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Rasburicase

别名: 拉布立酶
目录号: V72468 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
拉布立酶是一种重组尿酸氧化酶和高尿酸血症抑制剂。
Rasburicase CAS号: 134774-45-1
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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产品描述
拉布立酶是一种重组尿酸氧化酶和高尿酸血症抑制剂。拉布立酶将尿酸分解为尿囊素，使其更容易被肾脏清除，从而改善血液中升高的尿酸水平。
拉布立酶（CAS：134774-45-1）是一种重组四聚体酶，与存在于多种哺乳动物而非人类的尿酸氧化酶（尿酸酶）结构相同。它是一种强效治疗药物，可催化尿酸酶促降解为尿囊素，尿囊素是一种高度溶解且惰性的代谢产物，易于经肾脏排泄。拉布立酶已获临床批准，用于治疗和预防患有血液系统恶性肿瘤且有肿瘤溶解综合征（TLS）高风险的儿童和成人患者的高尿酸血症。
生物活性&实验参考方法
靶点
The molecular target of Rasburicase is uric acid. It functions by catalyzing the oxidation of uric acid (urate) to allantoin, a metabolite that is 5 to 10 times more soluble than uric acid. This enzymatic action dramatically reduces plasma uric acid levels. By breaking down the insoluble uric acid, it prevents the formation of uric acid crystals, which can cause acute kidney injury, a hallmark of Tumor Lysis Syndrome.
体外研究 (In Vitro)
拉布立酶在体外具有很高的活性。在血浆样本中，可以直接测定其活性。单次给药即可通过降解靶分子迅速降低尿酸水平。该酶也常用于科研领域，作为一种去除生物样本中尿酸的工具，使研究人员能够研究高尿酸血症对细胞功能的影响，或通过去除干扰性尿酸来分离样本中的其他成分。
体内研究 (In Vivo)
在体内，拉布立酶能迅速有效地降低血浆尿酸水平。临床研究表明，单次静脉注射（0.15或0.20 mg/kg）可在给药后4小时内将尿酸水平降至低于正常值，并维持该效果24小时或更长时间。通过防止尿酸及其晶体在肾脏中的积聚，拉布立酶能有效预防肿瘤溶解综合征（TLS）和难治性痛风相关的急性肾功能衰竭。
酶活实验
拉布立酶是一种注射用药物，其体外活性可通过酶法测定。典型的测定方法是将酶与含有尿酸的样品一起孵育。反应进行过程中，使用分光光度计（例如，在 293 nm 波长处）监测尿酸浓度随时间的变化。酶的活性单位定义基于其在特定 pH 值、温度和底物浓度条件下降解特定量尿酸的能力。
细胞实验
由于拉布立酶分子量大且作用特异性强，因此通常不用于标准的体外细胞培养实验。然而，在研究环境中，可以将其添加到细胞培养基中，以研究尿酸清除对细胞表型或功能的影响。例如，研究人员可以用尿酸处理肾细胞培养物，然后同时加入拉布立酶进行处理，以观察其是否能逆转尿酸引起的细胞损伤。
动物实验
拉布立酶的临床和临床前疗效已在体内得到证实。在动物模型中，静脉注射拉布立酶可导致血浆尿酸水平迅速下降，且呈剂量依赖性。在人体临床试验中，该药物以30分钟静脉输注的方式给药。疗效的评估指标为：在首次给药后数小时内达到特定低目标血浆尿酸水平（例如≤7.5 mg/dL）的患者百分比。
药代性质 (ADME/PK)
拉布立酶是一种外源性蛋白质，具有复杂的药代动力学特征。静脉输注后，其在成人体内的消除半衰期相对较短，约为16至24小时。它的分布容积有限，这意味着它不能广泛渗透到组织中，主要存在于血浆中。它是一种大分子蛋白质，很可能像其他酶一样通过蛋白水解降解而被清除。然而，由于其能迅速清除尿酸，因此其作用持续时间远远超过其在体内的时间。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
拉布立酶通常耐受性良好，但作为一种外源性蛋白，其最显著的不良反应是免疫介导的，包括过敏反应、支气管痉挛和皮疹。中和抗体的产生很常见，这会降低药物疗效并增加输注反应的风险。拉布立酶是一种分解尿酸的酶，它本身不具有直接的细胞毒性，但由于尿酸分解会产生过氧化氢，可能导致G6PD缺乏症患者发生溶血性贫血，因此禁用于G6PD缺乏症患者。
参考文献

[1]. Rasburicase represents a new tool for hyperuricemia in tumor lysis syndrome and in gout. Int J Med Sci. 2007 Mar 2;4(2):83-93.
其他信息
另请参阅：Rasburicase（注已移至）。
拉布立酶（商品名：Elitek 和 Fasturtec）是一种已获批准上市的药物。它适用于接受化疗（预计会引起肿瘤溶解综合征 (TLS)）的成人和儿童白血病、淋巴瘤和实体瘤患者的初始血浆尿酸水平管理。该药通过静脉注射给药。此外，它还被超适应症用于治疗严重的难治性痛风。它的使用彻底改变了化疗相关性急性肾损伤的预防。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C1523H2383N417O462S7
分子量
34151.61
精确质量
261.973
CAS号
134774-45-1
PubChem CID
1211947
外观&性状
White to off-white Lyophilized powder
LogP
2.9
tPSA
73.2
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
263
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WNKDYIHLNSAHRF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H8Cl2N2OS/c1-5(14)12-9(15)13-8-3-2-6(10)4-7(8)11/h2-4H,1H3,(H2,12,13,14,15)
化学名
N-[(2,4-dichlorophenyl)carbamothioyl]acetamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0293 mL 0.1464 mL 0.2928 mL
5 mM 0.0059 mL 0.0293 mL 0.0586 mL
10 mM 0.0029 mL 0.0146 mL 0.0293 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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