| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
8-Isoprostaglandin F2α is a weak thromboxane prostanoid (TP) receptor agonist in vascular smooth muscle. The compound targets the TP receptor, which is a G-protein coupled receptor that mediates the effects of thromboxane A2 and other prostanoids. Activation of the TP receptor leads to vasoconstriction, platelet aggregation, and smooth muscle proliferation. In addition to its TP receptor agonist activity, 8-isoprostaglandin F2α is also a biomarker of oxidative stress. It is produced by the nonenzymatic peroxidation of arachidonic acid in membrane phospholipids. As a biomarker, it reflects the extent of lipid peroxidation and oxidative damage in cells and tissues. The compound's role as a TP receptor agonist contributes to its vasoconstrictor effects, which may be involved in the pathophysiology of cardiovascular diseases. Its role as a biomarker makes it useful for diagnosing and monitoring oxidative stress-related diseases. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，8-异前列腺素F2α具有血管收缩作用，在血栓素A2类似物刺激后，低剂量时可诱导剂量依赖性的血管舒张。该化合物常用于细胞实验，以研究其对血管平滑肌细胞、内皮细胞和其他细胞类型的影响。在这些实验中，细胞用不同浓度（通常为0.1-10 μM）的8-异前列腺素F2α处理，并评估细胞收缩、增殖和信号传导情况。通过监测下游通路，例如钙动员、RhoA激活和MAP激酶磷酸化，来测量该化合物对TP受体信号传导的影响。该化合物还用于氧化应激实验，以验证其作为生物标志物的作用。在炎症研究中，8-异前列腺素F2α用于评估氧化应激对炎症反应的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，输注8-异前列腺素F2α可诱导肾血管收缩并降低肾小球滤过率（GFR）。该化合物的血管收缩作用是通过TP受体激活介导的。在动物模型中，8-异前列腺素F2α被用于研究心血管疾病的病理生理学，特别是那些涉及氧化应激和血管收缩的疾病。该化合物也被用作临床研究中的生物标志物，以评估心血管疾病、糖尿病和其他疾病患者的氧化应激水平。通过检测血浆、尿液和其他体液中的8-异前列腺素F2α水平，可以评估脂质过氧化的程度。然而，目前尚未有大量关于该化合物的体内药代动力学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品，尚未获准用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
体外8-异前列腺素F2α受体结合试验通常使用TP受体。将表达TP受体的细胞膜制备物与放射性标记或荧光标记的血栓素A2或其他TP受体配体在不同浓度的8-异前列腺素F2α存在下孵育。通过竞争性结合曲线确定结合亲和力（IC₅₀或Ki）。在功能性试验中，用8-异前列腺素F2α处理表达TP受体的细胞，并检测下游信号通路。例如，使用荧光钙指示剂检测钙动员，并通过下拉试验检测RhoA激活。通过检测化合物诱导TP受体介导的信号通路的能力来确认其作为激动剂的活性。典型的检测条件包括在适当的缓冲体系（pH 7.4）中于 25-37°C 下孵育，并通过闪烁计数、荧光或化学发光测量反应产物。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，8-异前列腺素F2α的活性检测通常使用血管平滑肌细胞、内皮细胞或其他表达TP受体的细胞类型。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度（通常为0.1-10 μM）的8-异前列腺素F2α处理不同时间。处理后，通过测量细胞面积变化或胶原凝胶收缩实验评估细胞收缩情况。细胞增殖则通过MTT法或细胞计数进行评估。细胞信号传导通过测量钙动员、RhoA激活和MAP激酶磷酸化水平进行评估。在氧化应激研究中，细胞用8-异前列腺素F2α处理后，检测氧化应激标志物。每个实验均设置适当的对照（未处理细胞、溶剂对照），并重复三次以确保统计学可靠性。该化合物通常以乙醇或DMSO为储备液配制，然后用培养基稀释至所需最终浓度。
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| 动物实验 |
