| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
L-Thyronine targets various cellular receptors, including those involved in thyroid hormone signaling. While it is inactive at rat GABAA receptors (IC₅₀ > 100 μM), it binds to receptors on cells and activates them, stimulating energy production. The compound also increases the number of mitochondria in cells and regulates the production of nitric oxide, which plays an important role in vascular relaxation. In receptor binding analyses, L-Thyronine is used to study the specificity of thyroid hormone receptors (TRs) for iodinated versus non-iodinated ligands. At the cellular level, 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) and other iodothyronines exert their effects through thyroid hormone receptors, but some T3-actions are independent of TRs. L-Thyronine's lack of iodination makes it a useful tool for differentiating between TR-mediated and non-TR-mediated effects of thyroid hormones. The compound's conformational dynamics offer insights into hormone-receptor interactions within metabolic pathways. Its ability to regulate nitric oxide production suggests involvement in vascular signaling pathways. As a scaffold control, L-Thyronine helps researchers distinguish the specific effects of iodine substitution from the core effects of the thyronine backbone. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，L-甲状腺素可用于受体结合试验，以研究碘依赖性受体选择性。它常被用作甲状腺激素及其类似物研究中的非碘化骨架对照。该化合物对大鼠GABAA受体无活性，IC₅₀值大于100 μM。在酶动力学和受体结合分析中，L-甲状腺素可用于多种生化研究。在细胞水平上，L-甲状腺素与细胞上的受体结合并激活它们，从而刺激能量产生。它还能增加细胞内线粒体的数量，并调节一氧化氮的产生，而一氧化氮在血管舒张中起着重要作用。其在氧化应激机制研究中的重要性源于其结构和反应模式。L-甲状腺素不含碘原子，使其成为研究碘在甲状腺激素作用中的作用的有效工具。在甲状腺激素类似物的研究中，L-甲状腺素作为基线对照，用于评估碘化对受体结合、转录活性和细胞反应的影响。该化合物在水性介质中的溶解性使其可用于多种体外检测方法。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，左旋甲状腺素主要用作甲状腺激素研究的阴性对照，而非治疗药物。由于缺乏碘化，其甲状腺激素样活性极低，因此可用于区分碘化甲状腺激素和非碘化骨架的作用。在动物实验中，左旋甲状腺素用于评估其对代谢率、体温以及其他受甲状腺激素调节的生理参数的影响。然而，由于缺乏与甲状腺激素受体高亲和力结合所必需的碘原子，左旋甲状腺素的效力显著低于T3或T4。该化合物能够增加细胞内线粒体的数量并调节一氧化氮的产生，这表明它可能具有一些独立于甲状腺激素受体的生物活性。然而，这些作用可能远弱于碘化甲状腺激素的作用。左旋甲状腺素也用于甲状腺激素代谢的研究，它作为脱碘酶的底物或产物。其构象动力学有助于深入了解代谢途径中激素与受体的相互作用。
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| 酶活实验 |
体外L-甲状腺素酶和受体结合试验通常使用分离的甲状腺激素受体（TR）或表达TR的细胞的膜制备物。竞争性结合试验使用放射性标记的T3（例如¹²⁵I-T3）作为示踪剂，并以不同浓度的L-甲状腺素作为竞争剂。将L-甲状腺素与TR的结合亲和力（IC₅₀或Ki）与T3和其他碘化甲状腺激素类似物的结合亲和力进行比较。在典型的受体结合试验中，L-甲状腺素对TR的亲和力显著低于T3，这反映了碘原子对高亲和力结合的重要性。荧光偏振或表面等离子共振分析也可用于实时测量结合亲和力。在酶活性测定中，L-甲状腺素用作脱碘酶的底物或抑制剂，脱碘酶催化甲状腺激素中碘原子的去除。在这些测定中，将酶与L-甲状腺素和适当的辅因子一起孵育，并通过高效液相色谱（HPLC）或质谱分析反应产物。该化合物在水性介质中的溶解性使其易于用于这些生化测定。典型的测定条件包括在合适的缓冲体系（pH 7.4）中于25-37°C下孵育，并通过分光光度法、荧光法或放射性检测法测定反应产物。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，L-甲状腺素的活性检测采用表达甲状腺激素受体的培养细胞，例如肝细胞、心肌细胞或神经元细胞。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的L-甲状腺素处理24-72小时。处理后，收集细胞，并检测多种指标，包括基因表达（通过qPCR或RNA-seq）、蛋白水平（通过Western blotting）、线粒体含量（通过MitoTracker染色或线粒体DNA测定）以及一氧化氮生成（通过Griess法）。常规使用MTT或CCK-8法监测细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。使用Seahorse分析仪测量耗氧率（OCR）或细胞外酸化率（ECAR）来评估该化合物对能量代谢的影响。在甲状腺激素作用的研究中，L-甲状腺素用作阴性对照，以区分TR介导的作用和非TR介导的作用。每个实验均包含适当的对照（未处理的细胞、T3处理的细胞和溶剂对照），并重复三次以确保统计学可靠性。该化合物通常溶解于DMSO中配制成储备液，然后用培养基稀释至所需最终浓度，最终DMSO浓度保持在0.1%以下，以避免溶剂效应。
