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Norfenefrine hydrochloride

别名: norfenefrine hydrochloride; 4779-94-6; Norfenefrine HCl; Zondel; DTXSID1046710; 盐酸去甲苯福林;去甲苯福林盐酸盐; 去氧肾上腺素;肾上腺素杂质A HCl; α-氨甲基-4-羟基苄醇 盐酸盐;4,α-二羟基苯乙胺 盐酸盐
目录号: V71326
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Norfenefrine HCl 是一种口服生物活性内源性 α-肾上腺素能激动剂，适用于治疗女性压力性尿失禁。
Norfenefrine hydrochloride CAS号: 4779-94-6
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Norfenefrine hydrochloride:

  • 去甲苯福林
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产品描述
盐酸去甲肾上腺素是一种口服生物活性内源性α-肾上腺素能激动剂，适用于治疗女性压力性尿失禁。
盐酸去甲肾上腺素是一种拟交感神经药和α1-肾上腺素能受体激动剂。其分子式为C8H12ClNO2，分子量为189.64。它的结构与去甲肾上腺素相关，具有血管收缩和升压作用。盐酸去甲肾上腺素在研究中用于研究肾上腺素能受体功能和心血管调节。临床上，它曾被用作鼻腔减充血剂和治疗低血压。
生物活性&实验参考方法
靶点
Norfenefrine hydrochloride targets α1-adrenergic receptors. As an agonist, it binds to and activates these G protein-coupled receptors, leading to vasoconstriction and increased peripheral resistance. It is structurally related to norepinephrine. By stimulating α1-ARs, it increases blood pressure and causes vasoconstriction in various vascular beds. It may also have some activity at β-adrenergic receptors.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，盐酸去甲肾上腺素是一种α1-肾上腺素能受体激动剂。其活性通常通过测量其刺激表达α1-肾上腺素能受体的细胞或组织中钙动员或收缩的能力来评估。该化合物作为α1-激动剂的效价和功效可以测定，并与苯肾上腺素等参考激动剂进行比较。它也可能对β-肾上腺素能受体具有一定的活性。
体内研究 (In Vivo)
在体内，盐酸去甲芬那林产生的效应与α1-肾上腺素能受体激活一致，包括血管收缩和血压升高。它已被临床用作鼻腔减充血剂和治疗低血压。其升压作用是通过刺激血管平滑肌上的α1-肾上腺素能受体介导的。然而，全面的体内药理学研究仍然有限。
酶活实验
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人α1-肾上腺素能受体的细胞膜制备物评估盐酸去甲芬那林。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-哌唑嗪。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记哌唑嗪存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算IC50值。
细胞实验
体外细胞实验中，表达人α1-肾上腺素能受体的细胞在合适的培养基中培养。功能性实验中，使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）测量细胞内钙动员。将细胞加载染料后，用不同浓度的盐酸去甲芬那芬处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的增加表明激动剂活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。
动物实验
在体内动物研究中，盐酸诺芬尼可通过静脉或腹腔注射给药于啮齿动物。在心血管研究中，给药后需监测血压和心率。在鼻塞模型中，需评估其对鼻黏膜的血管收缩作用。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸去甲肾上腺素的分子量为189.64，分子式为C8H12ClNO2。其结构与去甲肾上腺素类似。该化合物通常在推荐条件下储存。它可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。本品仅供研究使用，未经批准的临床适应症，不得用于人体。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
盐酸诺芬尼的毒性特征包括高剂量时可能因其血管收缩作用而导致高血压、心动过速和心律失常。该化合物仅供研究使用，未经批准的临床适应症，不得用于人体。标准的毒理学评估包括急性毒性和重复剂量毒性研究，以及心血管功能评估。
参考文献
[1]. Tracheal phenol red secretion, a new method for screening mucosecretolytic compounds. J Pharmacol Methods. 1984 Jun;11(3):151-7.
[2]. Acute effect of norfenefrine on the urethral pressure profile in females with genuine stress incontinence. Urol Int. 1991;46(2):176-9.
