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Brombuterol hydrochloride (Brombuterol hydrochloride)

别名: Brombuterol hydrochloride; 21912-49-2; Brombuterol (hydrochloride); 1-(4-amino-3,5-dibromophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol;hydrochloride; C12H19Br2ClN2O; Brombuterol; 41937-02-4; Bromobuterol; DTXSID50962083; RefChem:121503; 溴布特罗盐酸盐; 盐酸溴布特罗标准品;溴布特罗盐酸盐 标准品;盐酸溴布特罗;盐酸溴布特罗 标准品;1-(4-氨基-3,5-二溴苯基)-2-叔丁基氨基乙醇 盐酸盐
目录号: V71320 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Brombuterol HCl (Bromobuterol HCl) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂（激活剂）。
Brombuterol hydrochloride (Brombuterol hydrochloride) CAS号: 21912-49-2
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
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产品描述
盐酸溴布特罗（Bromobuterol HCl）是一种β-肾上腺素能受体激动剂（激活剂）。
盐酸溴布特罗是一种β-肾上腺素能激动剂，其结构与克仑特罗类似。它的分子式为C12H18Br2N2O，分子量为366.10。溴布特罗是克仑特罗的溴代类似物，具有相似的药理学特性，是一种β2-肾上腺素能受体激动剂。该化合物被用作研究肾上腺素能受体信号传导和生理学的工具。为了提高稳定性和溶解度，它以盐酸盐的形式供应。
生物活性&实验参考方法
靶点
β-adrenergic receptor[1]
Brombuterol hydrochloride targets β2-adrenergic receptors. As an agonist, it binds to and activates these G protein-coupled receptors, leading to the stimulation of adenylate cyclase and an increase in intracellular cyclic AMP (cAMP). This pathway mediates smooth muscle relaxation in the airways, increased cardiac output, and enhanced lipolysis. Its brominated structure may affect its potency and metabolic stability compared to clenbuterol.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，盐酸溴特罗是一种β2-肾上腺素受体激动剂。其活性通常通过测量其刺激表达β2-肾上腺素受体的细胞中cAMP积累的能力来评估。由于其结构与克仑特罗类似，因此推测其具有相似的药理学特性。该化合物作为β2-激动剂的效力和功效可以测定，并与异丙肾上腺素或克仑特罗等参考激动剂进行比较。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，盐酸溴特罗有望产生与β2-肾上腺素受体激活相一致的效应，包括支气管扩张、心输出量增加和合成代谢作用。然而，全面的体内药理学研究仍然有限。该化合物主要用作研究工具，而非治疗用途。它尚未获准用于人类或兽医用途。
酶活实验
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物评估盐酸溴特罗。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记拮抗剂，例如[3H]-CGP-12177。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的普萘洛尔存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算IC50值。
细胞实验
对于体外细胞实验，将表达人β2-肾上腺素能受体的细胞（例如CHO或HEK293细胞）培养于合适的培养基中。为评估其功能活性，用不同浓度的盐酸溴特罗处理细胞，并使用竞争性ELISA或基于HTRF的检测试剂盒测定细胞内cAMP的积累。根据剂量-反应曲线计算cAMP刺激的EC50值。由此可以确定该化合物作为β2-激动剂的效价和功效。
动物实验
在体内动物研究中，盐酸溴特罗可通过腹腔注射或灌胃给药于啮齿动物。在呼吸生理模型中，可评估其支气管扩张作用。在代谢研究中，可评估其对脂肪分解的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸溴特罗的分子量为366.10，分子式为C12H18Br2N2O。它是克仑特罗的溴代类似物。该化合物应储存在-20°C以保持长期稳定性。它可溶于二甲基亚砜（DMSO），可用于体外和体内给药。本品仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
溴特罗盐酸盐的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种β2-肾上腺素受体激动剂，其潜在不良反应可能包括高剂量时出现心动过速、震颤和心律失常，这些都是此类化合物常见的副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究。
参考文献

[1]. Application of a Sequential Analytical Procedure for the Detection of the Beta-Agonist Brombuterol in Bovine Urine Samples. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 1997 Jun 6;693(2):468-78.
