Lipoprotein lipase (LPL)

别名: 脂蛋白脂酶; 脂蛋白脂肪酶;脂蛋白酯酶;脂肪酶;三酰基甘油脂肪酶;三酰基甘油酰基水解酶;脂蛋白脂肪酶(LPL、脂蛋白脂酶、脂肪酶);脂肪酶 来源于假单胞菌 属;脂蛋白脂肪酶(-20℃);LPL、脂蛋白脂酶、脂肪酶;脂蛋白脂酶/脂蛋白脂肪酶/脂蛋白酯酶/LPL
目录号: V72491 纯度: ≥98%
脂蛋白脂肪酶是一种源自脂肪组织、心肌和骨骼肌、胰岛和巨噬细胞的多功能酶。
Lipoprotein lipase (LPL) CAS号: 9004-02-8
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
脂蛋白脂肪酶是一种多功能酶,来源于脂肪组织、心肌、骨骼肌、胰岛和巨噬细胞。脂蛋白脂肪酶促进正常的脂蛋白代谢、组织特异性底物输送和利用。脂蛋白脂肪酶催化脂质循环中的限速步骤。
脂蛋白脂肪酶(LPL;CAS:9004-02-8)是一种在脂质代谢中起核心作用的酶。它催化循环脂蛋白(乳糜微粒和极低密度脂蛋白,VLDL)中的甘油三酯水解为游离脂肪酸和甘油。LPL属于脂肪酶基因家族(EC 3.1.1.34),主要存在于肌肉、心脏和脂肪组织中,并附着于毛细血管内皮细胞的管腔表面。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lipoprotein lipase targets the core triglycerides of lipoproteins. Its physiological target is the ester bond in triglycerides. It requires the cofactor apolipoprotein C-II (ApoC-II) for full enzymatic activity. LPL is a key molecular target for drugs aimed at managing hypertriglyceridemia and reducing the risk of cardiovascular disease, particularly obesity and diabetes-related metabolic disorders.
体外研究 (In Vitro)
体外实验中,脂蛋白脂肪酶活性可使用对硝基苯丁酸酯等人工底物进行测定。一个活性单位定义为在pH 7.2和37℃条件下,每分钟释放1.0纳摩尔对硝基苯酚所需的酶量。该酶对天然底物乳糜微粒和极低密度脂蛋白(VLDL)也具有很高的活性。测定该酶的活性可用于评估其功能状态或筛选抑制剂。
体内研究 (In Vivo)
在体内,脂蛋白脂肪酶(LPL)是清除血液中富含甘油三酯的脂蛋白的限速酶。它提供游离脂肪酸,这些脂肪酸是心脏和骨骼肌的主要能量来源,并储存在脂肪组织中。LPL功能障碍会导致严重的甘油三酯过高血症,并增加胰腺炎和心血管疾病的风险,因此它是治疗干预的关键靶点。
酶活实验
对于体外(非细胞)实验,LPL活性是在无细胞体系中测定的。将酶与底物(例如放射性标记的三油酸甘油酯乳液或显色底物如对硝基苯丁酸酯)在含有白蛋白的缓冲液中孵育。反应在37℃下进行。然后提取释放的游离脂肪酸,并通过液体闪烁计数法进行定量;或者在405 nm处用分光光度法测定对硝基苯酚的释放量。
细胞实验
在体外细胞实验中,将天然表达LPL的细胞(例如脂肪细胞或心肌细胞)培养于标准培养基中。用化合物处理细胞,以抑制或刺激LPL的表达或活性。然后,使用上述相同的体外酶活性测定方法,在细胞裂解液或经肝素处理(肝素可使LPL从细胞表面释放)后的培养基中检测LPL活性。
动物实验
在体内动物实验中,LPL功能通常在啮齿动物中进行评估。动物禁食过夜后,可通过静脉注射脂肪乳剂(例如,Intralipid)。在不同时间点采集血样,以测量血浆甘油三酯清除率。清除率反映了LPL的功能活性。此外,也可在动物死后采集肌肉和脂肪等组织,直接测量LPL酶活性。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种内源性酶,脂蛋白脂肪酶(LPL)不具备药物的药代动力学特征。其在毛细血管内皮细胞中的可用性受多种复杂机制调控,包括基因表达、蛋白质合成和转位。活性LPL蛋白在其作用部位的半衰期相对较短,仅为几分钟到几小时。它会在局部降解。其活性受胰岛素和营养状况等因素的调节。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
脂蛋白脂肪酶是一种内源性酶,本身无毒。然而,脂蛋白脂肪酶活性不足会导致高甘油三酯血症,并可能引起疼痛性皮肤干燥。相反,过量使用激活剂或抑制剂则可能导致代谢紊乱。作为一种研究试剂,它通常被认为无害,只需采取处理生物蛋白的标准实验室预防措施即可。
参考文献

