| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Cyclic GMP targets multiple downstream effectors to mediate its biological effects. It interacts with cGMP-dependent protein kinases (PKG), cGMP-regulated channels, and cGMP-regulated cyclic nucleotide phosphodiesterases. Through activation of cGMP-dependent protein kinases, cyclic GMP modulates the phosphorylation of various substrate proteins involved in smooth muscle relaxation, vascular tone, and platelet function. Through modulation of cyclic nucleotide-gated ion channels, cyclic GMP regulates ion flux and neuronal signaling. Through regulation of phosphodiesterases, cyclic GMP modulates the levels of other cyclic nucleotides such as cAMP. Cyclic GMP is generated from guanosine triphosphate by guanylate cyclases in response to extracellular stimuli such as nitric oxide and natriuretic peptides. It plays a central role in transducing signaling pathways that regulate diverse physiological processes. Cyclic GMP is critically involved in cardiovascular homeostasis, sensory perception, and cellular proliferation and apoptosis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，环磷酸鸟苷钠（cGMP）被用作第二信使来研究信号转导通路。它广泛用于基于细胞的检测，以研究一氧化氮介导的信号传导和下游激酶激活，其活性通常在纳摩尔到微摩尔浓度范围内观察到，具体取决于检测环境和靶点结合情况。在基于细胞的检测中，将cGMP添加到细胞培养基中，以研究其对平滑肌舒张、血管张力、神经信号传导和血小板功能的影响。将细胞培养在合适的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的cGMP处理不同时间。处理后，测量下游信号通路（例如，PKG激活、离子通道调节）。该化合物抑制血小板黏附和聚集的能力进一步支持了其在血栓形成和血管生物学研究中的重要性。cGMP是基于细胞的检测和药物发现项目中的重要工具，旨在阐明心血管、神经和代谢疾病的潜在机制。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，环磷酸鸟苷钠（cGMP钠）是一种普遍存在的细胞内第二信使，在调控多种生理过程的信号通路中发挥着核心作用。它由鸟苷酸环化酶在细胞外刺激（例如一氧化氮和利钠肽）的作用下，以鸟苷三磷酸（GTP）为底物生成。cGMP在心血管稳态、感觉感知以及细胞增殖和凋亡中起着至关重要的作用。在动物模型中，cGMP被用于研究一氧化氮信号在心血管调节、神经传递和免疫功能中的作用。然而，目前尚未有大量关于cGMP钠盐形式的体内药代动力学和毒理学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品，尚未获准用于人体。需要开展进一步的体内研究，以全面评估该化合物的治疗潜力和安全性。
|
| 酶活实验 |
体外环磷酸鸟苷钠（cGMP）酶和受体结合试验通常涉及cGMP依赖性蛋白激酶（PKG）、环核苷酸门控离子通道和磷酸二酯酶。PKG激活试验中，将酶与cGMP和底物肽孵育，并通过放射性或使用磷酸化特异性抗体来测量底物的磷酸化水平。离子通道试验中，将cGMP施加于膜片钳细胞或膜片上，并测量离子通道活性的调节情况。磷酸二酯酶试验中，将酶与cGMP孵育，并通过高效液相色谱（HPLC）或偶联酶法测量cGMP水解为GMP的量。鸟苷酸环化酶试验中，将酶与GTP孵育，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射性测定法测量cGMP的生成量。典型的检测条件包括在适当的缓冲体系中于 25-37°C 下孵育，并通过分光光度法、荧光法或放射性检测法测量反应产物。
|
| 细胞实验 |
利用多种细胞系进行体外细胞实验，研究环磷酸鸟苷钠（cGMP）对信号转导通路的影响。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的cGMP处理不同时间。处理后，检测下游信号通路。例如，在研究平滑肌舒张时，用cGMP处理血管平滑肌细胞，并检测细胞的收缩或舒张情况。在研究血小板功能时，用cGMP处理血小板，并检测血小板聚集情况。在研究神经元信号传导时，用cGMP处理神经元，并通过电生理或钙成像技术检测神经元活性。在研究一氧化氮信号传导时，用一氧化氮供体处理细胞，并检测cGMP水平。每个实验均设置适当的对照（未处理细胞、溶剂对照），并重复三次以确保统计学可靠性。由于该化合物溶解度高（在 pH 7.4 的 PBS 中 ≤200 mg/mL），因此通常将其溶解在 PBS 或水中用于这些检测。
|
| 动物实验 |