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| 动物实验 |
由于左旋甲状腺素主要用作研究工具而非治疗药物，因此其在体内动物实验中的应用受到限制。然而，在甲状腺激素作用的研究中，有时会将左旋甲状腺素作为对照化合物给予啮齿动物。通常使用8-12周龄的雄性或雌性大鼠或小鼠，并通过腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为0.1-10 mg/kg。给药后，监测各种生理参数，包括体温、代谢率（通过间接测热法测定）、心率和活动水平。采集血样以测量甲状腺激素水平和其他生化指标。实验结束时，处死动物，并收集组织（肝脏、肾脏、心脏、大脑）进行分析。基因表达通过qPCR检测，蛋白质水平通过Western blotting检测。线粒体含量通过测量线粒体DNA或电子显微镜进行评估。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行，并采用适当的样本量（通常每组 n=6-10）以确保统计效力。该化合物配制后可使用合适的溶剂进行给药，例如生理盐水或 DMSO/PEG 混合物，该化合物可溶于这些溶剂中。终点指标包括生理参数、生化标志物和组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
左旋甲状腺素的药代动力学特性符合小型、中等亲脂性分子的特征。其分子量约为273 g/mol，预计口服后在胃肠道内吸收良好。左旋甲状腺素易溶于水性介质，这有利于其吸收和分布。吸收后，该化合物分布至组织，与细胞受体结合并发挥作用。该化合物主要通过肝脏代谢，可能涉及结合和氧化反应。与碘化甲状腺激素相比，其消除半衰期预计较短，后者由于蛋白结合率较高而半衰期较长。左旋甲状腺素主要以代谢物的形式经尿液排出。由于该化合物不含碘原子，因此不会像T3和T4那样经历脱碘途径。其药代动力学特性使其成为研究甲状腺激素类似物药代动力学以及区分碘化对药物处置影响的有效工具。与所有研究用化学品一样，应进行适当的药代动力学研究，以全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-甲状腺素的毒理学特征尚未在正式的毒理学研究中得到充分表征。作为一种非碘化甲状腺激素骨架，它缺乏碘化甲状腺激素的拟甲状腺素活性，因此被认为毒性风险较低。该化合物对大鼠GABAA受体无活性，IC₅₀大于100 μM，表明其通过该途径产生神经毒性的可能性较低。在基于细胞的试验中，该化合物已被证明可以增加细胞内线粒体的数量并调节一氧化氮的产生，这些作用通常被认为是有益的而非有害的。然而，尚未有包括急性、亚慢性和慢性毒性评估以及遗传毒性和生殖毒性评估在内的全面毒理学研究报告。该化合物被归类为研究用化学品，未经批准用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有化学品一样，应避免摄入、吸入和皮肤接触。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光防潮。已发表的研究中未报告严重不良反应，表明其安全性良好，但临床开发仍需进行正式的毒理学表征。
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| 其他信息 |
左甲状腺素是一种甲状腺激素。甲状腺素是一组代谢产物，通过外周酶促作用从甲状腺核中去除碘原子而形成。甲状腺素是从甲状腺核中去除四个碘原子的产物。
L-甲状腺素是研究甲状腺激素结构-活性关系、受体结合和细胞代谢的重要研究工具。它通常用作甲状腺激素及其类似物研究中的非碘化框架对照。该化合物在大鼠GABAA受体上无活性，IC₅₀大于100 μM。由于其在水相中的溶解性，它促进了多种生化探索，包括酶动力学和受体结合分析。它在研究氧化应激机制中的重要性源于其结构和反应模式。L-甲状腺素常用于内分泌学研究，其构象动态为代谢途径中激素-受体相互作用提供了见解。L-甲状腺素与细胞上的受体结合并激活它们，刺激能量产生。它还增加细胞中线粒体的数量，并调节一氧化氮的产生，一氧化氮在血管舒张中发挥重要作用。该化合物未获批准用于任何临床适应症，仅限于研究用途。作为一种非碘化甲状腺激素骨架，它是理解碘化甲状腺激素类似物的结构-活性关系和研究碘在甲状腺激素作用中的作用的重要参考化合物。 |
| 分子式 |
C15H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
273.28
|
| 精确质量 |
273.1
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| CAS号 |
1596-67-4
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| PubChem CID |
5461103
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
477.7±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
255 °C
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| 闪点 |
242.7±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.634
|
| LogP |
2.25
|
| tPSA |
92.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
307
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C[C@@H](C(=O)O)N)OC2=CC=C(C=C2)O
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| InChi Key |
KKCIOUWDFWQUBT-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15NO4/c16-14(15(18)19)9-10-1-5-12(6-2-10)20-13-7-3-11(17)4-8-13/h1-8,14,17H,9,16H2,(H,18,19)/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxyphenoxy)phenyl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6593 mL | 18.2963 mL | 36.5925 mL | |
| 5 mM | 0.7319 mL | 3.6593 mL | 7.3185 mL | |
| 10 mM | 0.3659 mL | 1.8296 mL | 3.6593 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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