| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Sialyl-Lewis X (sLeX) serves as a high-affinity ligand for selectins, a family of cell adhesion molecules that includes E-selectin (ELAM-1), P-selectin (CD62P), and L-selectin (CD62L). By binding to these selectins, sLeX mediates the initial capture and rolling of leukocytes on vascular endothelium, which is the first step in the recruitment of leukocytes to sites of inflammation. The compound binds to ELAM-1 and CD62 and has the ability to inhibit CD62-mediated neutrophil recruitment to inflammatory sites. This interaction is critical for the immune response, as it allows leukocytes to exit the bloodstream and enter tissues where they are needed. In cancer, sLeX is expressed in high frequency in tumor tissue where it plays a role in adhesion between tumor cells and blood endothelial cells during metastasis. The compound's role as a carbohydrate epitope on the surface of cells makes it a key player in cell-cell recognition and signaling. Its ability to inhibit neutrophil adhesion suggests that it may have therapeutic potential in inflammatory diseases. The compound is also known as the blood group antigen, cluster of differentiation 15s (CD15s), or stage-specific embryonic antigen 1 (SSEA-1). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
唾液酸-Lewis结构抑制人中性粒细胞和HL-60细胞的黏附。含有5 μg/ml Lex的脂质体可使HL-60细胞黏附减少50%。但sLeX脂质体的最大抑制浓度仅为1 μg/ml。与Lex脂质体相比，sLeX脂质体阻断黏附的亲和力高10倍[1]。一种含有LeX结构的可溶性人乳寡糖抑制中性粒细胞与活性血小板的CD62结合。与非唾液酸化的Lex糖（分别需要2 μg/ml和54 μg/ml才能达到50%的中性粒细胞黏附抑制率）相比，sLeX糖的效力高30倍[1]。体外实验表明，唾液酸-Lewis X抑制人中性粒细胞和HL-60细胞的黏附。研究表明，含有5 μg/mL Lex（Lewis X抗原）的脂质体可使HL-60细胞的黏附减少50%。该化合物可与ELAM-1和CD62结合，并能抑制CD62介导的中性粒细胞向炎症部位的募集。作为一种高亲和力的选择素配体，sLeX被用于体外黏附实验，以研究白细胞滚动和黏附的机制。在这些实验中，首先培养内皮细胞，并用炎症细胞因子（例如TNF-α、IL-1β）刺激以诱导选择素表达。然后，在有或无sLeX的情况下，将荧光标记的白细胞或白细胞系（例如HL-60）灌注到内皮单层上，并定量黏附细胞的数量。通过比较存在和不存在 sLeX 时黏附细胞的数量来衡量该化合物抑制细胞黏附的能力。除了黏附实验外，sLeX 还用于结合研究，以利用表面等离子共振或荧光技术表征其与选择素的相互作用。该化合物作为一种碳水化合物抗原，使其成为免疫学和癌症研究中研究聚糖介导相互作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，唾液酸-Lewis X (sLeX) 在介导细胞间相互作用中发挥着关键作用，并在多种生物学和病理学过程中扮演重要角色，包括癌症转移和免疫反应。该化合物通过介导白细胞在血管内皮上的初始捕获和滚动，促进白细胞向炎症部位迁移。在癌症中，sLeX 在肿瘤组织中高表达，并在转移过程中促进肿瘤细胞与血管内皮细胞之间的黏附。该化合物已在炎症和癌症转移的动物模型中进行了研究。在急性炎症模型中，sLeX 或其类似物已被证明可以减少白细胞募集和组织损伤。在癌症转移模型中，抑制 sLeX-选择素相互作用已被证明可以减少肿瘤细胞黏附和转移。该化合物作为选择素的高亲和力配体，使其成为炎症性疾病和癌症的潜在治疗靶点。然而，目前尚未有大量关于其体内药代动力学和毒理学的全面研究报道。需要进行进一步的体内研究，以充分表征该化合物的治疗潜力和安全性。