其他信息
去甲肾上腺素盐酸盐属于酚类化合物。
去甲肾上腺素盐酸盐是一种拟交感神经药物和α1-肾上腺素受体激动剂。它与去甲肾上腺素结构相关，作为血管收缩剂和升压药。它曾在临床上用作鼻减充血剂和治疗低血压。仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H12CLNO2
分子量
189.64
精确质量
189.055
CAS号
4779-94-6
相关CAS号
Norfenefrine;536-21-0
PubChem CID
3016408
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.249g/cm3
沸点
360.7ºC at 760mmHg
熔点
162-164ºC(lit.)
闪点
172ºC
LogP
1.886
tPSA
66.48
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
119
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC(=CC(=C1)O)C(CN)O.Cl
InChi Key
OWMFSWZUAWKDRR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H11NO2.ClH/c9-5-8(11)6-2-1-3-7(10)4-6;/h1-4,8,10-11H,5,9H2;1H
化学名
3-(2-amino-1-hydroxyethyl)phenol;hydrochloride
别名
norfenefrine hydrochloride; 4779-94-6; Norfenefrine HCl; Zondel; DTXSID1046710;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2731 mL 26.3657 mL 52.7315 mL
5 mM 1.0546 mL 5.2731 mL 10.5463 mL
10 mM 0.5273 mL 2.6366 mL 5.2731 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
# Norfenefrine (m-octopamine, selective α₁-adrenoceptor agonist, sympathomimetic vasopressor/oral hypotension treatment)
Single oral ascending dose first-in-human Phase 1 safety, hemodynamic and pharmacokinetic study of Norfenefrine hydrochloride in healthy normotensive volunteers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 SAD
Status: Completed
Date: 1962
Phase 1 crossover PK substudy evaluating food intake, age and mild renal impairment effects on systemic plasma Norfenefrine exposure
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 PK Substudy
Status: Completed
Date: 1963
Phase 1 cardiovascular PD substudy measuring dose-dependent systolic blood pressure elevation, peripheral vasoconstriction and reflex bradycardia markers in resting subjects
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 Hemodynamic PD Substudy
Status: Completed
Date: 1963
Randomized double-blind placebo-controlled Phase 2 dose-ranging trial of oral Norfenefrine for orthostatic hypotension in adults with autonomic dysfunction
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 1964
Multicenter double-blind active-controlled Phase 3 comparative trial: Norfenefrine vs Etilefrine for chronic orthostatic hypotension, assessing standing blood pressure stability and tolerability
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Comparative
Status: Completed
Date: 1965
Open-label long-term Phase 3 extension safety study of chronic daily Norfenefrine maintenance therapy, monitoring supine hypertension, headache and urinary retention adverse events
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Extension
Status: Completed
Date: 1966
Phase 3 pediatric exploratory pilot trial of low-dose oral Norfenefrine suspension for childhood postural hypotension associated with fatigue syndrome
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Pediatric Pilot
Status: Completed
Date: 1968
Post-marketing Phase 4 observational safety study across primary care patients with chronic orthostatic hypotension receiving long-term Norfenefrine treatment
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 4 Post-Marketing Surveillance
Status: Completed
Date: 1972
Preclinical in vitro radioligand binding assay profiling Norfenefrine preferential α₁ over α₂/β adrenoceptor affinity vs norepinephrine, phenylephrine
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Biochemical Receptor Profiling
Status: Completed
Date: 1960
Ex vivo rat thoracic aorta organ bath vasoconstriction assay measuring Norfenefrine α₁-mediated vascular smooth muscle contraction potency
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Vascular Pharmacology
Status: Completed
Date: 1961
In vivo anesthetized rat acute cardiovascular preclinical trial quantifying dose-dependent blood pressure increase and peripheral resistance elevation after intravenous/oral administration
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Acute Hemodynamic Efficacy
Status: Completed
Date: 1961
28-day repeat oral dose toxicology preclinical trial of Norfenefrine in rats and rabbits assessing cardiac, renal and central nervous system safety endpoints
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Toxicology
Status: Completed
Date: 1962
Radiolabeled [¹⁴C]-Norfenefrine whole-body ADME biodistribution preclinical study identifying rapid hepatic sulfation and urinary excretion as primary clearance pathway
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical ADME Metabolism
Status: Completed
Date: 1963
Modern comparative pharmacology follow-up study benchmarking Norfenefrine against other oral sympathomimetic vasopressors for orthostatic hypotension indication selectivity and cardiovascular risk profile
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Mechanism Comparative Research
Status: Completed
Date: 2019
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