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CS587

别名: CS-587
目录号: V71544 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CS587 是 CaMK1D 的特异性抑制剂，在 10 μM 时具有神经毒性。
CS587 CAS号: 2388506-69-0
产品类别: CaMK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
CS587 是 CaMK1D 的特异性抑制剂，在 10 μM 浓度下具有神经毒性。CS587 可调节神经元细胞对 Aβ 寡聚体毒性的敏感性。
CS587 是一种特异性 CaMK1D（钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 1D 型）抑制剂，CaMK1D 是一种参与神经元信号传导的激酶。该研究化合物用于研究 CaMK1D 在神经元细胞功能中的作用，特别是其在神经退行性疾病模型中对细胞对 Abeta 寡聚体等毒性蛋白聚集体的敏感性的调节作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of CS587 is CaMK1D, a member of the CaMK family of serine/threonine kinases. It acts as a specific inhibitor of this enzyme. CaMK1D is involved in various cellular processes, including neuronal survival, synaptic plasticity, and the cellular response to stress signals such as amyloid-beta (Abeta) oligomers.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，CS587 是一种特异性 CaMK1D 抑制剂。它能调节神经元细胞对 Aβ 寡聚体毒性作用的敏感性。浓度为 10 uM 时，CS587 表现出神经细胞毒性，表明其在高剂量下直接影响神经元细胞的存活率，而在低剂量下则改变细胞对病理性蛋白聚集的反应。
体内研究 (In Vivo)
CS587的体内活性数据尚不充分。作为一种CaMK1D特异性抑制剂，其主要应用预计是在神经退行性疾病的细胞和离体模型中。潜在的体内研究可能包括在阿尔茨海默病啮齿动物模型中施用CS587，以确定CaMK1D在Aβ介导的病理和认知缺陷中的作用。
酶活实验
目前尚无针对 CS587 的特定非细胞实验方案。作为一种激酶抑制剂，其结合亲和力和选择性可通过标准的放射性测定或迁移率变动激酶测定法进行评估。将重组 CaMK1D 与肽底物 [γ-32P]ATP 和不同浓度的 CS587 孵育。终止反应后，定量磷酸化底物以计算 IC50 值。
细胞实验
在标准细胞实验中，将原代神经元培养物或神经元细胞系（例如SH-SY5Y）用不同浓度（0.1-100 uM）的CS587处理24-48小时。处理后，将细胞暴露于Aβ寡聚体以诱导毒性。使用MTT或LDH法评估细胞活力，并检测该化合物调节Aβ诱导的细胞死亡的能力。通过CaMK1D自磷酸化的Western blotting可以确认靶点结合情况。
动物实验
目前尚无关于CS587的详细体内动物实验方案。若要进行潜在的体内疗效研究，将采用Aβ诱导神经毒性的小鼠模型。CS587通常会在Aβ注射之前或同时通过脑室内（ICV）或腹腔（IP）注射给药。随后将进行行为学测试（例如，莫里斯水迷宫）和脑组织切片的组织学分析，以检测神经元丢失情况。
药代性质 (ADME/PK)
现有参考文献中未提供CS587的具体药代动力学数据。作为一种分子量约为446.55 g/mol、LogP值为2.7的小分子抑制剂，CS587可能具有中等渗透性，可配制成DMSO基载体（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80、45%生理盐水）用于体内给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外神经毒性数据显示，CS587 在 10 μM 浓度下具有神经毒性。这种浓度依赖性毒性是其在细胞实验中应用时需要考虑的关键因素；必须仔细优化较低浓度，以平衡靶点抑制和细胞活力。目前尚无详细的体内毒理学数据。
参考文献

[1]. Effects of Specific Inhibitors for CaMK1D on a Primary Neuron Model for Alzheimer's Disease. Molecules. 2021 Dec 18;26(24):7669.
其他信息
CS587 是一种用于研究阿尔茨海默病和神经退行性疾病中 CaMK1D 信号通路的实验化合物。它被鉴定为一种特异性抑制剂，既能阻断 CaMK1D 活性，又能调节细胞对 Aβ 毒性的反应，使其成为理解蛋白质聚集疾病中激酶功能的双用途工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H30N8O
分子量
446.548003673553
精确质量
446.254
CAS号
2388506-69-0
PubChem CID
145946079
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.7
tPSA
158
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
772
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)NC2=NC(=NC=C2C(=O)N)N3CCC[C@@H](C3)N)C(C)(C)C#N
InChi Key
RJTDRNOTQRMDCY-KRWDZBQOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H30N8O/c1-23(2,13-25)15-8-16(24(3,4)14-26)10-18(9-15)30-21-19(20(28)33)11-29-22(31-21)32-7-5-6-17(27)12-32/h8-11,17H,5-7,12,27H2,1-4H3,(H2,28,33)(H,29,30,31)/t17-/m0/s1
化学名
2-[(3S)-3-aminopiperidin-1-yl]-4-[3,5-bis(2-cyanopropan-2-yl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (223.94 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2394 mL 11.1970 mL 22.3939 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4788 mL
10 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2394 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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