| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
0.77 nM and 1.5 nM for rat and human 5-HT2 receptor[1]
AL-34662 targets the 5-HT2A receptor as a potent and selective agonist. It shows IC50 values of 0.77 nM for rat 5-HT2 receptors and 1.5 nM for human 5-HT2 receptors. The compound also exhibits weak α-1D adrenergic agonist activity with an EC50 of 0.4 μM. Its primary mechanism involves activation of 5-HT2A receptors, which mediates its ocular hypotensive effects. It also shows non-selective binding to other receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，AL-34662 具有强效且选择性的 5-HT2A 受体激动剂活性。其对大鼠 5-HT2 受体的 IC50 值为 0.77 nM，对人 5-HT2 受体的 IC50 值为 1.5 nM。该化合物还显示出较弱的 α-1D 肾上腺素能激动剂活性，EC50 值为 0.4 μM。AL-34662 被用于研究 5-HT2A 受体功能及其在眼内压调节中的作用。该化合物对 5-HT2A 受体的选择性使其成为一种有价值的药理学工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AL-34662是一种用于降低眼内压的降眼压药物，在体内已被证实能有效降低食蟹猴的眼内压。该化合物的5-HT2A受体激动剂活性介导了其降眼压作用。它已被研究用于青光眼研究。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。该化合物目前主要用作研究5-HT2A受体功能和眼药理学的科研工具。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人或大鼠 5-HT2A 受体的细胞膜制备物评估 AL-34662。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如 [3H]-酮色林。将膜匀浆与浓度递增的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育 60-90 分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的酮色林存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达人或大鼠5-HT2A受体的细胞培养于合适的培养基中。对于功能性实验，使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）测量细胞内钙动员。将细胞加载染料后，用不同浓度的AL-34662处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的增加表明激动剂活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。对于选择性分析，使用表达其他受体亚型的细胞进行类似的实验。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，AL-34662 可通过局部眼部给药或注射的方式施用于啮齿动物或非人灵长类动物。在眼高压模型中，给药后使用眼压计测量眼内压。在食蟹猴中，评估该化合物降低眼内压的能力。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AL-34662 的分子量为 191.23，分子式为 C10H13N3O。其纯度 >98%（HPLC），在 DMSO 中的溶解度为 62.5 mg/mL (326.83 mM)。该化合物应储存于 -20°C，稳定性≥2 年。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AL-34662 的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种 5-HT2A 受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括调节血清素能信号传导，从而影响情绪、感知和心血管功能。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究，以及对中枢神经系统和心血管功能影响的评估。
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| 参考文献 |
[1]. Sharif NA, et al. AL-34662: a potent, selective, and efficacious ocular hypotensive serotonin-2 receptor agonist. J Ocul Pharmacol Ther. 2007 Feb;23(1):1-13.
[2]. Asano T, et al. Ameliorative effect of chlorpromazine hydrochloride on visceral hypersensitivity in rats: possible involvement of 5-HT2A receptor. Br J Pharmacol. 2017 Oct;174(19):3370-3381. |
| 其他信息 |
AL-34662 (CAS 210580-75-9) 是一种选择性且有效的 5-HT2A 受体激动剂，对大鼠和人类 5-HT2 受体的 IC50 值分别为 0.77 nM 和 1.5 nM。它也是一种弱的 α-1D 腺苷能激动剂，EC50 为 0.4 μM。AL-34662 是一种眼压降低剂，用于降低眼内压。它在青光眼研究中具有潜在应用。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C10H13N3O
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|---|---|
| 分子量 |
191.23
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| 精确质量 |
191.105
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| CAS号 |
210580-75-9
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| PubChem CID |
135453290
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
372.8±22.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
179.2±22.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
0.81
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| tPSA |
63.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
200
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(CN1N=CC2=CC=C(C=C12)O)N
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| InChi Key |
WBYHTZYHAFNBKW-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N3O/c1-7(11)6-13-10-4-9(14)3-2-8(10)5-12-13/h2-5,7,14H,6,11H2,1H3/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(2S)-2-aminopropyl]indazol-6-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (326.83 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2293 mL | 26.1465 mL | 52.2931 mL | |
| 5 mM | 1.0459 mL | 5.2293 mL | 10.4586 mL | |
| 10 mM | 0.5229 mL | 2.6147 mL | 5.2293 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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