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Clenproperol

别名: Clenproperol; 38339-11-6; DTXSID40959265; RefChem:126928; DTXCID20842247; 克伦丙罗; 盐酸克伦丙罗标准品;克仑葡罗;克伦丙罗 标准品;克伦丙罗盐酸盐 标准品;克伦普罗;盐酸克伦丙罗标准品;mL in Acetonitrile 标准品;1-(4-氨基-3,5-二氯)-2-异丙基氨基乙醇
目录号: V71250 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Clenproperol 是一种 β2-肾上腺素能激动剂。
Clenproperol CAS号: 38339-11-6
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Clenproperol:

  • Clenproperol-d7
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
克仑丙醇是一种β2-肾上腺素能激动剂。
克仑丙醇是一种合成的β2-肾上腺素能受体激动剂，其结构与克仑特罗相关。它的分子式为C11H16Cl2N2O，分子量为263.16。它通过刺激β2-肾上腺素能受体，促进支气管扩张、增加心输出量和促进脂肪分解。它被用于平滑肌松弛、心血管调节和代谢效应的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Clenproperol targets the β2-adrenergic receptor (β2-AR). As an agonist, it binds to and activates these G protein-coupled receptors, leading to the stimulation of adenylate cyclase and an increase in intracellular cyclic AMP (cAMP). This pathway mediates smooth muscle relaxation in the airways, increased cardiac output, and enhanced lipolysis.
体外研究 (In Vitro)
在体外，克仑丙醇是一种β2-肾上腺素能受体激动剂。其活性通常通过测量其刺激表达β2-肾上腺素能受体的细胞中cAMP积累的能力来评估。作为克仑特罗的结构类似物，它被认为具有相似的药理学特征，包括强效的β2-肾上腺素能激动作用。它被用作研究β2-肾上腺素能信号通路及相关生理反应的工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内，克仑哌罗通过刺激β2-肾上腺素能受体产生生理效应，例如支气管扩张、心输出量增加和脂肪分解增强。人们已对其潜在的合成代谢和运动表现增强作用进行了研究。该化合物通常口服给药，半衰期相对较长，因此能够产生持续作用。它主要用于药理学和生物医学研究。
酶活实验
对于非细胞结合试验，可使用表达人β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物评估克仑丙醇。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记拮抗剂，例如[3H]-CGP-12177。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的普萘洛尔存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算IC50值。
细胞实验
对于体外细胞实验，将表达人β2-肾上腺素能受体的细胞（例如CHO或HEK293细胞）培养于合适的培养基中。为评估其功能活性，用不同浓度的克仑特罗处理细胞，并使用竞争性ELISA或基于HTRF的检测试剂盒测定细胞内cAMP的积累。根据剂量-反应曲线计算cAMP刺激的EC50值。由此可以确定该化合物作为β2-激动剂的效价和功效，并与异丙肾上腺素或克仑特罗等参考激动剂进行比较。
动物实验
在体内动物研究中，克仑特罗通常通过灌胃或腹腔注射的方式给予啮齿动物。在呼吸生理模型中，可通过测量气道阻力或使用离体气管环制备来评估其支气管扩张作用。在代谢研究中，可通过测量血浆中游离脂肪酸和甘油水平来评估其对脂肪分解的影响。在心血管研究中，需监测心率和心输出量。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
药代性质 (ADME/PK)
克仑丙醇的药代动力学特性预计与克仑特罗相似。它通常口服给药，半衰期相对较长。作为一种亲脂性化合物，预计其组织分布良好。它在肝脏代谢，其代谢产物主要经肾脏排泄。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），可用于体外和体内给药。需要进行全面的ADME研究才能完整地表征其药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中对克仑丙醇的毒性特征报道不多。作为一种β2-肾上腺素能激动剂，其潜在不良反应可能包括高剂量时出现心动过速、震颤和心律失常，这些都是此类化合物常见的副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究，以及对心血管和代谢影响的评估。
参考文献

