| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Diadenosine pentaphosphate pentaammonium acts through various purinergic receptors (P2X and P2Y subtypes) in the nervous system. It is a ligand for P2 purinergic receptors, with selectivity for certain receptor subunits. Additionally, it activates 5′-nucleotidase, an enzyme involved in nucleotide metabolism, and inhibits adenosine kinase activity, thereby modulating extracellular adenosine levels. Its effects are mediated through multiple receptor subtypes depending on the target tissue. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，五磷酸二腺苷五铵可激活5′-核苷酸酶并抑制腺苷激酶。它能诱导大鼠基底神经节胺能神经末梢内钙离子浓度([Ca2+]i)升高。该化合物在血浆中由可溶性酶代谢，在内皮细胞和平滑肌细胞上由膜结合的外酶代谢。它还能刺激离体大鼠近端肾小管的糖异生，并与胰岛素分泌细胞上的特异性受体相互作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，五磷酸腺苷五铵可影响多种靶组织的生物活性。它在心脏中发挥信号分子的作用，并影响大鼠近端肾小管中由多磷酸腺苷刺激的糖异生作用。该化合物从分泌颗粒释放到细胞外间隙，并迅速代谢。它还能通过抑制腺苷激酶活性来调节大鼠脑内源性腺苷水平。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测，典型的实验装置包括使用11个氨基酸肽底物进行FRET（Förster共振能量转移）检测，以测量蛋白酶体活性。将化合物与纯化的20S蛋白酶体和底物孵育，并测量荧光强度。或者，使用Ellman法进行AChE和BuChE的酶抑制实验，将化合物加入酶和底物中，并在405 nm处用分光光度计监测硫代胆碱的生成。对于5′-核苷酸酶活化，将酶与AMP和化合物孵育，并定量分析无机磷酸盐的释放。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将细胞（例如嗜铬细胞、神经元细胞或肝细胞）培养于合适的培养基中，并用不同浓度的Ap5A（0.1-100 uM）处理1-24小时。评估细胞反应，例如钙离子内流（使用Fluo-4 AM染料）、糖异生（测量葡萄糖生成）或ATP水平（通过荧光素酶检测）。对于毒性研究，在暴露24-72小时后，使用MTT或CellTiter-Glo检测法测量细胞活力。应设置阴性对照（仅溶剂）和阳性对照（已知激动剂）。
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| 动物实验 |
体内实验方案通常采用啮齿动物模型（大鼠或小鼠）。化合物以0.1-10 mg/kg的剂量通过静脉注射（IV）或腹腔注射（IP）给药。在多个时间点采集血样，以测量血浆浓度和代谢情况。给药后可通过采集器官（脑、心脏、肝脏）来评估组织分布。功能性研究需监测血压、心率或血糖水平等参数。Ap5A由血浆中的可溶性酶和膜结合外酶代谢，在循环中的半衰期较短。该化合物溶于水或生理盐水中，并储存于-20℃。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种内源性代谢产物，五磷酸二腺苷五铵天然存在，在生理浓度下通常被认为毒性较低。标准检测中未见明显的急性毒性报道。在基于细胞的检测中，在大多数细胞类型中，浓度高达 100 μM 时，其细胞毒性极低。然而，与所有核苷酸一样，高浓度可能会影响细胞代谢。应遵循核苷酸处理的标准安全预防措施，包括使用个人防护装备和在通风橱中操作。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无该化合物的具体毒性数据；请参考类似核苷酸的一般安全信息。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二腺苷五磷酸五铵是一种研究级化合物，用于研究嘌呤能信号传导、心血管生理学和神经传递。它并非获批药物，也未进行过任何治疗用途的临床试验。本品以冻干粉末形式提供，仅供研究使用。该化合物可溶于水（50 mg/mL），为保证长期稳定性，应储存于-20℃。它被归类为内源性代谢物，常用作代谢研究的参考标准。（除以上信息外，无其他补充；该化合物仅为研究工具，不涉及临床开发。）
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| 分子式 |
C20H44N15O22P5
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|---|---|
| 分子量 |
1001.52
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| 精确质量 |
425.006
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| CAS号 |
102783-61-9
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| 相关CAS号 |
Diadenosine pentaphosphate pentasodium;4097-04-5;Diadenosine pentaphosphate pentalithium;94108-02-8
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| PubChem CID |
177671702
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
1394.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
797.4ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| LogP |
1.484
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| tPSA |
214.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
62
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| 分子复杂度/Complexity |
1580
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)[C@H]3[C@H](C([C@H](O3)COP(=O)(O)OP(=O)(O)OP(=O)(O)OP(=O)(O)OP(=O)(O)OC[C@@H]4[C@@H](C([C@@H](O4)N5C=NC6=C(N=CN=C65)N)O)O)O)O)N.N.N.N.N.N
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| InChi Key |
XCOZIAOMHASKGR-ISJSRZQYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H29N10O22P5.5H3N/c21-15-9-17(25-3-23-15)29(5-27-9)19-13(33)11(31)7(47-19)1-45-53(35,36)49-55(39,40)51-57(43,44)52-56(41,42)50-54(37,38)46-2-8-12(32)14(34)20(48-8)30-6-28-10-16(22)24-4-26-18(10)30;;;;;/h3-8,11-14,19-20,31-34H,1-2H2,(H,35,36)(H,37,38)(H,39,40)(H,41,42)(H,43,44)(H2,21,23,25)(H2,22,24,26);5*1H3/t7-,8-,11+,12?,13?,14+,19-,20-;;;;;/m1...../s1
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| 化学名 |
[[(2R,3R,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl] [[[[(2R,4S,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl] hydrogen phosphate;azane
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9985 mL | 4.9924 mL | 9.9848 mL | |
| 5 mM | 0.1997 mL | 0.9985 mL | 1.9970 mL | |
| 10 mM | 0.0998 mL | 0.4992 mL | 0.9985 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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