Matairesinol

别名: 罗汉松树脂酚;(-)-马台树脂醇;罗汉松树脂酚对照品;罗汉松脂素;马台树脂醇(RG);罗汉松脂酚;(αR,βR)-α,β-双(4-羟基-3-甲氧苯基)丁内酯
目录号: V72364 纯度: ≥98%
Matairesinol 在过敏性皮炎小鼠模型中具有抗过敏作用。
Matairesinol CAS号: 580-72-3
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
在过敏性皮炎小鼠模型中,松脂素具有抗过敏作用。松脂素的应用可逆转NC/Nga小鼠耳部由Dfe诱导的IL-4和IFN-γ mRNA表达变化。松脂素(CAS号:580-72-3)是膳食纤维的主要植物木脂素成分,分子式为C₂₀H₂₂O₆,分子量为358.39 g/mol。它是一种口服有效的生物活性化合物,可抑制炎症通路、氧化应激和癌症通路。松脂素经肠道细菌代谢生成肠内酯和肠二醇。血清肠内酯水平与血清异前列烷水平呈负相关,提示其可能具有抗氧化损伤的保护作用。松脂素天然存在于多种针叶树的树皮和针叶中,含量丰富。该化合物属于木脂素类,是多酚类化合物之一。它是一种高纯度(纯度≥95%)的实验室用研究化学品。松脂素可作为Mdr-1抑制剂,并因其免疫调节作用而备受关注。其广泛的生化和生理效应包括降低氧化应激、减轻炎症以及保护神经元免受损伤。该化合物可应用于脓毒症介导的脑损伤、骨质疏松症、心力衰竭、特应性皮炎以及多种癌症模型的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Endogenous Metabolite
Matairesinol targets multiple signaling pathways involved in inflammation, oxidative stress, and cancer. It effectively inhibits the phosphorylation of MAPK, JNK, and NF-κB, while downregulating RANKL-induced NFATc1 expression and activity, and suppressing the activation of the PI3K/AKT/FOXO1 pathway. Matairesinol functions as an inflammatory pathway, oxidative stress, and cancer pathway inhibitor. As a lignan, it is believed to function as an antioxidant, effectively scavenging free radicals and mitigating oxidative stress. It also possesses anti-inflammatory properties, which contribute to the reduction of inflammation and promotion of healing processes. Matairesinol is recognized for its potential as a neuroprotective agent, shielding neurons from damage and fostering optimal neurological function. The compound acts as an inhibitor of Mdr-1, suggesting it may modulate multidrug resistance in cancer cells. Its ability to inhibit angiogenesis via suppression of mitochondrial reactive oxygen species further supports its role in cancer prevention and treatment.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,松脂素具有广泛的生物活性。它能抑制MAPK、JNK和NF-κB的磷酸化,这些信号通路是炎症和细胞存活的关键组成部分。松脂素能下调RANKL诱导的NFATc1表达和活性,而NFATc1对破骨细胞分化和骨吸收至关重要。它还能抑制PI3K/AKT/FOXO1通路的激活,该通路参与细胞增殖和存活。研究表明,松脂素可通过抑制线粒体活性氧(ROS)来抑制血管生成。松脂素对T细胞淋巴瘤细胞系CCRF-CEM具有细胞毒性,并具有清除自由基和超氧化物的活性。