[1]. Simultaneous determination of seven β2-agonists in human and bovine urine by isotope dilution liquid chromatography-tandem mass spectrometry using compound-specific minimally 13C-labelled analogues. J Chromatogr A. 2014;1372C:63-.
其他信息
β-肾上腺素能激动剂；其结构在第一篇文章中描述。
克伦特罗是一种β2-肾上腺素受体激动剂，主要用于药理学和生物医学研究。它在结构上与克伦布特罗相关，常用于研究呼吸生理、能量代谢和肾上腺素信号通路。由于其对肌肉生长和脂肪减少的影响，它也被研究其潜在的合成和增强表现的效果。它仅供研究用途，未获批准用于临床使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H16CL2N2O
分子量
263.16
精确质量
262.064
CAS号
38339-11-6
相关CAS号
Clenproperol-d7;1173021-09-4
PubChem CID
217246
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.281g/cm3
沸点
399.2ºC at 760 mmHg
熔点
110-113°C
闪点
195.2ºC
折射率
1.584
LogP
3.579
tPSA
58.28
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
204
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)NCC(C1=CC(=C(C(=C1)Cl)N)Cl)O
InChi Key
JXUDZCJTCKCTQK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16Cl2N2O/c1-6(2)15-5-10(16)7-3-8(12)11(14)9(13)4-7/h3-4,6,10,15-16H,5,14H2,1-2H3
化学名
1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(propan-2-ylamino)ethanol
别名
Clenproperol; 38339-11-6; DTXSID40959265; RefChem:126928; DTXCID20842247;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8000 mL 18.9998 mL 37.9997 mL
5 mM 0.7600 mL 3.8000 mL 7.5999 mL
10 mM 0.3800 mL 1.9000 mL 3.8000 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
# Clenproperol (β2-adrenergic agonist, antitussive & bronchodilator)
Single oral ascending dose Phase 1 safety, tolerability, cardiovascular and respiratory pharmacodynamic study of Clenproperol in healthy adult volunteers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 1971
Phase 1 crossover PK substudy evaluating food effect, age and mild renal impairment on systemic exposure of oral Clenproperol syrup/tablets
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 Substudy
Status: Completed
Date: 1972
Randomized double-blind placebo-controlled Phase 2 dose-ranging trial of oral Clenproperol for acute dry cough in adult upper respiratory tract infection patients
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 1973
Multicenter double-blind active-controlled Phase 3 comparative trial: Clenproperol vs Clenbuterol for bronchospasm in mild-moderate asthma patients
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 1974
Open-label long-term Phase 3 extension safety study of chronic oral Clenproperol maintenance therapy for chronic bronchitis, monitoring tachycardia, tremor and blood pressure fluctuations
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Extension
Status: Completed
Date: 1975
Phase 3 pediatric exploratory trial of low-dose oral Clenproperol suspension for cough and reversible airway obstruction in school-age children
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Pediatric Pilot
Status: Completed
Date: 1977
Post-marketing Phase 4 observational safety study of Clenproperol in primary care cough and asthma outpatient populations
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 1980
Preclinical in vitro receptor binding assay profiling Clenproperol preferential β2 over β1 adrenoceptor affinity vs non-selective beta agonists
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Biochemical
Status: Completed
Date: 1969
Guinea pig histamine-induced bronchoconstriction preclinical efficacy study measuring Clenproperol bronchodilatory and antitussive activity
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Respiratory Pharmacology
Status: Completed
Date: 1970
28-day repeat oral dose toxicology preclinical trial of Clenproperol in rats and rabbits assessing cardiac, skeletal muscle and hepatic safety endpoints
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Toxicology
Status: Completed
Date: 1971
Radiolabeled [¹⁴C]-Clenproperol whole-body ADME biodistribution preclinical study identifying hepatic oxidation and urinary excretion as primary clearance pathways
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical ADME
Status: Completed
Date: 1972
Modern comparative preclinical SAR study of arylamino β2 agonists comparing Clenproperol, clenbuterol and related analogs for off-target cardiac stimulation liability
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Medicinal Chemistry Follow-Up
Status: Completed
Date: 2011
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