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Tyrosinase-IN-12

目录号: V71961 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (Tyrosinase-IN-12) 是一种有效的非竞争性抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂（拮抗剂），IC50 为 49.33 ± 2.64 µM，Ki 为 31.25 ± 0.25 µM。
Tyrosinase-IN-12 CAS号: 1860779-42-5
产品类别: Reactive Oxygen Species
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
非竞争性酪氨酸酶抑制剂（酪氨酸酶-IN-12）是一种强效的非竞争性抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂（拮抗剂），其IC50值为49.33 ± 2.64 µM，Ki值为31.25 ± 0.25 µM。非竞争性酪氨酸酶抑制剂（酪氨酸酶-IN-12）具有极高的自由基清除活性，并能减少活性氧（ROS）的生成，其IC50值为25.39 ± 0.77 µM，可用于食品和农业领域抗褐变物质的研究。酪氨酸酶-IN-12 可用作抗褐变剂，用于研究食品和水果中物质的褐变。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tyrosinase-IN-12 targets tyrosinase, the key enzyme in melanin biosynthesis. It is a noncompetitive inhibitor of tyrosinase. By inhibiting tyrosinase, the compound reduces melanin production. It also targets reactive oxygen species (ROS) through its antioxidant and free radical scavenging activity.
体外研究 (In Vitro)
对于新鲜水果和蔬菜，非竞争性酪氨酸酶抑制剂（酪氨酸酶-IN-12）（3天）可能是一种有效的抗褐变剂[1]。
酪氨酸酶-IN-12在体外表现出强效的酪氨酸酶抑制活性。它是一种非竞争性酪氨酸酶抑制剂。该化合物具有显著的抗氧化和自由基清除活性，并能以25.39 ± 0.77 µM的IC50值降低活性氧（ROS）的产生。它可以用作新鲜水果和蔬菜的抗褐变剂。
体内研究 (In Vivo)
酪氨酸酶抑制剂IN-12的体内活性数据尚不充分。其酪氨酸酶抑制活性和抗氧化活性提示其可能具有体内美白和抗氧化应激功效。其抗褐变活性提示其在食品保鲜方面具有潜在应用价值。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
酶活实验
酪氨酸酶抑制剂IN-12的体外酶活性测定包括测量其对酪氨酸酶活性的抑制作用。蘑菇酪氨酸酶通常用作模型酶。该测定通常以L-多巴为底物，并通过分光光度法监测多巴色素的生成。将酪氨酸酶抑制剂IN-12与酶和底物在不同浓度下孵育。通过将抑制数据拟合到剂量-反应曲线来确定IC50值。
细胞实验
细胞活力测定 [1]
细胞类型： 新鲜马铃薯切片
测试浓度：
孵育时间： 3 天
实验结果： 结果表明，该化合物对新鲜马铃薯切片的褐变抑制效果与曲酸相近。
酪氨酸酶-IN-12 的体外细胞测定通常使用 B16 黑色素瘤细胞来评估其对黑色素生成的影响。细胞用不同浓度的化合物处理。黑色素含量通过分光光度法测定。酪氨酸酶活性通过测量细胞裂解液中 L-DOPA 的氧化来评估。抗氧化活性可以通过使用荧光探针测量 ROS 水平来评估。
动物实验
关于酪氨酸酶抑制剂IN-12的体内动物实验数据尚不充分。作为一种酪氨酸酶抑制剂，标准的体内研究应采用色素沉着过度动物模型。该化合物可通过局部或口服途径给药。研究将评估皮肤中的黑色素含量并进行组织病理学分析。
药代性质 (ADME/PK)
酪氨酸酶-IN-12的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种小分子化合物，预计其具有良好的生物利用度。其抗氧化特性可能会影响其稳定性和代谢。需要开展进一步的药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
酪氨酸酶-IN-12的毒理学数据尚不全面。作为一种研究化合物，它尚未经过广泛的毒理学评估。可能已在细胞系中进行过标准细胞毒性试验以评估其安全范围。临床开发需要进一步的毒理学研究。
参考文献

[1]. Synthesis and evaluation of the antioxidant and anti-tyrosinase activities of thiazolyl hydrazone derivatives and their application in the anti-browning of fresh-cut potato. Food Chem.
其他信息
Tyrosinase-IN-12是一种非竞争性酪氨酸酶抑制剂，具有显著的抗氧化和清除自由基活性。它以25.39 µM的IC50值减少ROS的产生。该化合物用于研究食品和水果的抗褐变剂。尚未报告临床试验或监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
313.044
CAS号
1860779-42-5
PubChem CID
6322770
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
tPSA
65.5
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
338
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N/N=C/C3=CC=C(C=C3)Cl
InChi Key
YQKYELGBAMTOTP-VCHYOVAHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H12ClN3S/c17-14-8-6-12(7-9-14)10-18-20-16-19-15(11-21-16)13-4-2-1-3-5-13/h1-11H,(H,19,20)/b18-10+
化学名
N-[(E)-(4-chlorophenyl)methylideneamino]-4-phenyl-1,3-thiazol-2-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 50 mg/mL (159.34 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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