| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acetylcarnitine primarily targets mitochondria and is involved in the carnitine shuttle system, which transports fatty acids across the inner mitochondrial membrane via carnitine acyltransferases. It also acts as an acetyl group donor, influencing histone acetylation and gene expression. Additionally, it may interact with and activate carnitine acetyltransferase (CrAT) and other mitochondrial enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乙酰肉碱（10 mM）可在ACLY/ACSS2缺陷细胞中生成乙酰辅酶A，从而在脂质缺乏条件下恢复组蛋白乙酰化并促进细胞增殖。它还能减轻培养神经元细胞中的氧化应激和神经炎症。研究表明，乙酰肉碱可通过提高糖原合成酶活性来改善2型糖尿病模型中的葡萄糖利用率。此外，它还具有对抗周围神经病变的保护作用，并能增强体外精子活力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，乙酰肉碱对动物模型的精神疲劳、神经退行性疾病（包括阿尔茨海默病）、认知功能和周围神经病变均有积极作用。在阿尔茨海默病模型中，乙酰肉碱表现出神经保护作用，可减少氧化损伤并改善认知功能。口服乙酰肉碱可被吸收并穿透血脑屏障进入中枢神经系统，发挥其生物活性。此外，乙酰肉碱也被用作肝细胞癌的候选诊断和预后生物标志物。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，肉碱乙酰转移酶 (CrAT) 活性可通过分光光度法测定，使用 5,5′-二硫代双(2-硝基苯甲酸) (DTNB)。测定缓冲液（100 mM Tris-HCl，pH 8.0，0.5 mM EDTA）包含 0.5 mM 乙酰辅酶A、10 mM L-肉碱和 0.2 mM DTNB。加入乙酰肉碱（1-10 mM），并在 37°C 下记录 5-10 分钟内 412 nm 处的吸光度增加值（由于 DTNB 的生成）。或者，也可以使用质谱法定量乙酰肉碱的水平。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将神经元细胞系（例如SH-SY5Y或原代大鼠皮层神经元）接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔），并在含10%胎牛血清的DMEM/F12培养基中培养。24小时后，用乙酰肉碱（0.1-10 mM）处理细胞24-48小时。采用MTT法（0.5 mg/mL，4小时）检测细胞活力。使用DCFH-DA（10 uM，30分钟）荧光法评估氧化应激。对于神经保护研究，在暴露于Aβ肽（10 uM）或H2O2（200 uM）前，先用乙酰肉碱预处理细胞2小时。使用发光法检测caspase-3/7活性来定量细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在体内实验中，使用阿尔茨海默病模型小鼠（例如，6月龄的APP/PS1转基因小鼠）。将乙酰肉碱溶于生理盐水中，以50-300 mg/kg/天的剂量腹腔注射（IP）或口服给药，持续4-8周。进行行为学测试，例如莫里斯水迷宫（用于评估空间学习和记忆能力）和新物体识别。处死小鼠后，收集脑组织，用于分析β-淀粉样蛋白斑块（硫黄素S染色）、氧化应激标志物（MDA、SOD）和神经炎症（通过ELISA检测IL-1β、TNF-α）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
乙酰肉碱补充剂的吸收方式与左旋肉碱类似。乙酰肉碱的排泄方式也与左旋肉碱类似。两者都通过肾脏排泄，并涉及肾小管分泌。 乙酰肉碱是一种内源性代谢产物，具有较高的口服生物利用度和有效的中枢神经系统穿透性。它通过肉碱转运蛋白穿过生物膜。其在人体内的半衰期约为4-6小时。乙酰肉碱可迅速从胃肠道吸收并分布到组织，尤其是大脑、心脏和骨骼肌。它经脱乙酰化代谢为肉碱，并主要经尿液排出体外。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性总结
CIR专家小组得出结论，在安全评估中描述的现有使用方法和浓度下，以下成分在配制成无刺激性配方时是安全的：……乙酰肉碱…… 在满足特定条件的情况下，可安全用于化妆品。 乙酰肉碱是一种内源性化合物，在生理浓度下通常被认为是安全的（GRAS）。动物研究表明，其毒性较低，LD₅₀ > 2000 mg/kg（大鼠口服）。在高达 300 mg/kg/天的治疗剂量下，未见明显不良反应的报道。作为膳食补充剂，乙酰肉碱在临床应用中耐受性良好，偶见轻微胃肠道不适。操作时应遵循标准安全预防措施。 |
| 其他信息 |
药效学
乙酰肉碱的全部生理效应仍在研究中。目前发现，乙酰肉碱对精神疲劳、神经退行性疾病、认知功能、周围神经病变和精子活力具有积极作用。具体而言，一项针对HIV感染者的研究表明，补充乙酰肉碱的患者CD4细胞计数增加，淋巴细胞凋亡减少，多发性神经病变和心血管损伤得到改善，血液甘油三酯和TNF-α水平降低。另一项研究表明，乙酰肉碱可能通过增加糖原合成酶的活性来改善2型糖尿病患者的葡萄糖利用率。 乙酰肉碱是一种内源性代谢产物，已作为膳食补充剂和研究性治疗药物应用于临床。它曾被研究用于治疗阿尔茨海默病、抑郁症、周围神经病变和男性不育症。虽然它尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗这些疾病，但可作为营养保健品购买。其作用机制包括增强线粒体功能、降低氧化应激和调节神经炎症。许多临床试验已对乙酰肉碱进行了研究（例如，针对阿尔茨海默病、纤维肌痛和糖尿病神经病变），并取得了一些积极结果。 |
| 分子式 |
C9H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
203.24
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| 精确质量 |
203.115
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| CAS号 |
14992-62-2
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| PubChem CID |
1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
145°C
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| LogP |
-4.15
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| tPSA |
66.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
214
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)OC(CC(=O)[O-])C[N+](C)(C)C
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| InChi Key |
RDHQFKQIGNGIED-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H17NO4/c1-7(11)14-8(5-9(12)13)6-10(2,3)4/h8H,5-6H2,1-4H3
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| 化学名 |
3-acetyloxy-4-(trimethylazaniumyl)butanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 250 mg/mL (1230.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9203 mL | 24.6015 mL | 49.2029 mL | |
| 5 mM | 0.9841 mL | 4.9203 mL | 9.8406 mL | |
| 10 mM | 0.4920 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DOUBLE-BLIND PLACEBO-CONTROLLED TRIAL ON THE USE OF ACETYL-L-CARNITINE FOR THE TREATMENT OF AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS (ALS)
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2005-04-15
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