| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neldazosin targets the α1-adrenoceptor. It is a potent antagonist of this receptor. As a quinazoline-class α1-antagonist, it is structurally related to prazosin and doxazosin. By blocking α1-adrenoceptors, it inhibits smooth muscle contraction in vascular and prostate tissue, leading to vasodilation and improved urinary flow. Its reduced lipophilicity (LogP 0.581 vs. prazosin ~1.3) may minimize non-specific binding.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，奈达唑嗪是一种强效的α1-肾上腺素受体拮抗剂。其活性通常通过测定其抑制离体平滑肌（如大鼠主动脉或前列腺组织）中激动剂诱导收缩的能力来评估。与哌唑嗪（LogP值约为1.3）和多沙唑嗪（LogP值约为2.5）相比，奈达唑嗪的亲脂性较低（LogP值为0.581），这可能使其非特异性结合最小化，使其成为体外试验的候选药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，奈达唑嗪已在临床前研究中用于治疗高血压和良性前列腺增生（BPH）。作为一种α1-肾上腺素能受体拮抗剂，它有望通过引起血管舒张来降低血压，并通过放松前列腺和膀胱颈的平滑肌来改善尿流。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人α1-肾上腺素能受体亚型的细胞膜制备物评估奈达唑嗪。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-哌唑嗪。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的哌唑嗪存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，表达人α1-肾上腺素能受体亚型（α1A、α1B、α1D）的细胞在合适的培养基中培养。在功能性实验中，使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）测量细胞内钙动员。将细胞加载染料后，预先用不同浓度的奈达唑嗪孵育。加入α1-肾上腺素能受体激动剂（例如去氧肾上腺素）刺激受体激活。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的降低表明拮抗剂活性。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，奈达唑嗪可通过灌胃或腹腔注射给药于啮齿动物。在高血压模型（例如，自发性高血压大鼠）中，给药后可通过尾套法或遥测法监测血压。在良性前列腺增生模型中，评估前列腺重量和尿功能。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奈达唑嗪的分子量为375.43 g/mol，分子式为C18H25N5O4。其LogP值为0.581，比哌唑嗪（约1.3）低约55%。该化合物为粉末状，在-20°C下可稳定保存长达3年。本品仅供实验室研究使用，不得用于人类或兽医用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奈达唑嗪的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种α1-肾上腺素能受体拮抗剂，其潜在不良反应可能包括体位性低血压、头晕和乏力，这些都是此类化合物常见的副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究。
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| 参考文献 |
[1]. Time course for blood pressure lowering of alpha blockers. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 9. Art. No.: CD010083. https://doi.org/10.1002/14651858.CD010083
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| 其他信息 |
另见：甲基多巴（相关）。
内达唑辛是一种研究级α1-肾上腺素受体拮抗剂，属于喹唑啉类。它是前列腺素衍生物，已在临床前研究中用于高血压和良性前列腺增生（BPH）。其降低的脂溶性（LogP 0.581）可能最小化体外实验中的非特异性结合。仅供研究使用，不用于人类或兽医。 |
| 分子式 |
C18H25N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
375.42
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| 精确质量 |
375.191
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| CAS号 |
109713-79-3
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| PubChem CID |
65908
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.313g/cm3
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| 沸点 |
659.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
352.8ºC
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| 蒸汽压 |
2.61E-18mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.629
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| LogP |
0.581
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| tPSA |
114.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NC1C2C(=CC(OC)=C(OC)C=2)N=C(N2CCN(C(=O)CC(O)C)CC2)N=1
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| InChi Key |
IOSMPEJNAQZKJT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H25N5O4/c1-11(24)8-16(25)22-4-6-23(7-5-22)18-20-13-10-15(27-3)14(26-2)9-12(13)17(19)21-18/h9-11,24H,4-8H2,1-3H3,(H2,19,20,21)
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| 化学名 |
1-[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-3-hydroxybutan-1-one
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| 别名 |
Neldazosin; HRO 2/145; 109713-79-3; HRO-2/145; Neldazosin [INN]; Neldazosina; Neldazosine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6637 mL | 13.3184 mL | 26.6368 mL | |
| 5 mM | 0.5327 mL | 2.6637 mL | 5.3274 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3318 mL | 2.6637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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