 g/cm3
沸点
380ºC at 760 mmHg
熔点
246 °C
闪点
183.6ºC
LogP
3.18
tPSA
51.04
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
186
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN.Cl
InChi Key
TXVAYRSEKRMEIF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H14N2O.ClH/c1-14-9-2-3-11-10(6-9)8(4-5-12)7-13-11;/h2-3,6-7,13H,4-5,12H2,1H3;1H
化学名
2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethanamine;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4111 mL 22.0556 mL 44.1112 mL
5 mM 0.8822 mL 4.4111 mL 8.8222 mL
10 mM 0.4411 mL 2.2056 mL 4.4111 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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