| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Peptide bond
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| 体外研究 (In Vitro) |
嗜热菌蛋白酶（100 μg，1 mL，64°C，4 小时）可选择性去除分离淀粉颗粒中 10 至 27 kD 之间的低分子量蛋白质 [2]。牛肝肌肉血浆蛋白可被嗜热菌蛋白酶水解[3]。
最佳pH: 8.0。从pH值5到9.5相当稳定。 最佳温度：70℃ |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 SHR 大鼠中，嗜热菌蛋白酶（50 mg/kg，口服，一次）可以降低收缩压[4]。急性毒性不是嗜热菌蛋白酶的问题。根据急性毒性评估，小鼠口服LD50超过24,000 mg/kg，大鼠口服LD50超过18,000 mg/kg[5]。
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| 酶活实验 |
玉米淀粉颗粒（Zea mays）含有一组与淀粉基质紧密相关的多肽。玉米蛋白约占颗粒相关蛋白的50%，在本研究中确定了它们在淀粉颗粒中的空间分布。在亚糊化温度下，使用Thermolysin/嗜热蛋白酶 对淀粉颗粒进行蛋白水解，导致玉米蛋白被选择性去除，而32 kD或以上的颗粒相关蛋白，包括蜡质蛋白、淀粉合成酶I和淀粉分支酶IIb，仍然难以被蛋白水解。因此，来自玉米的颗粒相关蛋白由两个不同的类别组成，10至27 kD的表面定位的玉米蛋白和32 kD或更高的颗粒内在蛋白。通过比较匀浆的全胚乳和淀粉体分离的淀粉颗粒中δ -玉米蛋白的含量，探讨了表面定位的δ -玉米蛋白的来源。来自淀粉体的淀粉颗粒所含的玉米蛋白含量明显低于来自整个胚乳的淀粉颗粒，这表明玉米蛋白在淀粉体被破坏后附着在颗粒表面。交联实验表明，玉米蛋白以聚集体的形式沉积在颗粒表面。相反，颗粒内禀蛋白容易发生共价修饰，但不形成分子间交联。我们得出的结论是，单个颗粒内在蛋白质作为单体存在，而不是以淀粉基质内多聚簇的形式沉积。[2] <人力资源>
用Thermolysin酶在37℃水解2h，从牛肝脏中分离出肌浆蛋白。水解产物经分子量切断膜（MWCO）过滤得到滤液。未水解的肌浆蛋白、完全水解产物、10-kDa和3-kDa滤液的水活度（a(w)）均低于微生物生长所需的极限。采用2,2-二苯基-1-苦味肼基（DPPH）自由基清除活性、铁离子还原抗氧化能力（FRAP）和铁（2+）螯合能力测定对滤液和馏分的抗氧化活性进行了评价。采用反相高效液相色谱法对全水解产物、10-kDa和3-kDa滤液进行纯化。全水解产物、10-kDa和3-kDa滤液的肽含量采用Dumas法测定，各部分的肽含量采用电喷雾四极杆飞行时间（ESI-Q-TOF）质谱法进行表征，所得谱图采用Protein Lynx Global Server 2.4软件进行分析。和TurboSEQUEST。从每个部分中发现特征肽的氨基酸组成与先前报道的抗氧化肽之间存在相似性。本研究表明，利用Thermolysin酶，肉类副产品（如肝脏）可作为生产具有体外抗氧化活性的生物活性肽的原料。这是重要的，因为它为肉类加工商提供了一个潜在的机会，利用他们的废物流来产生生物活性肽，用于潜在的功能性食品用途。［３］
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：自发性高血压大鼠（SHR）[4]
剂量：50 mg/kg 给药途径：口服（po），一次 实验结果：降低SHR大鼠的收缩压，给药后6小时（小时）观察到收缩压最大降低22 mmHg。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
嗜热菌蛋白酶是一种锌金属蛋白酶，在食品工业中具有潜在应用价值。由于嗜热菌蛋白酶的安全性尚未得到证实，因此开展了一系列标准毒理学试验以评估其潜在毒性。本研究中使用的嗜热菌蛋白酶来源于嗜热脂肪芽孢杆菌（Geobacillus stearothermophilus），该菌株经化学诱变处理后嗜热菌蛋白酶产量显著提高。大鼠和小鼠急性毒性试验表明，嗜热菌蛋白酶粉末无急性毒性，大鼠口服LD₅₀超过18,000 mg/kg（相当于2520 mg/kg嗜热菌蛋白酶蛋白），小鼠口服LD₅₀超过24,000 mg/kg（相当于3360 mg/kg蛋白）。在大鼠中进行的为期91天的亚慢性喂养试验中，剂量最高达1000 mg/kg（390 mg/kg蛋白质），结果显示处理组和未处理组之间无显著差异，并确定了每日1000 mg/kg（390 mg/kg蛋白质）的未观察到不良反应剂量（NOEL）。体外染色体畸变试验和体内小鼠微核试验等遗传毒性试验结果均为阴性。致敏性序列分析未发现任何证据表明嗜热菌素是致敏原。本研究数据支持嗜热菌素可安全用于食品生产的结论。[5]
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| 参考文献 |
[1]. Bertusvan den Burg, et al. Chapter 111 - Thermolysin and Related Bacillus Metallopeptidases.
