| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
10,11-Dihydrocarbamazepine exhibits antagonist activity at both the human 5HT3A and P2X4 receptors. It inhibits serotonin-induced inward Na+ current in HEK293 cells and ATP-induced cytosolic calcium influx in human 1321N1 cells. It also shows weak inhibitory effects on recombinant human SIRT2 and SIRT1.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
10,11-二氢卡马西平是羟卡巴西平的活性代谢产物，由其在肝脏代谢产生。羟卡巴西平是一种抗癫痫药物（AED），可作为单药治疗或辅助治疗用于治疗部分性癫痫发作[1]。当使用液相色谱法（LC）测定药物制剂中10,11-二氢卡马西平的含量时，10,11-二氢卡马西平可用作参考标准[1]。
10,11-二氢卡马西平在浓度为10 µM或更高时可抑制HEK293细胞中5-羟色胺诱导的内向Na+电流，抑制率不超过50%。对于P2X4受体，在100 µM浓度下预孵育30分钟后，其抑制率达到35%，IC50大于100,000 nM。在 50 µM 浓度下，对 SIRT2 和 SIRT1 的抑制率低于 25%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
10,11-二氢卡马西平是奥卡西平的活性代谢产物，也是其体内抗惊厥作用的主要成分。它通过调节神经元放电和神经递质释放来控制癫痫发作。作为一种活性代谢产物，它有助于奥卡西平治疗部分性癫痫的疗效。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合实验通过将10,11-二氢卡马西平与表达人5HT3A受体的HEK293细胞或表达P2X4受体的1321N1细胞孵育来进行。对于5HT3A受体，采用膜片钳电生理技术测量5-羟色胺诱导的内向Na+电流。对于P2X4受体，采用基于Fluo-4 AM染料的荧光测定法测量ATP诱导的胞质钙离子内流。SIRT1/2抑制作用的评估采用以ZMAL为底物的均相荧光脱乙酰酶测定法。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将HEK293细胞或1321N1细胞培养于适宜的培养基中，并用浓度为1-100 µM的10,11-二氢卡马西平处理。采用荧光法或电生理法检测受体介导的离子流或钙信号。通过评估细胞活力来确定化合物的细胞毒性。通过测量激动剂诱导反应的抑制情况来量化化合物对受体拮抗作用的影响。
|
| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常采用灌胃或腹腔注射的方式给啮齿动物服用10,11-二氢卡马西平。作为奥卡西平的活性代谢物，其抗惊厥疗效在癫痫模型中进行评估。采集血液和脑组织样本，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定药物浓度。评估该化合物的药代动力学特征和组织分布，以了解其在奥卡西平治疗作用中的作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
10,11-二氢卡马西平（分子量 238.28）可溶于二甲基亚砜（DMSO）（55 mg/mL）。粉末在-20°C下可稳定保存3年，溶剂在-80°C下可稳定保存1年。体内制剂可使用10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水。作为奥卡西平的代谢产物，它经肝脏还原生成，并在体内循环发挥抗惊厥作用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
10,11-二氢卡马西平仅供研究使用。目前尚无该化合物的具体毒性数据。作为已获批准的抗癫痫药物奥卡西平的活性代谢物，预计其在治疗浓度下的安全性与母体药物一致。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 |
[1]. Courtney Hunek, et al. Measurement of 10,11-dihydro-10-hydroxy-carbamazepine in serum and plasma by high-performance liquid chromatography. Clin Chem Lab Med. 2008;46(10):1429-33.
|
| 其他信息 |
另见：卡马西平（注释已移至此处）。
10,11-二氢卡马西平（CAS# 3564-73-6）是抗癫痫药物奥卡西平的主要活性代谢物，主要用于部分性癫痫发作。它尚未被批准作为单独的治疗药物，但被用作药物中间体和参考标准。该化合物被归类为药物代谢物和代谢酶/蛋白酶通路中的参考标准。它在神经科学研究和药品质量控制中被广泛使用。 |
| 分子式 |
C15H14N2O
|
|---|---|
| 分子量 |
238.28
|
| 精确质量 |
238.11
|
| CAS号 |
3564-73-6
|
| PubChem CID |
19099
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
394.5±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
205-210ºC
|
| 闪点 |
192.4±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.645
|
| LogP |
2.6
|
| tPSA |
46.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
294
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(N([H])[H])N1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12
|
| InChi Key |
PHNLCHMJDSSPDQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-8H,9-10H2,(H2,16,18)
|
| 化学名 |
5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1967 mL | 20.9837 mL | 41.9674 mL | |
| 5 mM | 0.8393 mL | 4.1967 mL | 8.3935 mL | |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0984 mL | 4.1967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