[1]. Lipoprotein lipase: from gene to obesity. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009 Aug;297(2):E271-88.

[2]. Lipoprotein lipase gene expression: physiological regulators at the transcriptional and post-transcriptional level. Biochim Biophys Acta. 1993 Aug 11;1169(2):107-25.

其他信息
水解酶催化甘油三酯与水反应生成甘油二酯和脂肪酸阴离子。该酶水解乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和甘油二酯中的甘油三酯。它存在于毛细血管内皮细胞表面,尤其是在乳腺、肌肉和脂肪组织中。该酶的基因缺陷会导致家族性高脂蛋白血症I型。(Dorland,第27版)EC 3.1.1.34。
脂蛋白脂肪酶(LPL)并非药物,而是一种天然纯化的酶,广泛应用于研究和某些诊断领域。它用于临床化学分析仪中甘油三酯水平的测定。LPL也是一个重要的治疗靶点;激活LPL的药物,例如贝特类药物,可用于降低甘油三酯水平。LPL对于理解肥胖、血脂异常和动脉粥样硬化的病理生理机制至关重要,因此是药物研发的关键靶点。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
2776.013
CAS号
9004-02-8
PubChem CID
167312575
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
502
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
27
可旋转键数目(RBC)
70
重原子数目
176
分子复杂度/Complexity
2530
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)CC(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)F.CC(C)CC(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)F.CC(C)CC(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)Cl.CC(C)CC(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)Cl.CC(C)CC(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)Br.CC(C)C(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C.CC(C)C(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)F.CC(C)C(CCCCS(=O)(=O)O)C=CC1=CC=C(C=C1)Br
InChi Key
JVCNNQAORSRACF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H32O3S.C17H25BrO3S.2C17H25ClO3S.2C17H25FO3S.C16H23BrO3S.C16H23FO3S/c1-16(2)18(8-6-7-15-24(21,22)23)12-9-17-10-13-19(14-11-17)20(3,4)5;5*1-14(2)13-16(5-3-4-12-22(19,20)21)7-6-15-8-10-17(18)11-9-15;2*1-13(2)15(5-3-4-12-21(18,19)20)9-6-14-7-10-16(17)11-8-14/h9-14,16,18H,6-8,15H2,1-5H3,(H,21,22,23);5*6-11,14,16H,3-5,12-13H2,1-2H3,(H,19,20,21);2*6-11,13,15H,3-5,12H2,1-2H3,(H,18,19,20)
化学名
5-[2-(4-bromophenyl)ethenyl]-7-methyloctane-1-sulfonic acid;7-(4-bromophenyl)-5-propan-2-ylhept-6-ene-1-sulfonic acid;7-(4-tert-butylphenyl)-5-propan-2-ylhept-6-ene-1-sulfonic acid;5-[2-(4-chlorophenyl)ethenyl]-7-methyloctane-1-sulfonic acid;5-[2-(4-fluorophenyl)ethenyl]-7-methyloctane-1-sulfonic acid;7-(4-fluorophenyl)-5-propan-2-ylhept-6-ene-1-sulfonic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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