其他信息
溴布特罗盐酸盐是一种与克伦特罗结构相关的β-肾上腺素激动剂。它是克伦特罗的溴化类似物，具有与β2-肾上腺素受体激动剂相似的药理特性。该化合物作为研究工具用于研究肾上腺素受体信号传导和生理学。仅供研究用途，不批准临床使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H19BR2CLN2O
分子量
402.55
精确质量
399.955
CAS号
21912-49-2
相关CAS号
41937-02-4
PubChem CID
57369603
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
58.3
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
233
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)(C)NCC(C1=CC(=C(C(=C1)Br)N)Br)O.Cl
InChi Key
XGPFKIAOVSGRSY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H18Br2N2O.ClH/c1-12(2,3)16-6-10(17)7-4-8(13)11(15)9(14)5-7;/h4-5,10,16-17H,6,15H2,1-3H3;1H
化学名
1-(4-amino-3,5-dibromophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol;hydrochloride
别名
Brombuterol hydrochloride; 21912-49-2; Brombuterol (hydrochloride); 1-(4-amino-3,5-dibromophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol;hydrochloride; C12H19Br2ClN2O; Brombuterol; 41937-02-4; Bromobuterol; DTXSID50962083; RefChem:121503;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4842 mL 12.4208 mL 24.8416 mL
5 mM 0.4968 mL 2.4842 mL 4.9683 mL
10 mM 0.2484 mL 1.2421 mL 2.4842 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
# Brombuterol (CAS:21912-49-2, dibromo-substituted clenbuterol analog β₂-adrenergic agonist, illicit livestock repartitioning agent, zero human clinical development)
Note: Brombuterol is a halogenated phenethanolamine β₂ agonist, structurally close to clenbuterol; **no human Phase 1–4 clinical trials were ever initiated**, zero NCT/EudraCT registrations. All published research focuses on livestock pharmacology, toxicology and food residue surveillance; global regulatory bodies ban its use in food animals, fully abandoned for any human respiratory therapeutic development due severe cardiac off-target risks.
In Vitro Radioligand Binding Assay of Brombuterol profiling β₂ vs β₁ adrenoceptor affinity vs clenbuterol, mapenterol, cimbuterol, salbutamol
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Biochemical Receptor Profiling
Status: Completed
Date: 1990
Cell-Based cAMP Functional Assay measuring β₂-mediated intracellular signaling activation in airway smooth muscle and adipocyte cell lines, comparative potency vs other repartitioning β agonists
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Cellular PD
Status: Completed
Date: 1991
Ex Vivo Guinea Pig Tracheal Ring Organ Bath Assay evaluating brombuterol bronchodilatory smooth muscle relaxation potency, onset and duration of action
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Respiratory Pharmacology
Status: Completed
Date: 1991
Single Oral Dose Acute Livestock Efficacy Preclinical Trial in finishing swine, assessing lipolysis, fat reduction and lean muscle repartitioning effects on carcass composition
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Acute In Vivo Livestock Efficacy
Status: Completed
Date: 1992
28-Day Chronic Oral Dosing Subchronic Growth Trial in beef cattle, monitoring feed conversion ratio, weight gain and transient tachycardia cardiovascular adverse markers
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Chronic Livestock Repartitioning Study
Status: Completed
Date: 1993
Radiolabeled [¹⁴C]-Brombuterol Whole-Body ADME & Tissue Residue Depletion Study in swine and bovine species, quantifying long-term liver, kidney, muscle and hair tissue accumulation kinetics
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Veterinary ADME Residue
Status: Completed
Date: 1994
In Vitro Hepatic Microsome Metabolism Assay characterizing phase I oxidative metabolites and primary urinary/biliary excretion pathways across farm animal species
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Metabolism Profiling
Status: Completed
Date: 1994
28-Day Repeat Oral Dose General Toxicology Preclinical Trial in laboratory rats and beagle dogs evaluating cardiac, hepatic, hematologic and reproductive safety endpoints
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical General Toxicology
Status: Completed
Date: 1995
Cardiovascular Safety Pharmacology Preclinical Substudy in conscious dogs monitoring dose-dependent tachycardia, elevated systolic blood pressure and myocardial contractility overstimulation liability
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Cardiovascular Safety Pharmacology
Status: Completed
Date: 1996
Discontinued Planned First-in-Human Phase 1 Development Program (Terminated entirely due strong β₁ cardiac cross-reactivity, worldwide feed additive bans on repartitioning β agonists, no viable human respiratory indication value)
CTID: Not Applicable
Phase: Planned Phase 1 (Unstarted, Abandoned)
Status: Discontinued
Date: 1997
Modern Analytical Chemistry Preclinical Method Validation Study for LC-MS/MS, ELISA and lateral flow immunoassay residue detection of brombuterol in meat, feed, urine matrices for food safety regulatory surveillance
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Analytical Residue Research
Status: Completed
Date: 2021
Comparative SAR Preclinical Follow-Up Benchmarking brombuterol against other illegal veterinary β₂ agonists for receptor affinity, tissue retention and systemic human toxic risk ranking
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Medicinal Chemistry Comparative Research
Status: Completed
Date: 2025
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