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Mapenterol hydrochloride

别名: Mapenterol HCl; 95656-68-1; Mapenterol hydrochloride; 54238-51-6; DTXSID60538091; RefChem:810599; DTXCID601784403; DTXSID10914886; RefChem:925315; DTXCID30981156; 马喷特罗;1-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基-苯基)-2-(1,1-二甲基-丙基氨基)-乙醇盐酸盐;4-氨基-3-氯-alpha-(((1,1-二甲基丙基)氨基)甲基)-5-(三氟甲基)苯甲醇单盐酸盐;BA006盐酸马喷特罗标准品;马喷特罗 盐酸盐;马喷特罗, 分析标准品;马喷特罗盐酸盐 标准品;盐酸马喷特罗标准品
目录号: V71305 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Mapenterol HCl 是一种 β2-肾上腺素受体激动剂。
Mapenterol hydrochloride CAS号: 54238-51-6
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
盐酸马潘特罗是一种β2-肾上腺素受体激动剂。其分子式为C14H21Cl2F3N2O，分子量为361.23。它是克仑特罗的同系药物。盐酸马潘特罗可用作家畜的生长促进剂。它属于（三氟甲基）苯类化合物。该化合物为白色至类白色固体粉末。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mapenterol hydrochloride targets the β2-adrenoceptor. As an agonist, it binds to and activates these G protein-coupled receptors, leading to the stimulation of adenylate cyclase and an increase in intracellular cyclic AMP (cAMP). This pathway mediates smooth muscle relaxation in the airways, increased cardiac output, and enhanced lipolysis. It is a related drug of Clenbuterol.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，盐酸马普特罗是一种β2-肾上腺素受体激动剂。其活性通常通过测量其刺激表达β2-肾上腺素受体的细胞中cAMP积累的能力来评估。作为克仑特罗的结构类似物，它被认为具有相似的药理学特性。已有研究利用多光谱技术和分子对接方法探讨了马普特罗与血清白蛋白的相互作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内，盐酸马普特罗可用作家畜的生长促进剂。作为一种β2-肾上腺素受体激动剂，它有望产生支气管扩张、增加心输出量和合成代谢作用。其作为生长促进剂的用途与其促进肌肉生长和提高饲料转化率的能力有关。然而，目前全面的体内药理学研究仍然有限。
酶活实验
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物评估盐酸马普替罗。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记拮抗剂，例如[3H]-CGP-12177。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的普萘洛尔存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算IC50值。
细胞实验
对于体外细胞实验，将表达人β2-肾上腺素能受体的细胞（例如CHO或HEK293细胞）培养于合适的培养基中。为评估其功能活性，用不同浓度的盐酸马普特罗处理细胞，并使用竞争性ELISA或基于HTRF的检测试剂盒测定细胞内cAMP的积累。根据剂量-反应曲线计算cAMP刺激的EC50值。由此可以确定该化合物作为β2-激动剂的效价和功效，并与克仑特罗等参考激动剂进行比较。
动物实验
在体内动物研究中，通常采用口服给药的方式给农场动物施用盐酸马普特罗，以进行生长促进研究。此类研究会测量体重增加、饲料转化率和肌肉量。同时，还会采集组织样本进行残留分析，以监测化合物的分布和消除情况。给药方案会根据具体的动物种类和研究目标而有所不同。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸马普特罗的分子量为361.23，分子式为C14H21Cl2F3N2O。其熔点为176-178℃（分解），LogP值为5.526。该化合物为白色至类白色固体粉末。它可溶于DMSO，并可用于体内给药。为保证长期稳定性，该化合物应储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
盐酸马普特罗的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种β2-肾上腺素受体激动剂，高剂量时可能出现心动过速、震颤和心律失常等不良反应。该化合物曾被用作农场动物的生长促进剂，但其对人类的安全性尚未完全确定。本品仅供研究使用，不得用于人类消费。
参考文献
[1]. Study on the interactions of mapenterol with serum albumins using multi-spectroscopy and molecular docking. Luminescence. 2016 Mar;31(2):372-379.
