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  5. 5-HT Receptor

DOI hydrochloride

别名: (±)-2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺盐酸盐(DOI盐酸盐 标准品; 4-碘-2,5-二甲氧基-α-甲基-苯乙胺盐酸
目录号: V71144 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DOI HCl 是一种血清素 5-HT2A/2C 受体激动剂/激活剂，对于 h5-HT2A、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。
DOI hydrochloride CAS号: 42203-78-1
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
DOI HCl 是一种 5-羟色胺 5-HT2A/2C 受体激动剂/激活剂，对 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI HCl 可以穿过血脑屏障 (BBB)。DOI HCl 可增加小鼠的头部抽搐。
DOI盐酸盐是一种能穿透血脑屏障、强效且选择性地激动5-羟色胺5-HT2A和5-HT2C受体的激动剂。它是一种取代的苯乙胺类致幻剂（迷幻药），也是一种与其它5-羟色胺类迷幻药结构相关的苯基异丙胺衍生物。这种研究化合物被广泛用作药理学工具，用于研究5-HT2A受体介导的信号通路、神经可塑性以及幻觉和意识状态改变的神经机制。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human 5-HT2A Receptor 0.7 nM (Ki) Human 5-HT2C Receptor 2.4 nM (Ki) human 5-HT2B Receptor 20 nM (Ki)
5-HT2A receptor (agonist, Ki = 0.7 nM for human 5-HT2A); 5-HT2C receptor (agonist, Ki = 2.4 nM); 5-HT2B receptor (agonist, Ki = 20 nM).
体外研究 (In Vitro)
用 DOI 盐酸盐 (10 μM) 处理 45 分钟后，粘附性显著增加；99% 的细胞保持粘附性，而未经处理的 Hu2AAB1 细胞只有 42% 保持粘附性[5]。
在放射性配体结合试验中，DOI盐酸盐是一种5-HT2A/2C受体激动剂/激活剂，对人5-HT2A、5-HT2C和5-HT2B受体的Ki值分别为0.7 nM、2.4 nM和20 nM。它是一种强效的5-HT2A受体部分激动剂，可显著激活Gq介导的磷脂酶C (PLC)信号通路。
体内研究 (In Vivo)
在野生型 (WT) ICR (CD-1) KO 小鼠中，DOI 盐酸盐（0.3-10 mg/kg；腹腔注射；单次给药）在 3 mg/kg 剂量下可增加平均头部抽搐次数。虽然 10 mg/kg 的更高剂量会导致头部抽搐次数的变异性增加以及平均头部抽搐次数的显著增加，但较低剂量引起的头部抽搐次数增加并不显著[3]。在体重 350-400 g 的雄性 Wistar 大鼠中，DOI（0.35-0.7 mmol/kg；皮下注射）可显著减少快速眼动睡眠 (REM) 发作次数、慢波睡眠和 REM 睡眠，并增加清醒和浅睡眠时间[4]。
盐酸多巴胺（DOI）可减少大鼠的快速眼动睡眠（REM）和慢波睡眠，并增加清醒时间，这是致幻剂的典型特征。它还能增加小鼠的头部抽搐反应，这是5-HT2A受体激活和致幻作用的经典行为学指标。因此，它被广泛用于啮齿动物模型，以研究迷幻剂诱导的意识状态改变的神经生物学基础。
酶活实验
使用稳定表达人5-HT2A受体的CHO或HEK-293细胞膜制备物进行5-HT2A受体的标准放射性配体结合试验。[3H]-酮色林（一种选择性5-HT2A拮抗剂，1-2 nM）用作放射性配体。将测试化合物（DOI盐酸盐）与膜在37℃下以不同浓度（10-¹¹至10-⁵ M）孵育60分钟。在10 uM美西麦角或10 uM DOI存在下测定非特异性结合。通过预先浸泡在0.5%聚乙烯亚胺（PEI）中的玻璃纤维滤膜进行真空过滤分离结合的放射性配体，并用液体闪烁计数法进行计数。 Ki 值（5-HT2A 为 0.7 nM）通过竞争曲线，利用 Cheng-Prusoff 方程计算得出。对于 5-HT2C 和 5-HT2B 受体，采用类似的实验方案，使用 [3H]-美舒麦角林或 [3H]-5-HT 作为放射性配体。
细胞实验
5-HT2A激动剂的细胞功能分析采用稳定表达人5-HT2A受体的HEK-293或CHO细胞进行。5-HT2A受体与Gq蛋白偶联，激活磷脂酶C (PLC)，进而产生肌醇三磷酸(IP3)并动员细胞内钙离子。钙离子流分析中，将细胞接种于黑色96孔板中，并在分析缓冲液（含20 mM HEPES的HBSS，pH 7.4，2.5 mM丙磺舒）中加入钙敏感荧光染料（例如Fluo-4 AM，2-5 uM）。细胞经30-60分钟的上样和洗涤后，用系列稀释的DOI盐酸盐（10-¹¹至10-⁵ M）处理细胞，并使用酶标仪（例如FLIPR、FlexStation）实时测量荧光强度（激发波长488 nm，发射波长525 nm）。对于IP1积累测定（一种更直接的PLC活性测定方法），用LiCl（10-50 mM，可抑制肌醇单磷酸酶，导致IP1积累）处理细胞，随后用激动剂刺激1小时。使用HTRF（均相时间分辨荧光法，Cisbio IP-One试剂盒）定量分析生成的IP1。根据浓度-反应曲线计算pEC50和EC50值。DOI通常对5-HT2A受体表现出强效激动作用，EC50值在低纳摩尔范围内（例如~1-10 nM）。
动物实验
体内动物实验通常在啮齿类动物（雄性C57BL/6小鼠或Sprague-Dawley大鼠，6-12周龄）中进行。DOI盐酸盐溶于无菌生理盐水中，以0.1至5 mg/kg的剂量（常用剂量为1-2.5 mg/kg）腹腔注射（ip），注射体积为5-10 mL/kg。小鼠的主要行为学指标是头部抽搐反应（HTR），这是一种快速、阵发性的头部旋转运动，是5-HT2A受体激活的特异性行为学指标。为了量化HTR，在DOI注射后立即将小鼠放入单独的透明有机玻璃圆筒中。由不知晓分组情况的观察者或使用自动运动捕捉系统计数10-30分钟（通常为10或20分钟）内的头部抽搐次数。记录头部抽搐次数并与溶剂对照组进行比较。使用选择性 5-HT2A 受体拮抗剂（例如 M100907，0.1-1 mg/kg）进行的拮抗研究证实了受体特异性。在大鼠中，DOI 可诱发湿狗样抖动反应、抓挠耳朵行为，并减少快速眼动睡眠。药效学参数包括首次反应潜伏期、头部抽搐总次数和作用持续时间。最大反应通常在注射后 5-15 分钟出现，并在 60-90 分钟内消退。
药代性质 (ADME/PK)
DOI盐酸盐并非治疗药物，也无获批的临床适应症。它是一种研究用化学品，被归类为取代苯丙胺类致幻剂（迷幻药）。该化合物仅用于实验室研究，以探索5-HT2A受体信号传导以及迷幻剂诱导的神经可塑性和意识的神经基础。其在人体中的安全性已通过非法使用研究得到充分证实，但尚未获准用于人体。
参考文献