在心血管疾病、肾脏疾病或氧化应激的小鼠或大鼠模型中，开展了使用8-异前列腺素F2α的体内动物实验。通常使用8-12周龄的啮齿动物，并通过静脉注射或输注给药，剂量范围为0.1-10 μg/kg/min。在肾血管收缩模型中，将该化合物输注至肾动脉，并测量肾血流量和肾小球滤过率（GFR）。在氧化应激模型中，使用该化合物诱导或评估氧化损伤。采集血液和组织样本，以测量化合物浓度和氧化应激生物标志物。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行，并采用适当的样本量（通常每组n=6-10）以确保统计效力。该化合物配制成合适的溶剂，例如生理盐水或乙醇/生理盐水混合物。终点指标包括肾血流量、肾小球滤过率、氧化应激生物标志物和组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
8-异前列腺素F2α的药代动力学特性具有前列腺素样分子的特征。该化合物分子量为354.48 g/mol，具有中等亲脂性，预计口服生物利用度有限。静脉给药后，该化合物迅速分布至组织，并通过前列腺素代谢途径（包括氧化和还原）进行代谢。该化合物从循环中清除迅速，半衰期为数分钟至数小时。该化合物在人血浆中以两种不同的形式存在：磷脂酯化形式和游离酸形式。作为一种生物标志物，其水平反映了脂质过氧化和氧化损伤的程度。与所有研究用化学品一样，应进行适当的药代动力学研究，以全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
8-异前列腺素F2α的毒理学特征尚未在正式的毒理学研究中得到充分阐明。该化合物是一种内源性异前列腺素，由花生四烯酸的非酶促过氧化产生，天然存在于体内，但浓度较低。该化合物是一种弱的TP受体激动剂，在高浓度下可引起血管收缩。然而，其作为生物标志物的作用表明，在所测量的浓度范围内，它通常无毒。目前尚未有包括急性、亚慢性和慢性毒性评估在内的全面毒理学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。
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| 其他信息 |
8-表前列腺素F2α是一种异前列腺素，是在8位的立体化学反转的前列腺素F2α。它作为支气管扩张剂、血管收缩剂和生物标志物。其功能与前列腺素F2α相关。它是8-表前列腺素F2α（1-）的共轭酸。8-异前列腺素F2α是脂质过氧化疾病的生物标志物，可以通过ELISA免疫测定试剂盒在血清、体液和细胞培养中检测到。8-异前列腺素F2α在非胰岛素依赖型糖尿病、冠状动脉疾病和高血压患者中水平升高。
8-异前列腺素F2α是研究氧化应激、心血管疾病和前列腺素信号传导的宝贵研究工具。它是由膜磷脂中花生四烯酸的非酶促过氧化产生的异前列腺素。该化合物是PGF2α的主要代谢物，用作心血管相关疾病的诊断和治疗生物标志物，以及全身氧化应激的生物标志物。它的分子式为C₂₀H₃₄O₅，分子量为354.48 g/mol。8-异前列腺素F2α是血管平滑肌中的弱TP受体激动剂。该化合物在人体血浆中以两种不同形式存在，磷脂酯化和游离酸形式。它未被批准用于任何临床适应症，仅限于研究使用。作为氧化应激的生物标志物的作用使其成为研究心血管疾病、炎症和氧化应激的重要工具。 |
| 分子式 |
C20H34O5
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|---|---|
| 分子量 |
354.48
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| 精确质量 |
354.24
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| CAS号 |
27415-26-5
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| PubChem CID |
5282263
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
531.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
289.0±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
2.14
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| tPSA |
97.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
432
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1[C@@H](C[C@@H]([C@H]1C/C=C\CCCC(=O)O)O)O)O
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| InChi Key |
PXGPLTODNUVGFL-NAPLMKITSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H34O5/c1-2-3-6-9-15(21)12-13-17-16(18(22)14-19(17)23)10-7-4-5-8-11-20(24)25/h4,7,12-13,15-19,21-23H,2-3,5-6,8-11,14H2,1H3,(H,24,25)/b7-4-,13-12+/t15-,16-,17+,18-,19+/m0/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(1S,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8210 mL | 14.1052 mL | 28.2103 mL | |
| 5 mM | 0.5642 mL | 2.8210 mL | 5.6421 mL | |
| 10 mM | 0.2821 mL | 1.4105 mL | 2.8210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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