环磷酸鸟苷钠（cGMP）的体内动物实验在心血管疾病、神经系统疾病或代谢性疾病的小鼠或大鼠模型中进行。通常使用6-8周龄的啮齿动物，并通过静脉注射、腹腔注射或局部给药，剂量范围为0.1-10 mg/kg。在心血管疾病模型中，给予cGMP以研究其对血压、血管张力和心脏功能的影响。在神经系统疾病模型中，给予cGMP以研究其对神经递质传递和神经元存活的影响。在血栓形成模型中，给予cGMP以研究其对血小板功能和血栓形成的影响。采集血液样本以测量化合物浓度以及疗效和毒性的生物标志物。实验结束时，处死动物，并收集组织进行组织病理学检查。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行，并采用适当的样本量（通常每组 n=6-10）以确保统计效力。该化合物配制后可使用合适的溶剂（例如生理盐水或 PBS）进行给药，其在这些溶剂中溶解度很高。终点指标包括血压、血管张力、血小板聚集和组织病理学评分。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
环磷酸鸟苷钠的药代动力学特性具有小型极性核苷酸的特征。该化合物分子量为367.19 g/mol，并含有一个磷酸基团，因此预计其口服生物利用度有限。静脉给药后，该化合物迅速分布至组织，并通过核苷酸代谢途径代谢，包括磷酸二酯酶的水解作用。由于代谢和清除迅速，预计其消除半衰期相对较短（数分钟至数小时）。该化合物主要以代谢物的形式经尿液排泄。环磷酸鸟苷的药代动力学可能受其制剂和给药途径的影响。与所有研究用化学品一样，应进行适当的药代动力学研究，以全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
环磷酸鸟苷钠（cGMP钠）的毒理学特征尚未在正式的毒理学研究中得到充分表征。作为一种内源性第二信使，该化合物天然存在于体内，对正常的生理功能至关重要。然而，cGMP信号传导失调与多种疾病相关。在基于细胞的实验中，cGMP已被证明能够调节平滑肌舒张、血小板功能和神经元信号传导，且在低浓度下不会引起明显的细胞毒性。然而，目前尚未有包括急性、亚慢性和慢性毒性评估以及遗传毒性和生殖毒性评估在内的全面毒理学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品，未经批准用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有化学品一样，应避免摄入、吸入和皮肤接触。该化合物应储存在-20°C。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环磷酸鸟苷（3',5'-(氢磷酸盐)）。一种鸟嘌呤核苷，其3'和5'位置均与糖基化基团酯化，并含有磷酸基团。它是细胞调节因子，也被视为第二信使。其水平在多种激素（包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素）的刺激下上升，并已被发现能够激活特定的蛋白激酶。（摘自《默克指数》第11版）
另见：环GMP（注意已移至此处）。 环GMP钠是研究信号转导、心血管生物学和神经科学的宝贵工具。它是由鸟苷三磷酸通过鸟苷酸环化酶在响应外部刺激（如一氧化氮和利钠肽）时生成的普遍细胞内第二信使。环GMP的分子式为C₁₀H₁₁N₅NaO₇P，分子量为367.19 g/mol。它也被称为cGMP、环磷酸鸟苷和鸟苷3'5'-环磷酸。环GMP在转导调节多种生理过程的信号通路中发挥着核心作用。它通过激活cGMP依赖的蛋白激酶、调节环核苷酸门控离子通道和调节磷酸二酯酶来发挥其生物学效应。该化合物未获批准用于任何临床适应症，仅限于研究使用。作为第二信使的角色使其成为研究心血管、神经和代谢疾病的重要工具。 |
| 分子式 |
C10H11N5NAO7P
|
|---|---|
| 分子量 |
367.19
|
| 精确质量 |
367.029
|
| CAS号 |
40732-48-7
|
| 相关CAS号 |
Cyclic GMP (TBAOH)
|
| PubChem CID |
135445730
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
187.45
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
622
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C1[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C=NC4=C3N=C(NC4=O)N)O)OP(=O)(O1)[O-].[Na+]
|
| InChi Key |
KMPIYXNEROUNOG-GWTDSMLYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N5O7P.Na/c11-10-13-7-4(8(17)14-10)12-2-15(7)9-5(16)6-3(21-9)1-20-23(18,19)22-6;/h2-3,5-6,9,16H,1H2,(H,18,19)(H3,11,13,14,17);/q;+1/p-1/t3-,5-,6-,9-;/m1./s1
|
| 化学名 |
sodium;9-[(4aR,6R,7R,7aS)-7-hydroxy-2-oxido-2-oxo-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]-2-amino-1H-purin-6-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 83.33 mg/mL (226.94 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7234 mL | 13.6169 mL | 27.2339 mL | |
| 5 mM | 0.5447 mL | 2.7234 mL | 5.4468 mL | |
| 10 mM | 0.2723 mL | 1.3617 mL | 2.7234 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
