| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Linsidomine hydrochloride targets the nitric oxide (NO)-soluble guanylate cyclase (sGC)-cGMP pathway. Upon spontaneous decomposition, it releases NO and superoxide anion, with the simultaneous generation of peroxynitrite. The released NO activates sGC, leading to increased cGMP production, vasodilation, and platelet inhibition. It is a widely used tool in redox biology as a peroxynitrite donor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,盐酸利西多明可用于以可控的方式诱导氧化应激和硝化应激。它能释放一氧化氮(NO)和超氧阴离子,并生成过氧亚硝酸根(ONOO⁻),一种强效的生物氧化剂。这一特性使其成为研究氧化应激和硝化应激在疾病病理生理学中作用的宝贵工具。在电子受体存在的情况下,它可作为NO供体发挥作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,盐酸利西多明是莫西多明的活性代谢产物,也是其发挥抗心绞痛作用的主要成分。作为一种自发性NO供体,它通过舒张血管平滑肌引起血管扩张。同时释放的超氧化物和生成的过氧亚硝酸盐可能与其药理学和毒理学特性有关。
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| 酶活实验 |
体外利西多明盐酸盐的检测通常包括测量NO的释放。将该化合物在生理pH值的缓冲溶液中孵育,并使用格里斯反应或化学发光NO分析仪定量NO的生成。过氧亚硝酸盐的生成可以使用荧光探针(例如二氢罗丹明123 (DHR))进行检测。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,细胞经培养后用盐酸利西多明处理。通过测量cGMP的积累来评估NO介导的作用。使用DCFH-DA测量ROS水平来评估氧化应激。蛋白质硝化是过氧亚硝酸盐活性的标志物,使用抗硝基酪氨酸抗体通过Western blot检测。细胞活力通过MTT法评估。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,盐酸利西多明通过静脉或腹腔注射给药于啮齿动物。监测血压以评估其血管舒张作用。在适当的模型中评估该化合物对血小板聚集和血栓形成的影响。药代动力学研究测定其血浆浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸林西多明(分子量 206.63)的分子式为 C₆H₁₁ClN₄O₂。它是一种白色至类白色固体,可溶于水和二甲基亚砜 (DMSO)。该化合物在推荐的储存条件下(-20°C 干燥保存)稳定。由于其在水溶液中会自发分解,因此在实验中需要小心操作。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸利西多明仅供研究使用。作为一种NO和过氧亚硝酸盐供体,它可引起氧化应激和硝化应激,可能具有细胞毒性。应谨慎操作,并使用适当的个人防护装备。其毒性与其强效的血管舒张和氧化作用密切相关。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
林西多明盐酸盐(CAS# 16142-27-1)是抗心绞痛药物莫西多明的活性代谢物。它尚未被批准为单独的治疗药物。该化合物广泛用作药理工具,用于研究NO信号传导、氧化应激和过氧亚硝酸盐生物学。它也被称为SIN-1氯化物。
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| 分子式 |
C6H11CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
206.63
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| 精确质量 |
206.057
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| CAS号 |
16142-27-1
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| 相关CAS号 |
3-Morpholinosydnonimine;33876-97-0
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| PubChem CID |
197942
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
186 °C
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| tPSA |
67.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1COCCN1[N+]2=NOC(=C2)N.[Cl-]
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| InChi Key |
ZRFWHHCXSSACAW-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11N4O2.ClH/c7-6-5-10(8-12-6)9-1-3-11-4-2-9;/h5H,1-4,7H2;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
3-morpholin-4-yloxadiazol-3-ium-5-amine;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (241.98 mM)
DMSO: 25 mg/mL (120.99 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8396 mL | 24.1978 mL | 48.3957 mL | |
| 5 mM | 0.9679 mL | 4.8396 mL | 9.6791 mL | |
| 10 mM | 0.4840 mL | 2.4198 mL | 4.8396 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。