| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Homocystine-d8 has no pharmacological target. The unlabeled DL-Homocystine is a biological molecule that is the oxidized form of homocysteine, a key intermediate in the methionine cycle. Elevated levels of homocysteine (and consequently homocystine) are a risk factor for cardiovascular disease, neurodegenerative disorders, and schizophrenia. Its role is as a toxic metabolite and a diagnostic biomarker, not as a ligand for a beneficial drug target.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性,因此值得关注[1]。
作为稳定同位素标准,DL-同型半胱氨酸-d8 不用于测定体外活性。未标记的DL-同型半胱氨酸用于细胞培养以诱导细胞应激。研究表明,它会导致内皮功能障碍、促进活性氧的产生,并诱导神经元细胞凋亡。这些效应与高同型半胱氨酸血症相关,而高同型半胱氨酸血症与多种年龄相关疾病有关。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,DL-同型半胱氨酸本身是一种存在于血浆中的二硫化物。由于二者可通过硫醇-二硫键交换反应快速相互转化,因此其浓度直接反映血浆同型半胱氨酸的水平。它并非治疗药物,而是一种生物标志物。氘代标记的DL-同型半胱氨酸用于追踪同型半胱氨酸的代谢。其异常水平与心血管疾病和精神疾病的发病机制相关。
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| 酶活实验 |
对于体外检测,DL-同型半胱氨酸-d8通常溶解于合适的溶剂中,例如0.1%甲酸溶液或水,以配制成储备液。它可用作液相色谱-质谱联用(LC-MS)或气相色谱-质谱联用(GC-MS)的内标。将固定量的标准品加入生物样品(例如血浆、组织匀浆)中。经过蛋白质沉淀等样品前处理步骤后,使用质谱仪分析样品。信号比值可用于精确定量同型半胱氨酸/同型半胱氨酸。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中,可将DL-同型半胱氨酸-d8作为示踪剂添加到细胞培养基中。细胞在标记化合物存在下培养。一段时间后,收集细胞并提取代谢物。提取的样品通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)进行分析,以追踪同型半胱氨酸的标记如何掺入蛋氨酸循环的下游代谢物中,例如蛋氨酸或S-腺苷甲硫氨酸(SAM)。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中,DL-同型半胱氨酸-d8可作为示踪剂用于研究同型半胱氨酸代谢。该化合物通常通过静脉推注或推注后持续输注的方式给予啮齿动物。在多个时间点采集血样。利用质谱分析血浆,测量标记同型半胱氨酸随时间的富集情况,从而计算全身同型半胱氨酸的周转率和清除率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-同型半胱氨酸-d8是一种示踪剂,其药代动力学与未标记的同型半胱氨酸相同。同型半胱氨酸是一种含硫醇基团的小分子氨基酸,其血浆半衰期很短,仅为几分钟到几小时。它经肾脏和肝脏迅速清除,并在肝脏中重新甲基化为蛋氨酸或转硫化为半胱氨酸。其水平是生成和清除之间动态平衡的结果。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
同型半胱氨酸是一种天然存在的低浓度代谢物。然而,当其浓度升高(高同型半胱氨酸血症)时,则被认为是一种毒性物质,并且是心血管疾病、中风和认知障碍的公认独立危险因素。d8标记的同型半胱氨酸与其化学结构相同,应作为潜在的生物危害物质处理。用于研究时,采取标准的实验室安全预防措施即可。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DL-同型半胱氨酸-d8并非药物,而是一种氘标记的稳定同位素内标。它广泛应用于临床研究和诊断,用于精确测定血浆中总同型半胱氨酸(tHcy)水平,这是评估心血管风险和诊断先天性蛋氨酸代谢异常的关键检测指标。它也是代谢研究的重要工具,可用于研究蛋氨酸循环和高同型半胱氨酸血症的病理效应。
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| 分子式 |
C8H8D8N2O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
276.40
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| 精确质量 |
276.105
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| CAS号 |
108641-82-3
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| 相关CAS号 |
DL-Homocystine;870-93-9
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| PubChem CID |
11265862
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
507.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
260.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
1.03
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| tPSA |
177.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
216
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])(C(C(=O)O)N)C([2H])([2H])SSC([2H])([2H])C([2H])([2H])C(C(=O)O)N
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| InChi Key |
ZTVZLYBCZNMWCF-SVYQBANQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H16N2O4S2/c9-5(7(11)12)1-3-15-16-4-2-6(10)8(13)14/h5-6H,1-4,9-10H2,(H,11,12)(H,13,14)/i1D2,2D2,3D2,4D2
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| 化学名 |
2-amino-4-[(3-amino-3-carboxy-1,1,2,2-tetradeuteriopropyl)disulfanyl]-3,3,4,4-tetradeuteriobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6179 mL | 18.0897 mL | 36.1795 mL | |
| 5 mM | 0.7236 mL | 3.6179 mL | 7.2359 mL | |
| 10 mM | 0.3618 mL | 1.8090 mL | 3.6179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。