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| 酶活实验 |
体外唾液酸-Lewis X (sLeX) 酶和受体结合试验通常利用选择素蛋白来研究聚糖-蛋白相互作用。在选择素结合试验中，将重组 E-、P- 或 L-选择素固定在传感器芯片或微孔板上，然后将 sLeX 或其衍生物流过表面。结合情况通过表面等离子共振 (SPR) 进行测量，该方法可提供实时动力学参数（ka、kd、KD）。此外，还可以使用荧光偏振或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 来测量结合亲和力。在这些试验中，sLeX 通常与荧光标记物或生物素偶联以进行检测。在黏附试验中，将内皮细胞培养在 96 孔板中，并用 TNF-α 或 IL-1β 刺激以诱导 E-选择素表达。将荧光标记的HL-60细胞或人中性粒细胞加入孔中，分别在有或无sLeX存在的情况下进行。洗涤后，通过荧光测量定量贴壁细胞的数量。根据剂量反应曲线确定抑制50%细胞黏附的sLeX浓度（IC₅₀）。典型的检测条件包括在适当的缓冲体系（例如，含Ca²⁺和Mg²⁺的HBSS）中于37°C孵育，并进行洗涤步骤以去除未黏附的细胞。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，唾液酸-Lewis X (sLeX) 的检测采用白细胞系（例如 HL-60）或原代人中性粒细胞。细胞在适宜的培养基中培养，并用荧光染料（例如 Calcein-AM）标记，用于黏附实验。内皮细胞（例如 HUVEC）在 96 孔板中培养，并用 TNF-α (10 ng/mL) 刺激 4-6 小时以诱导 E-选择素表达。然后将标记的白细胞加入到内皮单层细胞中，并加入不同浓度的 sLeX（通常为 0.1-100 μg/mL）。在 37°C 孵育 30-60 分钟后，通过洗涤去除未黏附的细胞，并测量黏附细胞的荧光强度。黏附抑制率以未添加 sLeX 的对照孔为基准进行计算。为了研究流动条件下白细胞的滚动，我们使用流动腔室系统。该系统将内皮细胞培养在玻璃载玻片上，并组装成流动腔室。标记的白细胞在设定的剪切应力下流经内皮单层，并通过视频显微镜定量分析滚动和黏附的细胞数量。每个实验均设置适当的对照（未处理的细胞、溶剂对照），并重复三次以确保统计学可靠性。在这些实验中，化合物通常溶解于PBS或细胞培养基中。
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| 动物实验 |
在小鼠炎症或癌症转移模型中，利用唾液酸-Lewis X（sLeX）或其类似物进行体内动物实验。对于急性炎症模型，在诱导炎症（例如，腹腔注射硫代乙醇酸盐或局部注射TNF-α）之前，通过静脉注射向小鼠注射sLeX或含sLeX的化合物。通过测量髓过氧化物酶活性或计数腹腔灌洗液中的细胞来评估中性粒细胞向炎症部位的募集情况。对于癌症转移模型，将表达sLeX的肿瘤细胞静脉注射到小鼠体内，并在2-4周后评估肺转移灶的形成情况。通过计数肺部转移结节的数量来评估sLeX或sLeX抑制剂对转移的影响。在选择素阻断研究中，抗体或选择素小分子抑制剂与sLeX联合使用，以研究选择素-sLeX相互作用在体内的作用。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行，并采用适当的样本量（通常每组n=6-10）以确保统计效力。化合物配制后可使用合适的溶剂（例如生理盐水或PBS）进行给药。研究终点包括白细胞募集、肿瘤转移和组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
唾液酸-路易斯X的药代动力学特性具有碳水化合物分子的特征。该化合物是一种四糖，分子量约为794 g/mol，由于其分子大小和极性，预计口服生物利用度有限。静脉给药后，该化合物主要分布于血浆中，组织渗透性有限。由于肾脏滤过和糖苷酶的潜在代谢作用，该化合物从循环中迅速清除，半衰期为数分钟至数小时。通过与脂质体或聚合物等载体结合，可以改善该化合物的药代动力学，延长其循环时间并提高其生物利用度。该化合物作为一种碳水化合物抗原，可能受到免疫识别和清除。与所有研究用化学品一样，应进行适当的药代动力学研究，以全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
唾液酸-路易斯X (Sialyl-Lewis X) 的毒理学特性尚未在正式的毒理学研究中得到充分表征。作为一种表达于细胞表面的内源性抗原，该化合物天然存在于人体内，预计毒性相对较低。该化合物是一种碳水化合物，可通过正常的聚糖降解途径代谢。在基于细胞的试验中，SLeX 已被证明能够抑制中性粒细胞黏附，且不会引起细胞毒性。然而，目前尚未有包括急性、亚慢性和慢性毒性评估以及遗传毒性和生殖毒性评估在内的全面毒理学研究报告。该化合物被归类为研究用化学品，未经批准用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有化学品一样，应避免摄入、吸入和皮肤接触。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光防潮。已发表的研究中未报告严重不良反应，表明其安全性良好，但临床开发仍需进行正式的毒理学表征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
细胞表面表达的唾液酸化Lewis X抗原。它是选择素的配体。
