| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CB-25 binds with high affinity to both CB1 and CB2 cannabinoid receptors, with Ki values of 5.2 nM (CB1) and 13 nM (CB2). It acts as an inverse agonist at the CB1 receptor, as assessed in a cyclic AMP (cAMP) functional assay, meaning it reduces the constitutive activity of the receptor below its baseline level.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CB-25 能与 CB1 (Ki=5.2 nM) 和 CB2 (Ki=13 nM) 受体结合，具有高亲和力。它作为 CB1 受体的反向激动剂，能将 cAMP 的积累降低至基线水平以下。在癌细胞中（而非 hCB1-CHO 细胞中），CB-25 能增强福斯克林诱导的 cAMP 生成，表明其药理学特性具有细胞特异性和环境依赖性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
这些参考文献中并未详细列出CB-25的体内活性数据。作为一种稳定的高亲和力反向激动剂，CB-25可能用于研究抑制动物模型中组成型CB1受体活性的影响。其体内效应可能与中性拮抗剂不同，并可能在疼痛、摄食或情绪障碍模型中产生不同的生理结果。
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| 酶活实验 |
CB-25 的结合亲和力通过放射性配体竞争性结合实验测定。对于 CB1，将大鼠脑皮质膜与 [3H]CP-55,940（一种高亲和力 CB1 激动剂）和不同浓度的 CB-25 一起孵育。对于 CB2，使用表达人重组 CB2 受体的 CHO 细胞膜和相同的放射性配体。孵育在 30℃ 下进行 60 分钟，过滤后测量结合的放射性。
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| 细胞实验 |
通过测量其对福斯克林刺激的 cAMP 积累的影响来评估其功能活性。用福斯克林处理稳定表达人 CB1 受体的 CHO 细胞以提高 cAMP 水平，然后用不同浓度的 CB-25 进行孵育。CB1 反向激动剂（如 CB-25）可降低腺苷酸环化酶的组成性抑制作用，从而进一步降低 cAMP 的产生。cAMP 水平通过 HTRF 或 ELISA 进行定量。
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| 动物实验 |
所提供的参考文献中没有描述针对CB-25的具体体内动物实验方案。CB1反向激动剂的典型实验方案包括对小鼠进行口服或腹腔注射给药，然后进行大麻素活性的标准行为学测试，例如四联体试验（测量运动活性、体温、甩尾潜伏期和僵直）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未提供CB-25的具体药代动力学数据。作为花生四烯酸乙醇胺（anandamide）的稳定类似物，CB-25的设计使其能够抵抗脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的酶促水解，从而延长其体内半衰期，优于其母体内源性大麻素。CB-25具有高亲脂性（由于其长烷基链，LogP值可能较高），表明其吸收良好，但可能需要以脂质体为载体进行制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无详细的毒理学数据。作为一种强效的大麻素受体配体，CB-25在高剂量下预计会产生大麻素的经典药理作用，这在研究环境中可能被认为具有毒性（例如，严重体温过低、僵直、呼吸抑制）。其在标准毒理学检测中的安全性尚未见报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CB-25 是一种芳香醚。
CB-25 的独特之处在于，它是少数几种对 CB1 和 CB2 受体均具有高亲和力的合成大麻素之一，并且其作用机制为反向激动剂，而非中性拮抗剂或激动剂。区分反向激动剂和中性拮抗剂对于理解受体的组成活性至关重要，而 CB-25 为研究 CB1 受体生物学的这一方面提供了一种工具。 |
| 分子式 |
C25H41NO3
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|---|---|
| 分子量 |
403.60
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| 精确质量 |
403.308
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| CAS号 |
869376-63-6
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| PubChem CID |
11654304
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
594.7±30.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
313.5±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.527
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| LogP |
6.91
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| tPSA |
58.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
424
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCC1=CC(=CC(=C1)OCCCCCCCCCCC(=O)NC2CC2)O
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| InChi Key |
XFHZHCKWTBGPFD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H41NO3/c1-2-3-10-13-21-18-23(27)20-24(19-21)29-17-12-9-7-5-4-6-8-11-14-25(28)26-22-15-16-22/h18-20,22,27H,2-17H2,1H3,(H,26,28)
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| 化学名 |
N-cyclopropyl-11-(3-hydroxy-5-pentylphenoxy)undecanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (247.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4777 mL | 12.3885 mL | 24.7770 mL | |
| 5 mM | 0.4955 mL | 2.4777 mL | 4.9554 mL | |
| 10 mM | 0.2478 mL | 1.2389 mL | 2.4777 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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