| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4-Chloro-L-phenylalanine targets tryptophan hydroxylase (TPH), the rate-limiting enzyme in serotonin biosynthesis. It acts as a potent inhibitor of both TPH isoforms, TPH1 and TPH2. By inhibiting TPH, the compound reduces the conversion of tryptophan to 5-hydroxytryptophan, thereby decreasing serotonin synthesis. This mechanism makes it a valuable tool for studying the role of serotonin in various physiological and pathological processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，4-氯-L-苯丙氨酸是一种强效的色氨酸羟化酶抑制剂。其活性通常通过测定其在组织匀浆或细胞裂解液中抑制色氨酸羟化酶（TPH）活性的能力来评估。该化合物可抑制TPH1和TPH2两种同工酶。标准的体外检测方法包括测定色氨酸转化为5-羟色氨酸的酶活性测定，以及使用高效液相色谱（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞培养物或组织样本中血清素水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，4-氯-L-苯丙氨酸可通过抑制色氨酸羟化酶来阻断血清素的合成。它已被用于研究其对患有癫痫的塞内加尔狒狒（Papio papio）的行为和脑电图影响。通过降低血清素水平，该化合物可用于研究血清素在各种生理和行为过程中的作用，包括情绪调节、睡眠、食欲和癫痫易感性。该化合物主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，可使用纯化的色氨酸羟化酶或含有色氨酸羟化酶 (TPH) 的组织匀浆来评估 4-氯-L-苯丙氨酸。酶活性测定是通过将酶与色氨酸和辅因子（例如四氢生物蝶呤 (BH4)）在递增浓度的待测化合物存在下孵育来进行的。使用高效液相色谱法 (HPLC) 结合荧光或电化学检测来测定 5-羟色氨酸的生成量。IC50 值由抑制曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达色氨酸羟化酶的细胞（例如，血清素能神经元或细胞系）培养于合适的培养基中。用不同浓度的4-氯-L-苯丙氨酸处理细胞，并使用高效液相色谱（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞培养上清液或细胞裂解液中的血清素和5-羟色氨酸水平。与对照组相比，血清素水平的降低表明色氨酸羟化酶受到抑制。使用MTT或乳酸脱氢酶（LDH）检测评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可通过腹腔注射向啮齿动物施用4-氯-L-苯丙氨酸。在血清素耗竭模型中，给药后测量脑内血清素水平。在癫痫模型中，评估癫痫发作阈值和严重程度。在行为学研究中，评估该化合物对情绪、焦虑和运动活动的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4-氯-L-苯丙氨酸的分子量为199.63，分子式为C9H10ClNO2。它是一种非蛋白源性L-α-氨基酸。该化合物应在室温下储存。它可溶于适用于研究用途的溶剂中。本品仅供研究使用，不可用于人体食用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4-氯-L-苯丙氨酸的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种血清素合成抑制剂，其潜在的不良反应可能包括血清素耗竭，从而影响情绪、睡眠、食欲和其他血清素介导的功能。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-氯-L-苯丙氨酸是一种非蛋白质的 L-α-氨基酸，是 L-苯丙氨酸的衍生物，其中苯环之间的氢原子被氯原子取代。它是一种氯化氨基酸，属于非蛋白质 L-α-氨基酸家族，是一种单氯苯化合物，也是 L-苯丙氨酸的衍生物。芬氯宁是一种选择性且不可逆的色氨酸羟化酶抑制剂，色氨酸羟化酶是血清素（5-羟色胺）生物合成中的限速酶。芬氯宁的药理作用是降低内源性血清素水平。
4-氯-L-苯丙氨酸（L-PCPA，CAS 14173-39-8）是色氨酸羟化酶（TPH）的强效抑制剂，参与血清素的生物合成。它作为 TPH1 和 TPH2 同种型的非特异性拮抗剂。用于研究中阻断血清素合成。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C9H10CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
199.63
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| 精确质量 |
199.04
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| CAS号 |
14173-39-8
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| PubChem CID |
736190
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
339.5±32.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
235-238ºC
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| 闪点 |
159.1±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.590
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| LogP |
1.71
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
179
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C[C@@H](C(=O)O)N)Cl
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| InChi Key |
NIGWMJHCCYYCSF-QMMMGPOBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10ClNO2/c10-7-3-1-6(2-4-7)5-8(11)9(12)13/h1-4,8H,5,11H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4-chlorophenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 12.5 mg/mL (62.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0093 mL | 25.0463 mL | 50.0927 mL | |
| 5 mM | 1.0019 mL | 5.0093 mL | 10.0185 mL | |
| 10 mM | 0.5009 mL | 2.5046 mL | 5.0093 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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