| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT Receptor
Strictosidinic acid targets the 5-HT (serotonin) receptor pathway. It functions as a selective 5-HT biosynthesis inhibitor by inhibiting the precursor enzyme of 5-HT synthesis, leading to reduced serotonin levels. It has no acetylcholinesterase (AChE) activity, enabling clean serotonergic targeting without cholinergic confounds. It belongs to the secologanin-derived tryptamine-iridoid class. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，严格苷酸对DPPH自由基具有抗氧化活性，EC50值为27.68 μM，优于巴拉克醇（39.62 μM）。它不具有乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，因此是研究血清素能通路的选择性工具。该化合物的DPPH自由基清除活性表明其具有作为抗氧化剂的潜力。它在中枢神经系统中具有潜在的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
海马内注射链霉苷酸（20 μg/μl）可显著降低5-羟色胺（5-HT）水平达83.5%。体重200-250 g的雄性Wistar大鼠在接受10 mg/kg（腹腔注射）链霉苷酸后，5-HT水平降低63.4%，DOPAC值降低67.4%。体内实验表明，雄性Wistar大鼠海马内注射链霉苷酸（20 μg/μl）后，5-HT水平显著降低83.5%。腹腔注射（10 mg/kg）可使5-HT水平降低63.4%，DOPAC值降低67.4%。该化合物在小鼠中表现出外周镇痛和解热作用，且不会引起中枢神经系统镇静。该化合物在中枢神经系统研究方面具有应用前景。
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| 酶活实验 |
对于非细胞实验，可使用标准抗氧化测定法评估严格苷酸的DPPH自由基清除活性。将该化合物与不同浓度的DPPH溶液孵育，测量517 nm处的吸光度下降值以计算EC50值。对于受体结合研究，可使用表达5-HT受体的细胞膜制备物，并结合合适的放射性标记配体进行放射性配体结合置换实验。将膜匀浆与递增浓度的待测化合物和固定浓度的放射性配体孵育，然后进行过滤和闪烁计数。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，可将表达5-HT受体或血清素能神经元的细胞培养于合适的培养基中。为评估化合物对血清素水平的影响，用不同浓度的严格苷酸处理细胞，并采用高效液相色谱（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测5-HT含量。可通过荧光探针检测活性氧（ROS）水平，在基于细胞的氧化应激模型中评估化合物的抗氧化活性。使用MTT或LDH检测评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常将严格苷酸通过海马内注射（20 µg/µl）或腹腔注射（10 mg/kg）的方式给予雄性Wistar大鼠（体重200-250 g）。给药后，收集脑组织（海马或纹状体），并使用高效液相色谱法（HPLC）测定5-羟色胺（5-HT）和二羟苯乙酸（DOPAC）的水平。在镇痛和解热研究中，将该化合物给予小鼠，并监测其疼痛反应和体温。给药方案根据具体模型和所需的暴露水平而有所不同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
严格苷酸是一种口服活性化合物，分子量为516.54，分子式为C26H32N2O9。它微溶于水（25℃时溶解度为4 g/L），密度为1.50±0.1 g/cm3。该化合物应在氮气保护下于4℃保存。在溶剂中，可在氮气保护下于-80℃保存6个月，或在-20℃保存1个月。该化合物以粉末形式供应，纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
严格苷酸的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种具有降低血清素水平作用的天然生物碱，其潜在的不良反应可能包括调节血清素信号传导，从而影响情绪、食欲和睡眠。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究，以及对中枢神经系统和血清素功能的影响评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据报告，严格核苷酸已在锡兰猎人、伞猎人和其他有可用数据的生物中发现。
严格苷酸（CAS 150148-81-5）是一种天然存在的糖苷单萜吲哚生物碱，分离自 Psychotria myriantha 的叶子。它在如黄樟（Camptotheca acuminata）等植物的喜树碱途径中作为关键的生物合成中间体。该化合物的特征是一个 β-D-葡萄糖吡喃糖基部分附着在严格苷衍生的骨架上。它已被研究其降低血清素的效果及在中枢神经系统研究中的潜在应用。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C26H32N2O9
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|---|---|
| 分子量 |
516.54
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| 精确质量 |
516.21
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| CAS号 |
150148-81-5
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| PubChem CID |
21586927
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
792.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
433.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
-0.23
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| tPSA |
174
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
871
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C=C[C@@H]1[C@@H](C(=CO[C@H]1O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O)C(=O)O)C[C@H]3C4=C(CCN3)C5=CC=CC=C5N4
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| InChi Key |
CMMIVMFGFIBAGC-IUNANRIWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H32N2O9/c1-2-12-15(9-18-20-14(7-8-27-18)13-5-3-4-6-17(13)28-20)16(24(33)34)11-35-25(12)37-26-23(32)22(31)21(30)19(10-29)36-26/h2-6,11-12,15,18-19,21-23,25-32H,1,7-10H2,(H,33,34)/t12-,15+,18+,19-,21-,22+,23-,25+,26+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S)-3-ethenyl-4-[[(1S)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]methyl]-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydro-2H-pyran-5-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9360 mL | 9.6798 mL | 19.3596 mL | |
| 5 mM | 0.3872 mL | 1.9360 mL | 3.8719 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9680 mL | 1.9360 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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