| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PAPA NONOate targets the nitric oxide signaling pathway. As an NO donor, it releases nitric oxide, which activates soluble guanylate cyclase (sGC) and increases intracellular cGMP levels. This leads to vasodilation, inhibition of platelet aggregation, and modulation of various cellular signaling pathways. It inhibits the caspase apoptosis cascade.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PAPA NONOate（50 μM；12 小时）可完全消除 caspase-3 诱导的细胞死亡，并显著降低 caspase-3 过表达的 HUVEC 细胞中 70% 的 caspase-3 样活性[1]。体外实验表明，PAPA NONOate 以 pH 依赖的方式释放一氧化氮 (NO)。它常用于研究 NO 对血管舒张、神经传递和免疫功能等多种细胞过程的影响。其活性通过 NO 的释放以及随后 sGC 和 cGMP 生成的激活来测定。它能抑制 caspase 凋亡级联反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有糖尿病和伤口的鼠模型中，PAPA NONOate（100 μM，溶于磷酸盐缓冲液）可加速伤口愈合[2]。
在体内，PAPA NONOate 被用作一种药理学工具，用于在动物模型中递送一氧化氮。它能引起血管舒张、降低血压并抑制血小板聚集。它被用于研究一氧化氮在心血管功能、神经传递和炎症中的生理和病理生理作用。其半衰期短，使其适用于急性一氧化氮递送研究。 |
| 酶活实验 |
使用 PAPA NONOate 进行的体外酶活性测定通常包括测量一氧化氮的释放及其对可溶性鸟苷酸环化酶活性的影响。该化合物在生理 pH 值的缓冲液中孵育，并使用化学发光法、Griess 法或电化学检测法测量 NO 的释放。sGC 活性通过 GTP 转化为 cGMP 来测定，cGMP 的含量可通过 ELISA 或放射性测定法进行定量。
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| 细胞实验 |
PAPA NONOate 的体外细胞培养实验包括用该化合物处理多种细胞类型，例如内皮细胞、平滑肌细胞和神经元细胞。细胞用不同浓度的化合物处理，实验终点包括评估 cGMP 水平、血管舒张（在平滑肌细胞中）、细胞活力和基因表达变化。这些实验旨在表征 NO 的细胞效应。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 链脲佐菌素诱导糖尿病并伴有全层皮肤创伤的麻醉雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[2]
剂量： 100 μM 给药途径： 伤口接受100 μM PAPA NONOate磷酸盐缓冲液处理 实验结果： 提高了试验组的伤口愈合率。 PAPA NONOate的体内动物实验通常采用静脉注射给药，以研究其对血压、血管功能和血小板聚集的影响。高血压、缺血再灌注损伤和炎症的动物模型被用于研究NO供体的治疗潜力。这些研究有助于深入了解NO在各种疾病状态中的作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PAPA NONOate 的药代动力学 (PK) 特性以其快速释放一氧化氮为特征。在生理 pH 值和温度下，其半衰期约为 15 分钟，是一种短效 NO 供体。由于 NO 的释放和代谢为硝酸盐和亚硝酸盐，它能迅速从血液循环中清除。应在惰性气体保护下冷冻保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于PAPA NONOate能够释放一氧化氮，因此其毒性中等，高浓度的一氧化氮可能具有毒性。它应作为危险化学品处理，并采取适当的安全预防措施。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全操作规程，包括佩戴手套和护目镜。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PAPA NONOate是一种烷基胺。
PAPA NONOate是一种一氧化氮（NO）供体，能够以pH依赖的方式自发解离以释放NO。它广泛用于心血管、炎症和神经科学研究，以研究血管扩张、氧化应激和NO介导的信号通路。它抑制半胱天冬酶凋亡级联反应。该化合物不是药物，没有治疗指征。仅供实验室研究使用。 |
| 分子式 |
C6H16N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
176.22
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| 精确质量 |
176.127
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| CAS号 |
146672-58-4
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| PubChem CID |
135503978
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
277.2±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
121.4±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.523
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| LogP |
0.2
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| tPSA |
82.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
140
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCN(CCCN)/[N+](=N/O)/[O-]
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| InChi Key |
QODRTFHTYGHQMT-NTMALXAHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H16N4O2/c1-2-5-9(6-3-4-7)10(12)8-11/h11H,2-7H2,1H3/b10-8-
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| 化学名 |
(Z)-[3-aminopropyl(propyl)amino]-hydroxyimino-oxidoazanium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6747 mL | 28.3736 mL | 56.7472 mL | |
| 5 mM | 1.1349 mL | 5.6747 mL | 11.3494 mL | |
| 10 mM | 0.5675 mL | 2.8374 mL | 5.6747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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