在免疫调节研究中,松脂素在体内和体外均显示出作用。此外,该化合物的抗过敏作用也有报道。松脂素能够抑制多种炎症和癌症相关通路,因此是体外研究炎症、氧化应激和癌症的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内,马泰瑞辛醇是一种口服有效的生物活性化合物。它已在多种动物疾病模型中得到研究。马泰瑞辛醇通过上调AMPK抑制MAPK和NF-κB通路,从而在脓毒症介导的脑损伤中发挥抗炎和抗氧化作用。该化合物可应用于脓毒症介导的脑损伤、骨质疏松症、心力衰竭、特应性皮炎和多种癌症模型的研究。血清肠内酯水平(马泰瑞辛醇的代谢产物)与血清异前列烷水平呈负相关,提示其可能在体内具有抗氧化损伤的保护作用。马泰瑞辛醇的体内免疫调节作用也已被研究。该化合物抑制血管生成和抑制线粒体活性氧的能力提示其在癌症和心血管疾病的治疗中具有潜在的应用价值。然而,目前尚未有大量关于其体内药代动力学和毒理学的全面研究报道。需要进行进一步的体内研究,以充分表征该化合物的治疗潜力和安全性。
酶活实验
体外酶和受体结合试验通常使用分离的激酶和信号蛋白来研究松脂素的作用机制。对于 MAPK 抑制试验,将该化合物与纯化的 MAPK 酶或细胞裂解液孵育,并通过蛋白质印迹或 ELISA 检测底物蛋白的磷酸化水平。对于 NF-κB 试验,使用电泳迁移率变动分析 (EMSA) 或报告基因检测,测试该化合物在无细胞体系中抑制 NF-κB 活化的能力。对于 PI3K/AKT/FOXO1 通路试验,将该化合物与纯化的激酶或细胞裂解液孵育,并检测下游靶点的磷酸化水平。抗氧化活性则使用无细胞检测方法进行评估,例如 DPPH 自由基清除试验或超氧化物清除试验。在Mdr-1抑制研究中,使用膜囊泡测定法或基于荧光的转运测定法,测试化合物抑制P-糖蛋白外排活性的能力。典型的测定条件包括在合适的缓冲体系(pH 7.4)中于25-37°C孵育,并通过分光光度法、荧光法或放射性检测法测量反应产物。
细胞实验
利用多种细胞系进行体外细胞实验,研究松脂素对炎症、氧化应激和癌症的影响。将细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度(通常为1-100 μM)的松脂素处理24-72小时。处理后,采用MTT、CCK-8或台盼蓝排除法评估细胞活力。通过Annexin V/碘化丙啶染色或检测caspase活性,利用流式细胞术检测细胞凋亡。在炎症研究中,用LPS刺激免疫细胞(例如巨噬细胞),并分别在有或无松脂素的情况下进行实验,然后通过ELISA或多重微珠法检测促炎细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)的产生。在氧化应激研究中,细胞经松脂素和氧化应激诱导剂(例如H₂O₂)处理后,检测活性氧(ROS)和脂质过氧化产物的水平。在癌症研究中,多种癌细胞系(例如CCRF-CEM T细胞淋巴瘤)经松脂素处理后,评估细胞增殖、迁移和侵袭能力。每个实验均设置适当的对照,并重复三次以确保统计学可靠性。
动物实验
在小鼠或大鼠脓毒症脑损伤、骨质疏松症、心力衰竭、特应性皮炎以及多种癌症模型中,均进行了马泰瑞辛醇的体内动物实验。通常使用6-8周龄的啮齿动物,并通过灌胃法给药,剂量范围为1-100 mg/kg。在脓毒症脑损伤模型中,在诱导脓毒症(例如,通过盲肠结扎穿刺或注射脂多糖)之前或之后给予马泰瑞辛醇,并评估脑损伤和炎症标志物。在骨质疏松症模型中,将该化合物给予卵巢切除的小鼠,并测量骨密度和骨转换标志物。在心力衰竭模型中,将该化合物给予心脏损伤的小鼠,并评估心脏功能和心力衰竭标志物。在特应性皮炎模型中,该化合物局部或全身给药,并评估皮肤炎症和瘙痒情况。在癌症模型中,荷瘤小鼠接受松脂素治疗,并评估肿瘤生长和转移情况。采集血样以测量化合物浓度以及疗效和毒性的生物标志物。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行,并采用适当的样本量(通常每组 n=6-10)以确保统计效力。
药代性质 (ADME/PK)
马泰瑞辛醇的药代动力学特性具有植物木脂素的特征。该化合物口服后具有活性,可直接吸收,并进一步被肠道细菌代谢为肠内酯和肠二醇。口服后,马泰瑞辛醇在肠道内被吸收并分布至组织。该化合物在肠道菌群中经历广泛的代谢,转化为哺乳动物木脂素肠内酯和肠二醇。这些代谢产物随后被吸收并进入血浆循环。血清肠内酯水平可用作木脂素摄入的生物标志物,并与氧化应激的降低相关。该化合物的药代动力学受肠道菌群组成和饮食因素的影响。消除半衰期取决于代谢和排泄速率。与所有研究用化学品一样,应进行适当的药代动力学研究,以全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
