| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CB1
2-Palmitoylglycerol targets the cannabinoid CB1 receptor as a moderate agonist. It does not bind directly to cannabinoid receptors with high affinity, but rather potentiates the activity of 2-AG and other endocannabinoids to bind to CB1 and CB2 and inhibit adenylyl cyclase. The compound modestly internalizes CB1 receptor on its own at concentrations as low as 300 nM. It may also be an endogenous ligand for GPR119, suggesting multiple potential targets. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
2-棕榈酰甘油 (2-PG) 在低至 300 nM 的剂量下即可微弱地内化 CB1 受体。2. 在去极化诱导的兴奋抑制 (DSE) 过程中，棕榈酰甘油几乎没有拮抗作用[1]。体外实验表明，2-棕榈酰甘油不直接与大麻素受体结合，也不抑制腺苷酸环化酶。相反，它能增强 2-AG 的表观结合，并提高其抑制腺苷酸环化酶的能力。该化合物在低至 300 nM 的浓度下即可轻微地内化 CB1 受体。它被用于研究内源性大麻素信号的调节以及协同效应，即多种脂质介质共同作用产生生理效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，2-棕榈酰甘油与2-亚油酰甘油联合给药后，可增强2-AG的内源性大麻素效应。这种增强作用表明，2-棕榈酰甘油在体内可作为内源性大麻素信号传导的正向调节剂。该化合物可能增强2-AG的镇痛、抗炎及其他作用。然而，目前针对2-棕榈酰甘油单独作用的全面体内研究仍然有限。该化合物常用于研究内源性大麻素系统中的协同效应。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，可使用表达 CB1 或 CB2 受体的细胞膜制备物来评估 2-棕榈酰甘油。放射性配体结合置换实验使用 [3H]-CP55940 或 [3H]-WIN55212-2 作为放射性标记配体。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体在 30°C 下孵育 60 分钟。通过 GF/B 滤膜过滤将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。如果未观察到直接结合置换，则可证实该化合物的调节机制。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达 CB1 或 CB2 受体的细胞培养于合适的培养基中。对于腺苷酸环化酶活性测定，在有或无 2-棕榈酰甘油的情况下，用 2-AG 处理细胞。使用 ELISA 或基于 HTRF 的检测方法测定 cAMP 水平。评估该化合物增强 2-AG 诱导的腺苷酸环化酶抑制作用的能力。对于受体内化实验，用该化合物处理表达荧光标记 CB1 受体的细胞，并通过显微镜或流式细胞术测量受体内化情况。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可通过腹腔注射的方式向啮齿动物施用2-棕榈酰甘油，通常与2-AG或2-亚油酰甘油联合使用。在大麻素效应模型中，联合给药后会测量体温过低、镇痛（热板试验或甩尾试验）和僵直等参数。通过比较有无该化合物时的反应，评估2-棕榈酰甘油对2-AG效应的增强作用。给药方案因具体模型和联合用药策略而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-棕榈酰甘油的药代动力学性质尚未得到充分表征。作为一种分子量为330.51的脂肪酸甘油酯，预计其具有高度亲脂性和良好的组织渗透性。该化合物的分子式为C19H38O4。需要进行全面的ADME研究才能对其药代动力学进行完整表征。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2-棕榈酰甘油的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种内源性脂肪酸酯，预计其在生理浓度下具有良好的安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-棕榈酸甘油酯是一种具有十六酸（棕榈酸）酰基的2-单甘油酯。它是一种与十六酸功能相关的藻类代谢物。2-单棕榈酸甘油酯在或由大肠杆菌（K12和MG1655菌株）产生。2-棕榈酸甘油酯也在马尾松、莲花和其他相关数据的生物中被报道。
2-棕榈酸甘油酯（2-Palm-Gl）是一种脂肪酸甘油酯，是2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）的同类物。它是一种中等强度的CB1激动剂，不直接结合大麻素受体，但增强2-AG的活性。它增强2-AG在体内的大麻素效应，并可能是GPR119的内源性配体。该化合物用于研究内源性大麻素系统中的伴随效应。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C19H38O4
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|---|---|
| 分子量 |
330.50
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| 精确质量 |
330.277
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| CAS号 |
23470-00-0
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| PubChem CID |
123409
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.969g/cm3
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| 沸点 |
460.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
68-70°C
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| 闪点 |
150.8ºC
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| 折射率 |
1.4434 (estimate)
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| LogP |
4.364
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
252
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(CO)CO
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| InChi Key |
BBNYCLAREVXOSG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H38O4/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19(22)23-18(16-20)17-21/h18,20-21H,2-17H2,1H3
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| 化学名 |
1,3-dihydroxypropan-2-yl hexadecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0257 mL | 15.1286 mL | 30.2572 mL | |
| 5 mM | 0.6051 mL | 3.0257 mL | 6.0514 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5129 mL | 3.0257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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