| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kd: 54.8 μM (human tyrosinase)[1]
Isolindleyin targets tyrosinase, the key enzyme in melanin biosynthesis. It is a potent inhibitor of tyrosinase with a Kd of 54.8 μM for human tyrosinase. By inhibiting tyrosinase, the compound reduces melanin production and exhibits anti-melanogenic activity. Isolindleyin also targets inflammatory pathways and oxidative stress. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在人表皮黑素细胞中,异索林德林(1-500 μM;7 天)可抑制黑色素的形成[1]。
异索林德林在体外表现出强效的酪氨酸酶抑制活性,对人酪氨酸酶的 Kd 值为 54.8 μM。它具有抗炎、镇痛和抗黑色素生成活性。异索林德林可降低活性氧(ROS)水平并提高抗氧化酶水平。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
异索林德林的体内活性数据尚不充分。其抗炎、镇痛和抗黑色素生成活性提示其具有潜在的体内疗效。其调节氧化应激的能力提示其具有潜在的体内抗氧化作用。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
异索林林的体外酶活性测定包括测量其与人酪氨酸酶的结合及其抑制作用。重组人酪氨酸酶经表达和纯化后进行测定。该测定通常以左旋多巴为底物,并通过分光光度法监测多巴色素的生成。将异索林林与酶和底物在不同浓度下孵育。通过拟合结合数据确定Kd值。
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| 细胞实验 |
异林林的体外细胞活性测定通常使用B16黑色素瘤细胞或人黑色素细胞来评估其抗黑色素生成作用。将细胞用不同浓度的化合物处理。采用分光光度法测定黑色素含量。通过测定细胞裂解液中L-DOPA的氧化情况来评估酪氨酸酶活性。可通过测定免疫细胞中细胞因子的产生来评估其抗炎活性。
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| 动物实验 |
关于异林林宁的体内动物实验研究尚不充分。作为一种具有抗炎和抗黑色素生成活性的化合物,标准的体内研究应采用炎症或色素沉着过度动物模型。该化合物可通过口服或肠外途径给药。研究将评估炎症标志物、黑色素含量和组织病理学变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异林林的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种分子量为478.45的丁酰苯类化合物,预计其具有良好的生物利用度。其双苄基异喹啉结构可能影响其吸收、分布、代谢和排泄。需要进一步的药代动力学研究来全面阐明其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异吲哚啉的毒理学数据尚不充分。作为一种天然化合物,它通常被认为具有良好的安全性。可能已在细胞系中进行过标准细胞毒性试验以评估其安全范围。临床开发需要进一步的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据报道,大黄含有异索林啶,相关数据可供参考。
异林德林是一种丁酰苯酮,作为一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对人类酪氨酸酶的Kd为54.8 μM。它表现出抗炎、镇痛和抗黑色素生成的活性。该化合物通过减少活性氧(ROS)和增加抗氧化酶来调节氧化应激。尚未报告临床试验或监管批准。 |
| 分子式 |
C23H26O11
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|---|---|
| 分子量 |
478.45
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| 精确质量 |
478.148
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| CAS号 |
87075-18-1
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| PubChem CID |
14345583
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.368
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| tPSA |
183.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
668
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)CCC1=CC=C(C=C1)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)OC(=O)C3=CC(=C(C(=C3)O)O)O
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| InChi Key |
KHUVRRVIZOSFTI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26O11/c1-11(25)2-3-12-4-6-14(7-5-12)32-23-21(20(30)19(29)17(10-24)33-23)34-22(31)13-8-15(26)18(28)16(27)9-13/h4-9,17,19-21,23-24,26-30H,2-3,10H2,1H3
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| 化学名 |
[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[4-(3-oxobutyl)phenoxy]oxan-3-yl] 3,4,5-trihydroxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0901 mL | 10.4504 mL | 20.9008 mL | |
| 5 mM | 0.4180 mL | 2.0901 mL | 4.1802 mL | |
| 10 mM | 0.2090 mL | 1.0450 mL | 2.0901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。