尚未有正式毒理学研究对松脂素的毒理学特性进行全面表征。作为膳食纤维的主要植物木脂素成分,松脂素天然存在于食物中,通常认为膳食摄入量是安全的。松脂素属于多酚类化合物,存在于多种食物中,包括亚麻籽、芝麻和全谷物。该化合物已被研究用于对抗氧化损伤、炎症和癌症的潜在保护作用。在基于细胞的试验中,松脂素已被证明在低浓度下能够抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡,且对正常细胞无显著细胞毒性。然而,目前尚未有包括急性、亚慢性和慢性毒性评估以及遗传毒性和生殖毒性评估在内的全面毒理学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品,尚未获准用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备。
参考文献

[1]. Sung YY, Lee AY, Kim HK. Forsythia suspensa fruit extracts and the constituent matairesinol confer anti-allergic effects in an allergic dermatitis mouse model. J Ethnopharmacol. 2016;187:49-56.

其他信息
(-)-马塔特雷醇是一种属于γ-丁内酯类的木质素,其3和4位被4-羟基-3-甲氧基苄基取代(3R,4R-对映异构体)。它具有植物雌激素、植物代谢物、血管生成抑制剂和抗哮喘作用。它是一种多酚、木质素和γ-内酯。马塔特雷醇已在茶(Camellia sinensis)、萝卜(Raphanus sativus var. sativus)和其他生物中被报道,相关数据可供参考。另见:木质素(亚类);牛蒡果实(部分);南瓜种子(部分)。
马泰瑞醇是研究炎症、氧化应激、癌症和木质素代谢的有价值工具。它是膳食纤维的主要植物木质素成分。马泰瑞醇是一种口服活性生物活性化合物,作为炎症途径、氧化应激和癌症途径的抑制剂。它通过肠道细菌代谢生成肠内内酯和肠二醇。马泰瑞醇在各种针叶树的树皮和针叶中丰富存在。它被归类为木质素,属于多酚类。马泰瑞醇作为Mdr-1的抑制剂,已被研究其免疫调节作用。它适用于研究脓毒症介导的脑损伤、骨质疏松、心力衰竭、特应性皮炎和各种癌症模型。该化合物未被批准用于任何临床适应症,仅供研究使用。其多样的生化和生理效应使其成为研究木质素在健康和疾病中作用的有价值工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H22O6
分子量
358.39
精确质量
358.141
CAS号
580-72-3
PubChem CID
119205
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
593.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
119 °C
闪点
212.3±22.2 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.605
LogP
1.7
tPSA
85.22
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
469
定义原子立体中心数目
2
SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)C[C@H]2COC(=O)[C@@H]2CC3=CC(=C(C=C3)O)OC)O
InChi Key
MATGKVZWFZHCLI-LSDHHAIUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H22O6/c1-24-18-9-12(3-5-16(18)21)7-14-11-26-20(23)15(14)8-13-4-6-17(22)19(10-13)25-2/h3-6,9-10,14-15,21-22H,7-8,11H2,1-2H3/t14-,15+/m0/s1
化学名
(3R,4R)-3,4-bis[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]oxolan-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL
5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL
10 mM 0.2790 mL 1.3951 mL 2.7903 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们