Isolindleyin

别名: 异莲花掌苷
目录号: V71942 纯度: ≥98%
Isolindleyin 是一种丁酰苯和一种酪氨酸酶抑制剂(拮抗剂),对人酪氨酸酶的 Kd 为 54.8 μM。
Isolindleyin CAS号: 87075-18-1
产品类别: Tyrosinase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
异索林林是一种丁酰苯类化合物,也是一种酪氨酸酶抑制剂(拮抗剂),对人酪氨酸酶的Kd值为54.8 μM。异索林林具有抗炎和抗黑色素生成活性,可用于镇痛研究。
异索林林是一种丁酰苯类化合物,可作为强效的酪氨酸酶抑制剂。它对人酪氨酸酶的Kd值为54.8 μM。异索林林具有抗炎、镇痛和抗黑色素生成活性。其独特的双苄基异喹啉结构赋予了它显著的药理活性。异索林林可降低活性氧(ROS)水平,并提高超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)等抗氧化酶的水平。
生物活性&实验参考方法
靶点
Kd: 54.8 μM (human tyrosinase)[1]
Isolindleyin targets tyrosinase, the key enzyme in melanin biosynthesis. It is a potent inhibitor of tyrosinase with a Kd of 54.8 μM for human tyrosinase. By inhibiting tyrosinase, the compound reduces melanin production and exhibits anti-melanogenic activity. Isolindleyin also targets inflammatory pathways and oxidative stress.
体外研究 (In Vitro)
在人表皮黑素细胞中,异索林德林(1-500 μM;7 天)可抑制黑色素的形成[1]。
异索林德林在体外表现出强效的酪氨酸酶抑制活性,对人酪氨酸酶的 Kd 值为 54.8 μM。它具有抗炎、镇痛和抗黑色素生成活性。异索林德林可降低活性氧(ROS)水平并提高抗氧化酶水平。
体内研究 (In Vivo)
异索林德林的体内活性数据尚不充分。其抗炎、镇痛和抗黑色素生成活性提示其具有潜在的体内疗效。其调节氧化应激的能力提示其具有潜在的体内抗氧化作用。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
酶活实验
异索林林的体外酶活性测定包括测量其与人酪氨酸酶的结合及其抑制作用。重组人酪氨酸酶经表达和纯化后进行测定。该测定通常以左旋多巴为底物,并通过分光光度法监测多巴色素的生成。将异索林林与酶和底物在不同浓度下孵育。通过拟合结合数据确定Kd值。
细胞实验
异林林的体外细胞活性测定通常使用B16黑色素瘤细胞或人黑色素细胞来评估其抗黑色素生成作用。将细胞用不同浓度的化合物处理。采用分光光度法测定黑色素含量。通过测定细胞裂解液中L-DOPA的氧化情况来评估酪氨酸酶活性。可通过测定免疫细胞中细胞因子的产生来评估其抗炎活性。
动物实验
关于异林林宁的体内动物实验研究尚不充分。作为一种具有抗炎和抗黑色素生成活性的化合物,标准的体内研究应采用炎症或色素沉着过度动物模型。该化合物可通过口服或肠外途径给药。研究将评估炎症标志物、黑色素含量和组织病理学变化。
药代性质 (ADME/PK)
异林林的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种分子量为478.45的丁酰苯类化合物,预计其具有良好的生物利用度。其双苄基异喹啉结构可能影响其吸收、分布、代谢和排泄。需要进一步的药代动力学研究来全面阐明其药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
异吲哚啉的毒理学数据尚不充分。作为一种天然化合物,它通常被认为具有良好的安全性。可能已在细胞系中进行过标准细胞毒性试验以评估其安全范围。临床开发需要进一步的毒理学研究。
参考文献

[1]. Isolindleyin exerts anti-melanogenic effects in human epidermal melanocytes via direct binding to tyrosinase. Biochem Biophys Res Commun. 2021 Jan 1;534:802-807.

其他信息
根据报道,大黄含有异索林啶,相关数据可供参考。
异林德林是一种丁酰苯酮,作为一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对人类酪氨酸酶的Kd为54.8 μM。它表现出抗炎、镇痛和抗黑色素生成的活性。该化合物通过减少活性氧(ROS)和增加抗氧化酶来调节氧化应激。尚未报告临床试验或监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H26O11
分子量
478.45
精确质量
478.148
CAS号
87075-18-1
PubChem CID
14345583
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
0.368
tPSA
183.21
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
668
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(=O)CCC1=CC=C(C=C1)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)OC(=O)C3=CC(=C(C(=C3)O)O)O
InChi Key
KHUVRRVIZOSFTI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H26O11/c1-11(25)2-3-12-4-6-14(7-5-12)32-23-21(20(30)19(29)17(10-24)33-23)34-22(31)13-8-15(26)18(28)16(27)9-13/h4-9,17,19-21,23-24,26-30H,2-3,10H2,1H3
化学名
[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[4-(3-oxobutyl)phenoxy]oxan-3-yl] 3,4,5-trihydroxybenzoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0901 mL 10.4504 mL 20.9008 mL
5 mM 0.4180 mL 2.0901 mL 4.1802 mL
10 mM 0.2090 mL 1.0450 mL 2.0901 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们