唾液酸化Lewis X是研究细胞粘附、免疫反应和癌症转移的宝贵工具。它是一种唾液酸化的富含岩藻糖的四糖，作为碳水化合物抗原和内源性抗原发挥作用。该化合物是选择素（E-、P-和L-选择素）的高亲和力配体。它与ELAM-1和CD62结合，并具有抑制CD62介导的中性粒细胞向炎症部位招募的能力。唾液酸化Lewis X在介导细胞间相互作用中发挥着关键作用，并在包括癌症转移和免疫反应在内的各种生物和病理过程中非常重要。唾液酸化Lewis结构抑制人类中性粒细胞和HL-60细胞的粘附。该化合物也被称为血型抗原、分化簇15s（CD15s）或阶段特异性胚胎抗原1（SSEA-1）。它未获得任何临床适应症的批准，仅限于研究使用。它在细胞粘附、免疫反应和癌症转移中的作用使其成为免疫学、肿瘤学和炎症研究中的关键目标。 |
| 分子式 |
C31H52N2O23
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|---|---|
| 分子量 |
820.74
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| 精确质量 |
820.296
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| CAS号 |
98603-84-0
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| PubChem CID |
643990
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.66g/cm3
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| 沸点 |
1285.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
731.4ºC
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
-8.6
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| tPSA |
410.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1320
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
C[C@H]1[C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](O1)O[C@H]([C@H](C=O)NC(=O)C)[C@@H]([C@@H](CO)O)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O2)CO)O)O[C@@]3(C[C@@H]([C@H]([C@@H](O3)[C@@H]([C@@H](CO)O)O)NC(=O)C)O)C(=O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
LAQPKDLYOBZWBT-NYLDSJSYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H52N2O23/c1-9-18(43)21(46)22(47)28(51-9)53-24(12(5-34)32-10(2)38)25(15(42)7-36)54-29-23(48)27(20(45)16(8-37)52-29)56-31(30(49)50)4-13(40)17(33-11(3)39)26(55-31)19(44)14(41)6-35/h5,9,12-29,35-37,40-48H,4,6-8H2,1-3H3,(H,32,38)(H,33,39)(H,49,50)/t9-,12-,13-,14+,15+,16+,17+,18+,19+,20-,21+,22-,23+,24+,25+,26+,27-,28-,29-,31-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,4S,5R,6R)-5-acetamido-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4R,5R)-5-acetamido-1,2-dihydroxy-6-oxo-4-[(2S,3S,4R,5S,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyhexan-3-yl]oxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-4-hydroxy-6-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]oxane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2184 mL | 6.0921 mL | 12.1841 mL | |
| 5 mM | 0.2437 mL | 1.2184 mL | 2.4368 mL | |
| 10 mM | 0.1218 mL | 0.6092 mL | 1.2184 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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