| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MCAAD-3 targets amyloid-β (Aβ) polymers, specifically Aβ aggregates and plaques in the brain. It has a strong affinity for Aβ polymers (Ki >106 nM). The probe's ability to cross the blood-brain barrier allows it to reach Aβ deposits in the brain. By binding to Aβ aggregates, MCAAD-3 enables the visualization of amyloid pathology using near-infrared imaging techniques.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，MCAAD-3 对 Aβ 聚合物具有高亲和力，Ki > 106 nM。该化合物的近红外荧光特性使其能够深入组织并降低背景干扰。标准的体外实验包括使用合成的 Aβ 肽或从脑组织中提取的 Aβ 聚集体进行结合研究。通过测量荧光强度来评估结合亲和力。使用未标记化合物或其他淀粉样蛋白结合染料进行竞争性结合实验，证实了该探针相对于其他蛋白质对 Aβ 的特异性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MCAAD-3在体内能够实现对Aβ斑块的非侵入性可视化。它能有效标记阿尔茨海默病转基因小鼠模型中的淀粉样蛋白沉积。该探针具有血脑屏障通透性，使其能够到达大脑中的Aβ沉积物。其近红外荧光特性支持对Aβ病理进行纵向研究。MCAAD-3是神经退行性疾病研究和早期诊断成像的有力工具。然而，目前对其药代动力学和药效学的全面研究仍然有限。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，可使用纯化的Aβ聚集体或合成的Aβ肽评估MCAAD-3。通过将递增浓度的探针与固定化的Aβ聚集体孵育并测量荧光强度来评估结合亲和力。使用未标记的Aβ或其他淀粉样蛋白结合化合物进行竞争性结合实验以评估特异性。Ki值通过非线性回归分析从位移曲线计算得出。该探针的近红外荧光特性（激发/发射波长在近红外范围内）使其能够灵敏地检测结合情况。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，使用表达淀粉样前体蛋白 (APP) 或经外源性 Aβ 处理的细胞来评估 MCAAD-3 的结合情况。将细胞与探针孵育，并使用荧光酶标仪或成像系统测量荧光强度。为进行特异性测试，将细胞与探针和竞争性化合物共同孵育。在吞噬或清除实验中，将小胶质细胞与 Aβ 聚集体和探针孵育，以评估成像对 Aβ 清除的影响。该探针的低背景干扰支持高信噪比成像。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，MCAAD-3 通过静脉注射给药于阿尔茨海默病转基因小鼠模型。注射后不同时间点进行近红外成像，以观察脑内的 Aβ 斑块。测量荧光信号强度，并将其与免疫组织化学评估的淀粉样蛋白负荷进行相关性分析。离体脑成像和组织学分析证实了该探针标记 Aβ 斑块的能力。给药方案因具体模型和成像方案而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MCAAD-3 的分子量为 282.34，分子式为 C17H18N2O2。其近红外荧光特性使其具有深层组织穿透性和低背景干扰，支持对 Aβ 病理的纵向研究。该探针具有优异的血脑屏障通透性，纯度高（≥95%）。请按照制造商的建议储存该化合物。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MCAAD-3的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种近红外成像探针，预计其在研究应用中具有良好的安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估将包括急性毒性研究，以及对中枢神经系统和其他器官系统影响的评估。该探针的低背景干扰支持其在成像应用中使用，无需担心明显的毒性问题。
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| 参考文献 |
[1]. Fu H, et al. Evaluation of molecules based on the electron donor-acceptor architecture as near-infrared β-amyloidal-targeting probes. Chem Commun (Camb). 2014 Oct 14;50(80):11875-8.
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| 其他信息 |
MCAAD-3是一种近红外（NIR）成像探针，专门设计用于检测大脑中的淀粉样β（Aβ）聚集体。它具有优良的血脑屏障通透性和对Aβ聚合物的高结合亲和力（Ki >106 nM）。MCAAD-3能够在活体中非侵入性地可视化Aβ斑块，并可以标记转基因小鼠大脑中的Aβ斑块。它是神经退行性疾病研究和早期诊断成像的强大工具。
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| 分子式 |
C17H18N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
282.337024211884
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| 精确质量 |
282.136
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| CAS号 |
1625629-51-7
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| PubChem CID |
137699582
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.5
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| tPSA |
53.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
472
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)C1=CC=C(C=C1)/C=C/C=C/C=C(/C#N)\C(=O)OC
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| InChi Key |
VUICGFIMDGFKFH-FGHSSWIZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18N2O2/c1-19(2)16-11-9-14(10-12-16)7-5-4-6-8-15(13-18)17(20)21-3/h4-12H,1-3H3/b6-4+,7-5+,15-8-
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| 化学名 |
methyl (2Z,4E,6E)-2-cyano-7-[4-(dimethylamino)phenyl]hepta-2,4,6-trienoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 10 mg/mL (35.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5418 mL | 17.7091 mL | 35.4183 mL | |
| 5 mM | 0.7084 mL | 3.5418 mL | 7.0837 mL | |
| 10 mM | 0.3542 mL | 1.7709 mL | 3.5418 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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