其他信息
Mapenterol hydrochloride属于（三氟甲基）苯类化合物。
Mapenterol hydrochloride是一种β2-肾上腺素受体激动剂，与克伦特罗（Clenbuterol）相关。它可以用作农场动物的生长促进剂。它是（三氟甲基）苯类的一个成员。该化合物已被研究其与血清白蛋白的相互作用。仅供研究用途，不可用于人类。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H21CL2F3N2O
分子量
361.23
精确质量
360.098
CAS号
54238-51-6
相关CAS号
Mapenterol-d6 hydrochloride;1246816-02-3 Mapenterol HCl; 95656-68-1; 54238-51-6;
PubChem CID
13355612
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
176-178℃ (Decomposition)
LogP
5.526
tPSA
58.28
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
339
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCC(C)(C)NCC(C1=CC(=C(C(=C1)Cl)N)C(F)(F)F)O.Cl
InChi Key
LWJSGOMCMMDPEN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H20ClF3N2O.ClH/c1-4-13(2,3)20-7-11(21)8-5-9(14(16,17)18)12(19)10(15)6-8;/h5-6,11,20-21H,4,7,19H2,1-3H3;1H
化学名
1-[4-amino-3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-(2-methylbutan-2-ylamino)ethanol;hydrochloride
别名
Mapenterol HCl; 95656-68-1; Mapenterol hydrochloride; 54238-51-6; DTXSID60538091; RefChem:810599; DTXCID601784403; DTXSID10914886; RefChem:925315; DTXCID30981156;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7683 mL 13.8416 mL 27.6832 mL
5 mM 0.5537 mL 2.7683 mL 5.5366 mL
10 mM 0.2768 mL 1.3842 mL 2.7683 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
# Mapenterol (hydrochloride, β2-adrenergic agonist, livestock repartitioning agent, no human clinical development)
Note: Mapenterol is a trifluoromethyl-substituted clenbuterol analog, only studied for veterinary lean meat growth promotion and analytical residue detection; **no human Phase 1–4 clinical trials ever initiated**, zero NCT/EudraCT registrations, all research limited to agricultural preclinical, toxicology and food safety testing, fully abandoned for human therapeutic development due strong cardiac off-target effects and global β-agonist feed bans.
In Vitro Radioligand Binding Assay of Mapenterol profiling β2 vs β1 adrenoceptor affinity vs clenbuterol, cimbuterol, salbutamol
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Biochemical Receptor Profiling
Status: Completed
Date: 1986
Cell-Based cAMP Functional Assay measuring β2-mediated intracellular signaling activation in airway smooth muscle and adipocyte cell lines
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Cellular PD
Status: Completed
Date: 1987
Ex Vivo Guinea Pig Tracheal Ring Organ Bath Assay evaluating mapenterol bronchodilatory potency and smooth muscle relaxation duration
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Respiratory Pharmacology
Status: Completed
Date: 1987
Single Oral Dose Acute Livestock Efficacy Preclinical Trial in finishing swine, assessing lipolysis, fat reduction and lean muscle repartitioning endpoints
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Acute In Vivo Livestock Efficacy
Status: Completed
Date: 1988
28-Day Chronic Oral Dosing Subchronic Growth Trial in beef cattle, monitoring feed conversion ratio, carcass composition and transient tachycardia adverse signals
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Chronic Livestock Repartitioning Study
Status: Completed
Date: 1989
Radiolabeled [¹⁴C]-Mapenterol Whole-Body ADME & Tissue Residue Depletion Study in swine and bovine species, quantifying liver, kidney, muscle and hair long-term accumulation kinetics
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Veterinary ADME Residue
Status: Completed
Date: 1990
In Vitro Hepatic Microsome Metabolism Assay characterizing phase I oxidative metabolites and primary urinary excretion pathways across farm animal species
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Metabolism Profiling
Status: Completed
Date: 1991
28-Day Repeat Oral Dose General Toxicology Preclinical Trial in laboratory rats and beagle dogs evaluating cardiac, hepatic, hematologic and reproductive safety endpoints
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical General Toxicology
Status: Completed
Date: 1991
Cardiovascular Safety Pharmacology Preclinical Substudy in conscious dogs monitoring dose-dependent tachycardia, elevated blood pressure and myocardial contractility changes
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Cardiovascular Safety Pharmacology
Status: Completed
Date: 1992
Discontinued Planned First-in-Human Phase 1 Development Program (Terminated entirely due severe cardiac stimulant liability, worldwide regulatory bans on repartitioning β2 agonists in food animals, no viable human respiratory indication value)
CTID: Not Applicable
Phase: Planned Phase 1 (Unstarted, Abandoned)
Status: Discontinued
Date: 1993
Modern Analytical Chemistry Preclinical Method Validation Study for GC-MS/LC-MS/MS chiral separation and residue detection of mapenterol in meat, feed, urine and synovial fluid matrices for food safety surveillance
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Analytical Residue Research
Status: Completed
Date: 2022
Comparative SAR Preclinical Follow-Up Benchmarking mapenterol against other illegal veterinary β2 agonists for receptor affinity, tissue retention and systemic toxic risk ranking
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Medicinal Chemistry Comparative Research
Status: Completed
Date: 2025
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