[1]. Comparisons of hallucinogenic phenylisopropylamine binding affinities at cloned human 5-HT2A, -HT(2B) and 5-HT2C receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1999 Jan;359(1):1-6.

[2]. Investigation of the effects of IVth ventricular administration of the 5-HT2 agonist, 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI), on autonomic outflow in the anaesthetized cat. Br J Pharmacol. 1991 Oct;104(2):367-72.

[3]. Metabotropic Glutamate 2 Receptors Play a Key Role in Modulating Head Twitches Induced by a Serotonergic Hallucinogen in Mice. Front Pharmacol. 2018 Mar 15;9:208.

[4]. Effects of the serotonin 5-HT2A/2C receptor agonist DOI and of the selective 5-HT2A or 5-HT2C receptor antagonists EMD 281014 and SB-243213, respectively, on sleep and waking in the rat. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 28;553(1-3):163-70.

[5]. Serotonin 2A (5-HT 2A) receptor affects cell-matrix adhesion and the formation and maintenance of stress fibers in HEK293 cells. Sci Rep. 2020 Dec 10;10(1):21675.
其他信息
常见的急性精神活性作用包括幻视和幻听、时间感和自我感知改变、神秘体验以及情绪变化。生理上，它会导致心率和血压升高。由于该产品并非用于临床，因此未提供安全性和毒性数据。鉴于其强效的精神活性，必须严格遵守标准的实验室安全预防措施。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H17CLINO2
分子量
357.62
精确质量
356.999
CAS号
42203-78-1
PubChem CID
170617
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
沸点
361.5ºC at 760 mmHg
闪点
172.5ºC
LogP
3.7
tPSA
44.48
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
191
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(CC1=CC(=C(C=C1OC)I)OC)N.Cl
InChi Key
QVFDMWGKHUFODK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16INO2.ClH/c1-7(13)4-8-5-11(15-3)9(12)6-10(8)14-2;/h5-7H,4,13H2,1-3H3;1H
化学名
1-(4-iodo-2,5-dimethoxyphenyl)propan-2-amine;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 25 mg/mL (69.91 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7963 mL 13.9813 mL 27.9626 mL
5 mM 0.5593 mL 2.7963 mL 5.5925 mL
10 mM 0.2796 mL 1.3981 mL 2.7963 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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