| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hemopressin targets the cannabinoid receptor type 1 (CB1). It is a selective inverse agonist at CB1 receptors, meaning it binds to the receptor and reduces its constitutive activity below basal levels. The peptide is orally bioactive, which is unusual for a peptide therapeutic. Hemopressin has been shown to interact with CB1 and modulate its activity, with potential therapeutic applications in various diseases. It reduces food intake through CB1 receptor-mediated mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，血红素抑制素作为CB1大麻素受体的选择性反向激动剂发挥作用。它与CB1受体结合并降低其组成活性。该肽已被证明可在多种基于细胞的实验中调节CB1受体信号传导。其活性与经典的CB1拮抗剂不同，因为反向激动剂降低的是受体的基础信号传导，而不仅仅是阻断激动剂的结合。标准的体外实验包括受体结合实验、用于检测G蛋白激活的[35S]GTPγS结合实验以及cAMP积累实验。
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| 体内研究 (In Vivo) |
血红素可使麻醉大鼠血压降低，并在体内外均被内肽酶24.15 (EP24.15)、神经溶素 (EP24.16) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 代谢[1]。口服血红素可预防CCI大鼠的机械性痛觉过敏长达6小时。血红素治疗还能降低CCI大鼠脊髓背角浅层的Egr-1免疫反应性 (Egr-1Ir)[2]。
在体内，血红素在炎症性疼痛模型中发挥镇痛作用。该肽通过CB1大麻素受体发挥作用，减少大鼠和小鼠的食物摄入量。由于大多数肽类药物不具备口服活性，血红素具有良好的口服生物利用度，使其成为一种特别有价值的研究工具。血红素在炎症性疼痛模型中已显示出抗损伤感觉作用。该化合物在疼痛管理和食欲调节方面具有潜在的治疗应用价值。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，可使用表达人CB1受体的细胞膜制备物评估血红素受体。放射性配体结合置换实验采用[3H]-CP55940或[3H]-SR141716A作为放射性标记配体。将膜匀浆与递增浓度的肽和固定浓度的放射性配体在30°C下孵育60分钟。通过GF/B滤膜过滤分离结合的放射性配体和游离的放射性配体。在10 µM未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析从置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达人CB1受体的细胞（例如CHO或HEK293细胞）培养于合适的培养基中。为评估反向激动剂活性，进行[35S]GTPγS结合实验。将膜制备物与GDP、[35S]GTPγS和不同浓度的血红素抑制素（Hemopressin）孵育。通过过滤法测定结合的[35S]GTPγS的量。与对照组相比，基础[35S]GTPγS结合量的降低表明存在反向激动剂活性。对于cAMP积累实验，用肽处理细胞，并使用ELISA或基于HTRF的检测方法测定cAMP水平。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可对啮齿动物口服给予血红素肽。在炎症性疼痛模型（例如，角叉菜胶诱导的爪部炎症或弗氏完全佐剂诱导的关节炎）中，可评估机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。在食物摄入量研究中，用该肽处理大鼠或小鼠，并在数小时至数天内测量其食物消耗量。在肥胖模型中，可测量体重和代谢参数。给药方案因具体模型而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
血红素的药代动力学特性以其口服生物利用度而著称。作为一种肽类化合物，其口服生物利用度较为特殊，提示该肽可能对胃肠道中的蛋白水解酶降解具有抵抗力，或者可能通过特定的转运机制被吸收。该化合物的分子量为1054.24。全面的药代动力学研究应包括评估其口服生物利用度、半衰期、蛋白结合率和组织分布。为确保肽的稳定性，应妥善储存该化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
血红蛋白肽（Hemopressin）的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种源自血红蛋白的肽，与合成化合物相比，它可能具有良好的安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。潜在的不良反应可能包括与CB1反向激动作用相关的反应，例如胃肠道反应或情绪变化。标准的毒理学评估将包括急性毒性和重复给药毒性研究，以及对食物摄入量和体重的影响评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
血压肽（人类，鼠类）是一种由血红蛋白α1链衍生的九肽，最初从大鼠脑匀浆中分离出来。它是一种口服生物活性的选择性CB1大麻素受体反向激动剂。该肽在炎症性疼痛模型中表现出镇痛效果，并通过CB1受体机制减少食物摄入。血压肽在疼痛管理、食欲调节和其他CB1介导的疾病中具有潜在的治疗应用。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C50H79N13O12
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|---|---|
| 分子量 |
1054.24
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| 精确质量 |
1053.597
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| CAS号 |
1314035-51-2
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| 相关CAS号 |
Hemopressin(human, mouse) TFA;1431329-48-4
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| PubChem CID |
90488877
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1491.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
855.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
0.6
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| tPSA |
400
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
33
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| 重原子数目 |
75
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| 分子复杂度/Complexity |
1920
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]3CCCN3
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| InChi Key |
JEXQOFXDPAGOQL-TZFLQVIRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H79N13O12/c1-27(2)19-34(44(68)58-35(20-28(3)4)45(69)62-39(25-64)48(72)61-38(50(74)75)22-31-24-53-26-55-31)57-43(67)33(15-10-11-17-51)56-46(70)36(21-30-13-8-7-9-14-30)59-47(71)37(23-40(52)65)60-49(73)41(29(5)6)63-42(66)32-16-12-18-54-32/h7-9,13-14,24,26-29,32-39,41,54,64H,10-12,15-23,25,51H2,1-6H3,(H2,52,65)(H,53,55)(H,56,70)(H,57,67)(H,58,68)(H,59,71)(H,60,73)(H,61,72)(H,62,69)(H,63,66)(H,74,75)/t32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,41-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-3-methyl-2-[[(2S)-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 16.67 mg/mL (15.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9486 mL | 4.7428 mL | 9.4855 mL | |
| 5 mM | 0.1897 mL | 0.9486 mL | 1.8971 mL | |
| 10 mM | 0.0949 mL | 0.4743 mL | 0.9486 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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