| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Terazosin impurity; α-adrenergic receptor
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. 我们此前已证实,在用于或研究用于治疗良性前列腺增生的α1-肾上腺素能受体拮抗剂中,坦索罗辛能够区分大鼠组织中的α1-肾上腺素能受体亚型,而阿夫唑嗪和萘哌地尔则不能。现在,我们将研究范围扩大到其他用于或研究用于此目的的药物(多沙唑嗪、特拉唑嗪),并在克隆亚型和人前列腺中评估了所有这些药物。2. 我们使用[3H]-哌唑嗪在大鼠脾脏、肾脏和大脑皮层以及人前列腺的膜样本中,以及在COS细胞中表达的克隆α1-肾上腺素能受体中进行了竞争性结合研究。多沙唑嗪和特拉唑嗪在大鼠肾脏和大脑皮层中均不能区分α1-肾上腺素能受体亚型。相比之下,α1A-肾上腺素受体选择性参考药物WB 4101能够很好地区分组织中存在的亚型。3. 阿夫唑嗪、多沙唑嗪、萘哌地尔和特拉唑嗪不能区分在COS细胞中瞬时表达的克隆α1-肾上腺素受体亚型,而坦索罗辛和WB 4101可以。4. 在人前列腺中,阿夫唑嗪、多沙唑嗪、萘哌地尔和特拉唑嗪不能区分该组织中存在的α1-肾上腺素受体亚型,而坦索罗辛以及α1A-肾上腺素受体选择性参考药物WB 4101、酚妥拉明和5-甲基尿嘧啶可以。根据α1A肾上腺素受体选择性药物的数据,人前列腺中α1A和α1B肾上腺素受体的比例约为70:30。5. 我们得出结论,坦索罗辛与WB 4101相同,但与阿夫唑嗪、多沙唑嗪、萘哌地尔和特拉唑嗪不同,它对α1A肾上腺素受体具有选择性,而α1A肾上腺素受体似乎在人前列腺中占主导地位;这种选择性的治疗意义仍需在临床研究中进行评估。[1]
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| 分子式 |
C24H29CLN8O4
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|---|---|
| 分子量 |
528.991263151169
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| 精确质量 |
564.176
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| CAS号 |
1486464-41-8
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| PubChem CID |
44669936
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
147
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
658
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.N1C(N)=C2C(C=C(C(=C2)OC)OC)=NC=1N1CCN(C2N=C3C(C=C(C(=C3)OC)OC)=C(N)N=2)CC1
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| InChi Key |
SDPHRGYPGDUGEQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28N8O4.2ClH/c1-33-17-9-13-15(11-19(17)35-3)27-23(29-21(13)25)31-5-7-32(8-6-31)24-28-16-12-20(36-4)18(34-2)10-14(16)22(26)30-24;;/h9-12H,5-8H2,1-4H3,(H2,25,27,29)(H2,26,28,30);2*1H
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| 化学名 |
2-[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine;dihydrochloride
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| 别名 |
Terazosin dimer impurity dihydrochloride; 1486464-41-8; Terazosin dimer impurity (dihydrochloride); 104965-50-6; 2,2'-(1,4-Piperazinediyl)bis[6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine hydrochloride; 2,2'-(Piperazin-1,4-diyl)bis-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine) Dihydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8904 mL | 9.4520 mL | 18.9039 mL | |
| 5 mM | 0.3781 mL | 1.8904 mL | 3.7808 mL | |
| 10 mM | 0.1890 mL | 0.9452 mL | 1.8904 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。