| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: AGE formation[1]
Cassiaside C does not have a definitively established primary molecular target in conventional pharmacological terms. It is classified as an endogenous metabolite and its biological activity is primarily characterized through functional assays rather than specific receptor binding studies. The compound is recognized for its interaction with the biochemical pathways involved in advanced glycation end-product (AGE) formation, indicating that its targets may include proteins or intermediates in the glycation cascade rather than a single defined receptor or enzyme. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
决明苷C在体外对晚期糖基化终产物(AGEs)的生成表现出显著的抑制活性,AGEs是与衰老和糖尿病并发症相关的有害化合物。这种活性表明,该化合物可以干扰蛋白质的非酶糖基化过程,该过程涉及还原糖与蛋白质游离氨基的反应。该化合物的萘并吡喃酮糖苷结构被认为是其生物活性的原因,其作用机制可能是通过捕获活性羰基化合物或螯合参与糖基化过程的金属离子。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前,关于决明苷C的体内活性数据在现有科学文献中较为有限。作为一种从决明子中分离得到的天然产物,其在动物模型中的体内药理作用尚未得到充分表征。然而,基于其体外AGE抑制活性,推测该化合物可能在生物体内具有抗糖化作用,这或许能为糖尿病和老年相关疾病等带来益处。需要开展进一步的体内研究,以证实其在哺乳动物系统中的疗效、生物利用度和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
典型的体外AGE抑制酶活性测定方法是将蛋白质(例如牛血清白蛋白,BSA)与还原糖(例如葡萄糖或核糖)在待测化合物存在下进行孵育。使用荧光分光光度计在激发/发射波长(例如370/440 nm)下测量荧光AGE的生成量随时间的变化。通过比较化合物处理组和未添加抑制剂的对照组的荧光强度来计算决明子苷C的抑制活性。测定通常在96孔板中于37°C下进行数天,并在无菌条件下进行,以氨基胍作为阳性对照。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中,将合适的细胞系(例如肾小球系膜细胞、内皮细胞或巨噬细胞)培养在含有高浓度葡萄糖的标准培养基中,以刺激晚期糖基化终产物(AGE)的生成。用不同浓度的决明子苷C(例如1-100 µM)处理细胞24-72小时。使用抗AGE抗体,通过荧光显微镜或流式细胞术评估细胞内AGE的积累。其他终点指标包括氧化应激标志物(例如活性氧,ROS)、炎症细胞因子(例如TNF-α、IL-6)以及通过MTT或CCK-8法检测细胞活力,以评估该化合物对糖基化诱导的细胞损伤的保护作用。
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| 动物实验 |
决明苷C的体内动物研究通常会采用糖尿病啮齿动物模型,例如链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠或db/db小鼠,以评估其抗糖化作用。动物将通过灌胃或腹腔注射给予不同剂量(例如10-50 mg/kg)的化合物,持续4-12周。监测的关键参数包括血糖水平、体重以及糖化生物标志物,例如血清晚期糖基化终产物(AGEs)、糖化血红蛋白(HbA1c)和果糖胺。此外,还将评估肾功能指标(尿白蛋白、血清肌酐)以及肾脏组织的组织病理学检查,以确定其对糖尿病肾病的保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
决明苷C的药代动力学(PK)特性尚未得到系统报道。作为一种分子量为596.53的糖苷,由于其渗透性差且可能被转运蛋白外排,预计其口服生物利用度较低。该化合物可能在胃肠道中被微生物酶脱糖基化,生成的苷元(妥拉内酯)可能被吸收。PK研究将采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法定量分析血浆、尿液和组织中的该化合物及其代谢物。未来研究需要测定Cmax、Tmax、AUC、半衰期和分布容积等参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
决明苷C的毒理学信息尚不完善。作为一种从决明子(Cassia tora)中分离得到的天然化合物,决明子在传统医学中有着悠久的应用历史,因此人们推测其在典型的膳食摄入水平下具有良好的安全性。然而,目前尚未发表包括动物模型急性、亚急性及慢性毒性评估在内的系统性毒性研究。体外细胞毒性试验(针对正常细胞系)是评估其安全性的初步步骤。基于其糖苷类化合物的化学性质,预计其毒性不会很高,但在获得全面的毒理学数据之前,仍应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cassiaside C是一种苯并色烯酮化合物,同时也是一种糖苷。据报道,Cassiaside C存在于钝叶决明(Cassia obtusifolia)和决明子(Cassia tora)中,并有相关数据可供参考。
Cassiaside C主要是一种研究工具化合物,而非治疗药物。其重要性在于作为一种具有抗AGE活性的天然产物,使其成为开发潜在治疗糖尿病相关并发症(如肾病、视网膜病和神经病)的有价值的先导化合物。作为一种萘吡喃酮糖苷,它也为天然产物的化学多样性做出了贡献。该化合物在食品来源中的存在使其成为潜在的膳食生物标志物。目前,Cassiaside C没有临床试验或批准的药物状态,其使用仍严格限于实验室研究,以研究糖基化抑制和代谢途径。 |
| 分子式 |
C27H32O15
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|---|---|
| 分子量 |
596.53
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| 精确质量 |
596.174
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| CAS号 |
119170-52-4
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| PubChem CID |
5317701
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-0.6
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| tPSA |
238.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
979
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CC1=CC2=CC3=CC(=CC(=C3C(=C2C(=O)O1)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)O)O)O)OC
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| InChi Key |
GBGJNKYTLIUCMX-YUMVGKRXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H32O15/c1-9-3-10-4-11-5-12(37-2)6-13(16(11)20(31)17(10)25(36)39-9)40-27-24(35)22(33)19(30)15(42-27)8-38-26-23(34)21(32)18(29)14(7-28)41-26/h3-6,14-15,18-19,21-24,26-35H,7-8H2,1-2H3/t14-,15-,18-,19-,21+,22+,23-,24-,26-,27-/m1/s1
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| 化学名 |
10-hydroxy-7-methoxy-3-methyl-9-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxybenzo[g]isochromen-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6764 mL | 8.3818 mL | 16.7636 mL | |
| 5 mM | 0.3353 mL | 1.6764 mL | 3.3527 mL | |
| 10 mM | 0.1676 mL | 0.8382 mL | 1.6764 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。