[2]. Mu-Forster C, et al. Surface localization of zein storage proteins in starch granules from maize endosperm. Proteolytic removal by thermolysin and in vitro cross-linking of granule-associated polypeptides. Plant Physiol. 1998 Apr;116(4):1563-71. [3]. Di Bernardini R, et al. Isolation, purification and characterization of antioxidant peptidic fractions from a bovine liver sarcoplasmic protein thermolysin hydrolyzate. Peptides. 2011 Feb;32(2):388-400. [4]. Fujita H, et al: a prodrug-type ACE-inhibitory peptide derived from fish protein. Immunopharmacology. 1999 Oct 15;44(1-2):123-7. [5]. Ke Q, et al. Safety evaluation of a thermolysin enzyme produced from Geobacillus stearothermophilus. Food Chem Toxicol. 2013 Sep;59:541-8. |
| 其他信息 |
此前已有文献记载，由日本传统食品鲣鱼干制成的“鲣鱼片”经热溶酶消化后，具有显著的血管紧张素I转化酶（ACE）抑制活性。本研究从中分离出八种ACE抑制肽。在这些分离的肽中，LKPNM（IC50 = 2.4 μM）可被ACE水解生成LKP（IC50 = 0.32 μM），其ACE抑制活性比母体肽或LKPNM高8倍，表明LKPNM可被视为一种前药型ACE抑制肽。为了评估LKPNM和LKP相对于卡托普利的降压活性，研究人员将它们口服给SHR大鼠，并监测血压随时间的变化。结果表明，LKPNM和卡托普利在口服给药后4小时均达到最大降压效果，且其疗效持续至给药后6小时。然而，与此形成鲜明对比的是，LKP在给药后2小时即达到最大降压效果。LKPNM、LKP和卡托普利的最小有效剂量分别为8、2.25和1.25 mg/kg。以摩尔浓度比较，LKPNM 和 LKP 的降压活性分别占卡托普利的 66% 和 91%，而 LKPNM 和 LKP 的体外 ACE 抑制活性仅分别占卡托普利的 0.92% 和 7.73%（IC50 = 0.022 μM）。值得注意的是，尽管这两种肽的体外 ACE 抑制作用较弱（以卡托普利为参考药物），但它们在体内却表现出显著更高的降压活性。[4]
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| 分子式 |
CAH2ZN
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|---|---|
| 分子量 |
107.502875804901
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| CAS号 |
9073-78-3
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| PubChem CID |
504687751
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to light yellow solid at room temperature
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| SMILES |
[CaH2].[Zn]
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| 别名 |
Thermolysin; Thermophilicbacterial protease; DTXSID801054296; EINECS 232-973-4;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.3023 mL | 46.5116 mL | 93.0233 mL | |
| 5 mM | 1.8605 mL | 9.3023 mL | 18.6047 mL | |
| 10 mM | 0.9302 mL | 4.6512 mL | 9.3023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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